[发明专利]氧代吖丁啶衍生物、其制备方法及其在人类医药和美容品中的用途

权利要求书

1.通式(I)化合物以及所述通式(I)化合物的相应盐和对映异构体，

其中：

R1代表芳基、被取代的芳基或环烷基；

R2代表氢原子、羟基、低碳数烷基、被取代的低碳数烷基、高碳数烷基、被取代的高碳数烷基、环烷基、环烷基烷基、低碳数烷氧基、被取代的低碳数烷氧基、高碳数烷氧基、被取代的高碳数烷氧基、环烷基烷氧基或酰氧基；

R3代表芳烷基或被取代的芳烷基；

R4代表杂芳烷基、被取代的杂芳烷基、杂烷基或被取代的杂烷基；

R5代表氢原子、羟基、氨基、酰氨基或磺酰胺。

2.权利要求1的通式(I)化合物以及所述通式(I)化合物的相应盐和对映异构体，其中：

-R1代表芳基、被取代的芳基或环烷基；

-R2代表羟基、低碳数烷基、被取代的低碳数烷基、高碳数烷基、被取代的高碳数烷基、低碳数烷氧基、被取代的低碳数烷氧基、高碳数烷氧基、被取代的高碳数烷氧基或环烷基烷氧基；

-R3代表芳烷基或被取代的芳烷基；

-R4代表杂芳烷基或被取代的杂芳烷基；

-R5代表氢或酰氨基。

3.权利要求2的通式(I)化合物以及所述通式(I)化合物的相应盐和对映异构体，其中：

-R1代表芳基、被取代的芳基或环烷基；

-R2代表低碳数烷氧基、高碳数烷氧基、环烷基烷氧基、低碳数烷基或高碳数烷基；

-R3代表被取代的芳烷基；

-R4代表被取代和未被取代的咪唑基；

-R5代表氢原子。

4.权利要求1-3中任一项的化合物，其特征在于所述通式(I)化合物选自：

-丁酸1-[(S)-2-[(S)-2-苯甲酰基氨基-3-(1H-咪唑-4-基)丙酰基氨基]-3-(4-甲氧基苯基)丙酰基]-3-苯基吖丁啶-3-基酯

-N-[(S)-1-[(S)-2-(3-丁氧基-3-邻甲苯基吖丁啶-1-基)-1-(4-甲氧基苄基)-2-氧代乙基氨基甲酰基]-2-(1H-咪唑-4-基)乙基]苯甲酰胺

-N-[(S)-1-[(S)-2-(3-丁氧基-3-苯基吖丁啶-1-基)-1-(4-甲氧基苄基)-2-氧代乙基氨基甲酰基]-2-(1H-咪唑-4-基)乙基]苯甲酰胺

-N-[(S)-1-[(S)-2-(3-羟基-3-邻甲苯基吖丁啶-1-基)-1-(4-甲氧基苄基)-2-氧代乙基氨基甲酰基]-2-(1H-咪唑-4-基)乙基]苯甲酰胺

-乙酸1-[(S)-2-[(S)-2-苯甲酰基氨基-3-(1H-咪唑-4-基)丙酰基氨基]-3-(4-甲氧基苯基)丙酰基]-3-邻甲苯基吖丁啶-3-基酯

-丁酸1-[(S)-2-[(S)-2-苯甲酰基氨基-3-(1H-咪唑-4-基)丙酰基氨基]-3-(4-甲氧基苯基)丙酰基]-3-(4-氟苯基)吖丁啶-3-基酯

-N-[(S)-1-[(S)-2-(3-环己基-3-羟基吖丁啶-1-基)-1-(4-甲氧基苄基)-2-氧代乙基氨基甲酰基]-2-(1H-咪唑-4-基)乙基]苯甲酰胺

-N-[(S)-1-[(S)-2-[3-丁氧基-3-(4-氟苯基)吖丁啶-1-基]-1-(4-甲氧基苄基)-2-氧代乙基氨基甲酰基]-2-(1H-咪唑-4-基)乙基]苯甲酰胺

-N-[(S)-1-[(S)-2-[3-丁氧基-3-(3-氟苯基)吖丁啶-1-基]-1-(4-甲氧基苄基)-2-氧代乙基氨基甲酰基]-2-(1H-咪唑-4-基)乙基]苯甲酰胺

