[发明专利]P70 S6激酶抑制剂和MTOR抑制剂的组合治疗

权利要求书

1.产品，其包含化合物4-[4-[4-(4-氟-3-三氟甲基-苯基)-1-甲基-1H-咪唑-2-基]-哌啶-1-基]-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶或其可药用盐和mTOR抑制剂，作为在治疗中同时、分别或顺序使用的组合制剂。

2.产品，其包含化合物4-[4-[4-(4-氟-3-三氟甲基-苯基)-1-甲基-1H-咪唑-2-基]-哌啶-1-基]-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶或其可药用盐和mTOR抑制剂，作为在治疗下述疾病中同时、分别或顺序使用的组合制剂：多形性成胶质细胞瘤、结肠腺癌、非小细胞肺癌、小细胞肺癌、顺铂-耐受性小细胞肺癌、卵巢癌、白血病、胰腺癌、前列腺癌、乳腺癌、肾细胞癌、多发性骨髓瘤、卡波济氏肉瘤、霍杰金淋巴瘤、淋巴管肌瘤、非霍杰金淋巴瘤或肉瘤。

3.根据权利要求2的产品，其中所述组合制剂用于在治疗肾细胞癌或多形性成胶质细胞瘤中同时、分别或顺序使用。

4.根据权利要求1至3中任一项的产品，其中所述mTOR抑制剂是依维莫司或西罗莫司脂化物。

5.根据权利要求1至4中任一项的产品，其中所述化合物4-[4-[4-(4-氟-3-三氟甲基-苯基)-1-甲基-1H-咪唑-2-基]-哌啶-1-基]-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶或其可药用盐是4-[4-[4-(4-氟-3-三氟甲基-苯基)-1-甲基-1H-咪唑-2-基]-哌啶-1-基]-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶甲苯磺酸盐。

6.根据权利要求1至5中任一项的产品，其中所述化合物4-[4-[4-(4-氟-3-三氟甲基-苯基)-1-甲基-1H-咪唑-2-基]-哌啶-1-基]-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶或其可药用盐将被口服给药。

7.化合物4-[4-[4-(4-氟-3-三氟甲基-苯基)-1-甲基-1H-咪唑-2-基]-哌啶-1-基]-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶或其可药用盐，用于在治疗下述疾病中与mTOR抑制剂同时、分别或顺序组合使用：多形性成胶质细胞瘤、结肠腺癌、非小细胞肺癌、小细胞肺癌、顺铂-耐受性小细胞肺癌、卵巢癌、白血病、胰腺癌、前列腺癌、乳腺癌、肾细胞癌、多发性骨髓瘤、卡波济氏肉瘤、霍杰金淋巴瘤、淋巴管肌瘤、非霍杰金淋巴瘤或肉瘤。

8.根据权利要求7的化合物或其可药用盐，用于与mTOR抑制剂同时、分别或顺序组合使用，其中所述使用是治疗肾细胞癌或多形性成胶质细胞瘤。

9.根据权利要求7或权利要求8的化合物或其可药用盐，用于与mTOR抑制剂同时、分别或顺序组合使用，其中所述mTOR抑制剂是依维莫司或西罗莫司脂化物。

10.根据权利要求7至9中任一项的化合物，其中所述化合物是4-[4-[4-(4-氟-3-三氟甲基-苯基)-1-甲基-1H-咪唑-2-基]-哌啶-1-基]-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶甲苯磺酸盐。

11.根据权利要求7至10中任一项的化合物或其可药用盐，用于与mTOR抑制剂同时、分别或顺序组合使用，其中所述化合物将被口服给药。

12.一种治疗选自下述癌症的方法：多形性成胶质细胞瘤、结肠腺癌、非小细胞肺癌、小细胞肺癌、顺铂-耐受性小细胞肺癌、卵巢癌、白血病、胰腺癌、前列腺癌、乳腺癌、肾细胞癌、多发性骨髓瘤、卡波济氏肉瘤、霍杰金淋巴瘤、淋巴管肌瘤、非霍杰金淋巴瘤和肉瘤，该方法包括向有此需要的患者给药组合有效量的化合物4-[4-[4-(4-氟-3-三氟甲基-苯基)-1-甲基-1H-咪唑-2-基]-哌啶-1-基]-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶或其可药用盐和mTOR抑制剂。

13.根据权利要求12的方法，其中所述癌症是肾细胞癌或多形性成胶质细胞瘤。

14.根据权利要求12或权利要求13的方法，其中所述mTOR抑制剂是依维莫司或西罗莫司脂化物。

15.根据权利要求12至14中任一项的方法，其中所述化合物4-[4-[4-(4-氟-3-三氟甲基-苯基)-1-甲基-1H-咪唑-2-基]-哌啶-1-基]-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶或其可药用盐是4-[4-[4-(4-氟-3-三氟甲基-苯基)-1-甲基-1H-咪唑-2-基]-哌啶-1-基]-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶甲苯磺酸盐。

16.根据权利要求12至15中任一项的方法，其中所述化合物4-[4-[4-(4-氟-3-三氟甲基-苯基)-1-甲基-1H-咪唑-2-基]-哌啶-1-基]-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶或其可药用盐被口服给药。