-N-[(S)-2-(3-环己基-3-羟基吖丁啶-1-基)-1-(4-甲氧基苄基)-2-氧代乙基]-3-(1H-咪唑-4-基)丙酰胺

-N-[(S)-2-(3-羟基-3-邻甲苯基吖丁啶-1-基)-1-(4-甲氧基苄基)-2-氧代乙基]-3-(1H-咪唑-4-基)丙酰胺

-N-[(R)-1-(3，4-二氯苄基)-2-(3-羟基-3-苯基吖丁啶-1-基)-2-氧代乙基]-3-(1H-咪唑-4-基)-丙酰胺

-N-[(S)-2-(3-乙氧基-3-邻甲苯基吖丁啶-1-基)-1-(4-甲氧基苄基)-2-氧代乙基]-3-(1H-咪唑-4-基)-丙酰胺

-N-[(S)-2-(3-环丙基甲氧基-3-邻甲苯基吖丁啶-1-基)-1-(4-甲氧基苄基)-2-氧代乙基]-3-(1H-咪唑-4-基)丙酰胺

-N-[(R)-2-(3-丁氧基-3-邻甲苯基吖丁啶-1-基)-1-(4-甲氧基苄基)-2-氧代乙基]-3-(1H-咪唑-4-基)丙酰胺

-N-[(S)-2-(3-丁氧基-3-邻甲苯基吖丁啶-1-基)-1-(4-甲氧基苄基)-2-氧代乙基]-3-(1H-咪唑-4-基)丙酰胺

-N-[(R)-2-(3-乙氧基-3-邻甲苯基吖丁啶-1-基)-1-(4-甲氧基苄基)-2-氧代乙基]-3-(1H-咪唑-4-基)丙酰胺

-N-[(R)-2-(3-丁氧基-3-苯基吖丁啶-1-基)-1-环己基甲基-2-氧代乙基]-3-(1H-咪唑-4-基)丙酰胺

-N-[(R)-2-(3-丁氧基-3-苯基吖丁啶-1-基)-1-(2，4-二氯苄基)-2-氧代乙基]-3-(1H-咪唑-4-基)丙酰胺

-N-[(R)-2-(3-环丙基甲氧基-3-邻甲苯基吖丁啶-1-基)-1-(4-甲氧基苄基)-2-氧代乙基]-3-(1H-咪唑-4-基)丙酰胺

-N-[(S)-1-(4-甲氧基苄基)-2-氧代-2-(3-丙氧基-3-邻甲苯基吖丁啶-1-基)乙基]-3-(1H-咪唑-4-基)丙酰胺

-N-[(R)-1-(4-甲氧基苄基)-2-氧代-2-(3-丙氧基-3-邻甲苯基吖丁啶-1-基)乙基]-3-(1H-咪唑-4-基)丙酰胺

-N-[(R)-2-[3-丁氧基-3-(4-氟苯基)吖丁啶-1-基]-1-(4-甲氧基苄基)-2-氧代乙基]-3-(1H-咪唑-4-基)丙酰胺

-N-[(R)-1-(4-甲氧基苄基)-2-氧代-2-(3-戊氧基-3-邻甲苯基吖丁啶-1-基)乙基]-3-(1H-咪唑-4-基)丙酰胺

-N-[(R)-2-(3-己氧基-3-邻甲苯基吖丁啶-1-基)-1-(4-甲氧基苄基)-2-氧代乙基]-3-(1H-咪唑-4-基)丙酰胺

-N-[(R)-1-(4-甲氧基苄基)-2-氧代-2-(3-戊基-3-苯基吖丁啶-1-基)乙基]-3-(1H-咪唑-4-基)丙酰胺

-N-[(R)-2-(3-丁基-3-苯基吖丁啶-1-基)-1-(4-甲氧基苄基)-2-氧代乙基]-3-(1H-咪唑-4-基)丙酰胺

-N-[(R)-2-(3-环丙基甲氧基-3-苯基吖丁啶-1-基)-1-(4-甲氧基苄基)-2-氧代乙基]-3-(1H-咪唑-4-基)丙酰胺

-N-[(R)-2-(3-羟基-3-邻甲苯基吖丁啶-1-基)-1-(4-甲氧基苄基)-2-氧代乙基]-3-(1H-咪唑-4-基)丙酰胺

-N-[(R)-2-[3-丁氧基-3-(4-氟苯基)吖丁啶-1-基]-1-(3-氟苄基)-2-氧代乙基]-3-(1H-咪唑-4-基)丙酰胺

-N-[(R)-2-[3-丁氧基-3-(4-氟苯基)吖丁啶-1-基]-1-(4-氟苄基)-2-氧代乙基]-3-(1H-咪唑-4-基)丙酰胺

-N-[(R)-2-(3-丁氧基-3-苯基吖丁啶-1-基)-1-(4-氟苄基)-2-氧代乙基]-3-(1H-咪唑-4-基)丙酰胺

-N-{(R)-1-苄基-2-[3-丁氧基-3-(4-氟苯基)吖丁啶-1-基]-2-氧代乙基}-3-(4H-咪唑-2-基)丙酰胺

-N-[(R)-1-苄基-2-(3-丁氧基-3-苯基吖丁啶-1-基)-2-氧代乙基]-3-(1H-咪唑-4-基)丙酰胺

-N-[(R)-2-(3-丁氧基-3-苯基吖丁啶-1-基)-1-(4-甲氧基苄基)-2-氧代乙基]-3-(1H-咪唑-4-基)丙酰胺

-N-[(R)-1-(4-甲氧基苄基)-2-氧代-2-(3-戊基-3-邻甲苯基吖丁啶-1-基)乙基]-3-(1H-咪唑-4-基)丙酰胺

-N-[(R)-2-[3-(4-氟苯基)-3-戊基吖丁啶-1-基]-1-(4-甲氧基苄基)-2-氧代乙基]-3-(1H-咪唑-4-基)丙酰胺

-N-[(R)-2-(3-丁氧基-3-邻甲苯基吖丁啶-1-基)-1-(4-甲氧基苄基)-2-氧代乙基]-3-(1H[1，2，3]三唑-4-基)丙酰胺

-N-[(R)-2-(3-丁氧基-3-邻甲苯基吖丁啶-1-基)-1-(4-甲氧基苄基)-2-氧代乙基]-3-(5-甲基-3H[1，2，4]三唑-3-基)丙酰胺

-N-[(R)-2-(3-丁氧基-3-邻甲苯基吖丁啶-1-基)-1-(4-甲氧基苄基)-2-氧代乙基]-3-(5-甲基-3H-咪唑-4-基)丙酰胺

-N-{(R)-1-(4-甲氧基苄基)-2-[3-(2-甲氧基苯基)-3-戊基吖丁啶-1-基]-2-氧代乙基}-3-(1H-咪唑-4-基)丙酰胺

-N-[(R)-2-[3-(2-氟苯基)-3-戊基吖丁啶-1-基]-1-(4-甲氧基苄基)-2-氧代乙基]-3-(1H-咪唑-4-基)丙酰胺

-N-[(R)-2-[3-(2-氯苯基)-3-戊基吖丁啶-1-基]-1-(4-甲氧基苄基)-2-氧代乙基]-3-(1H-咪唑-4-基)丙酰胺

-N-[(R)-1-(4-氯苄基)-2-氧代-2-(3-戊基-3-苯基吖丁啶-1-基)乙基]-3-(1H-咪唑-4-基)丙酰胺

-N-[(R)-1-(4-氟苄基)-2-氧代-2-(3-戊基-3-苯基吖丁啶-1-基)乙基]-3-(1H-咪唑-4-基)丙酰胺

-N-[(R)-1-苄基-2-氧代-2-(3-戊基-3-苯基吖丁啶-1-基)乙基]-3-(1H-咪唑-4-基)丙酰胺

-N-[(R)-2-(3-丁氧基-3-邻甲苯基吖丁啶-1-基)-1-(4-甲氧基苄基)-2-氧代乙基]-3-(1H-咪唑-4-基)丙烯酰胺

-N-[(R)-2-[3-(2，4-二氟苯基)-3-戊基吖丁啶-1-基]-1-(4-甲氧基苄基)-2-氧代乙基]-3-(1H-咪唑-4-基)丙酰胺

-N-[(R)-2-氧代-2-(3-戊基-3-苯基吖丁啶-1-基)-1-(3-三氟甲基苄基)乙基]-3-(1H-咪唑-4-基)丙酰胺

-N-[(R)-2-氧代-2-(3-戊基-3-苯基吖丁啶-1-基)-1-(4-三氟甲基苄基)乙基]-3-(1H-咪唑-4-基)丙酰胺

-N-[(R)-1-(3，4-二氯苄基)-2-氧代-2-(3-戊基-3-苯基吖丁啶-1-基)乙基]-3-(1H-咪唑-4-基)丙酰胺

-N-[(R)-1-(3，4-二氟苄基)-2-氧代-2-(3-戊基-3-苯基吖丁啶-1-基)乙基]-3-(1H-咪唑-4-基)丙酰胺

-N-[(R)-2-[3-(3，4-二氯苯基)-3-戊基吖丁啶-1-基]-1-(4-甲氧基苄基)-2-氧代乙基]-3-(1H-咪唑-4-基)丙酰胺

-N-[(R)-2-[3-(3-氟苯基)-3-戊基吖丁啶-1-基]-1-(4-甲氧基苄基)-2-氧代乙基]-3-(1H-咪唑-4-基)丙酰胺

-N-[(R)-1-(3-氟苄基)-2-氧代-2-(3-戊基-3-苯基吖丁啶-1-基)乙基]-3-(1H-咪唑-4-基)丙酰胺

-N-[(R)-1-(2-氟苄基)-2-氧代-2-(3-戊基-3-苯基吖丁啶-1-基)乙基]-3-(1H-咪唑-4-基)丙酰胺

-N-[(R)-1-(2，4-二氯苄基)-2-氧代-2-(3-戊基-3-苯基吖丁啶-1-基)乙基]-3-(1H-咪唑-4-基)丙酰胺

-N-[(R)-2-[3-(4-氯苯基)-3-戊基吖丁啶-1-基]-1-(4-甲氧基苄基)-2-氧代乙基]-3-(1H-咪唑-4-基)丙酰胺

-N-[(R)-2-[3-(2，5-二氟苯基)-3-戊基吖丁啶-1-基]-1-(4-甲氧基苄基)-2-氧代乙基]-3-(1H-咪唑-4-基)丙酰胺

-N-[(R)-2-[3-(2，6-二氟苯基)-3-戊基吖丁啶-1-基]-1-(4-甲氧基苄基)-2-氧代乙基]-3-(1H-咪唑-4-基)丙酰胺

-N-[2-(3-丁氧基-3-邻甲苯基吖丁啶-1-基)-1-(4-甲氧基苄基)-2-氧代乙基]-3-(1H-咪唑-4-基)己酰胺

-N-[2-(3-丁氧基-3-邻甲苯基吖丁啶-1-基)-1-(4-甲氧基苄基)-2-氧代乙基]-3-(1H-咪唑-4-基)戊酰胺

-N-[(R)-1-(4-甲氧基苄基)-2-氧代-2-(3-戊基-3-苯基吖丁啶-1-基)乙基]-3-(3-甲基-3H-咪唑-4-基)丙酰胺

-N-[2-(3-丁氧基-3-邻甲苯基吖丁啶-1-基)-1-(2，4-二氯苄基)-2-氧代乙基]-3-(1H-咪唑-4-基)己酰胺

-N-[(R)-2-(3-环己基-3-戊基吖丁啶-1-基)-1-(4-甲氧基苄基)-2-氧代乙基]-3-(1H-咪唑-4-基)丙酰胺

-N-[(R)-2-(3-丁氧基-3-邻甲苯基吖丁啶-1-基)-1-(4-甲氧基苄基)-2-氧代乙基]-3-(3-甲基-3H-咪唑-4-基)丙酰胺

-N-[(R)-2-[3-丁氧基-3-(2-氟苯基)吖丁啶-1-基]-1-(4-甲氧基苄基)-2-氧代乙基]-3-(1H-咪唑-4-基)丙酰胺

-N-[(R)-2-(3-丁氧基-3-邻甲苯基吖丁啶-1-基)-1-(4-甲氧基苄基)-2-氧代乙基]-3-(1-甲基-1H-咪唑-4-基)丙酰胺

-N-[2-(3-丁氧基-3-邻甲苯基吖丁啶-1-基)-1-(2-羟基-4-甲氧基苄基)-2-氧代乙基]-3-(3H-咪唑-4-基)丙酰胺三氟乙酸盐

-(S)-N-[(R)-2-(3-丁氧基-3-邻甲苯基吖丁啶-1-基)-1-(4-甲氧基苄基)-2-氧代乙基]-2-羟基-3-(1H-咪唑-4-基)丙酰胺

-N-[2-(3-丁氧基-3-邻甲苯基吖丁啶-1-基)-1-(4-羟基苄基)-2-氧代乙基]-3-(3H-咪唑-4-基)丙酰胺

-N-[1-(3-丁氧基-3-邻甲苯基吖丁啶-1-羰基)-2-羟基-2-(4-甲氧基苯基)乙基]-3-(1H-咪唑-4-基)丙酰胺

-N-[(R)-2-(3-丁氧基-3-邻甲苯基吖丁啶-1-基)-1-(4-甲氧基苄基)-2-氧代乙基]-3-羟基-3-(1H-咪唑-4-基)丙酰胺

-N-[(R)-2-(3-丁-2-炔基氧基-3-邻甲苯基吖丁啶-1-基)-1-(4-甲氧基苄基)-2-氧代乙基]-3-(1H-咪唑-4-基)丙酰胺

-N-[(R)-2-(3-丁-2-炔基氧基-3-邻甲苯基吖丁啶-1-基)-1-(4-甲氧基苄基)-2-氧代乙基]-3-(5-甲基-1H-咪唑-4-基)丙酰胺

-N-[(R)-2-(3-环己基甲氧基-3-邻甲苯基吖丁啶-1-基)-1-(4-甲氧基苄基)-2-氧代乙基]-3-(1H-咪唑-4-基)丙酰胺

-3-(1H-咪唑-4-基)-N-{(R)-1-(4-甲氧基苄基)-2-氧代-2-[3-邻甲苯基-3-(4，4，4-三氟丁氧基)吖丁啶-1-基]乙基丙酰胺

-N-[(R)-2-(3-环丁基甲氧基-3-邻甲苯基吖丁啶-1-基)-1-(4-甲氧基苄基)-2-氧代乙基]-3-(5-甲基-1H-咪唑-4-基)丙酰胺

-N-{(R)-1-(4-甲氧基苄基)-2-[3-(3-甲基丁-2-烯基氧基)-3-邻甲苯基吖丁啶-1-基]-2-氧代乙基}-3-(5-甲基-1H-咪唑-4-基丙酰胺

-3-(1H-咪唑-4-基)-N-[(R)-1-(4-甲氧基苄基)-2-氧代-2-(3-苯基吖丁啶-1-基)乙基]丙酰胺

-N-[(R)-2-[3-(4-氟苯基)吖丁啶-1-基]-1-(4-甲氧基苄基)-2-氧代乙基]-3-(1H-咪唑-4-基)丙酰胺

-3-(1H-咪唑-4-基)-N-{(R)-1-(4-甲氧基苄基)-2-[3-(2-甲氧基苯基)吖丁啶-1-基]-2-氧代乙基}丙酰胺

-N-[(R)-2-[3-(2-氟苯基)吖丁啶-1-基]-1-(4-甲氧基苄基)-2-氧代乙基]-3-(1H-咪唑-4-基)丙酰胺

-3-(1H-咪唑-4-基)-N-{(R)-1-(4-甲氧基苄基)-2-氧代-2-[3-苯基-3-(4，4，4-三氟丁基)吖丁啶-1-基]乙基}丙酰胺

-N-[(R)-2-[3-(5-氟戊基)-3-苯基吖丁啶-1-基]-1-(4-甲氧基苄基)-2-氧代乙基]-3-(1H-咪唑-4-基)丙酰胺

-N-[(R)-2-(3-环丙基-3-苯基吖丁啶-1-基)-1-(4-甲氧基苄基)-2-氧代乙基]-3-(1H-咪唑-4-基)丙酰胺

-N-[(R)-2-(3-环丙基甲基-3-苯基吖丁啶-1-基)-1-(4-甲氧基苄基)-2-氧代乙基]-3-(1H-咪唑-4-基)丙酰胺

-(S)-2-羟基-3-(1H-咪唑-4-基)-N-[1-(4-甲氧基苄基)-2-氧代-2-(3-丙氧基-3-邻甲苯基吖丁啶-1-基)乙基]丙酰胺

-(S)-2-氨基-3-(1H-咪唑-4-基)-N-[1-(4-甲氧基苄基)-2-氧代-2-(3-丙氧基-3-邻甲苯基吖丁啶-1-基)乙基]丙酰胺

-N-[2-(3-丁氧基-3-邻甲苯基吖丁啶-1-基)-1-(4-甲氧基苄基)-2-氧代乙基]-3-(1H-咪唑-4-基)丁酰胺

-(S)-N-[2-(3-丁氧基-3-苯基吖丁啶-1-基)-1-(4-甲氧基苄基)-2-氧代乙基]-3-(1H-咪唑-4-基)-2-甲烷磺酰基氨基丙酰胺

-N-[(R)-1-(4-甲氧基苄基)-2-氧代-2-(3-戊基-3-苯基吖丁啶-1-基)乙基]-3-(1-甲基-1H-咪唑-4-基)丙酰胺

以及其对应盐和对映异构体。