[发明专利]用于调节IRE1、SRC和ABL活性的方法和组合物有效
申请号: | 200980145225.3 | 申请日: | 2009-09-15 |
公开(公告)号: | CN102264728A | 公开(公告)日: | 2011-11-30 |
发明(设计)人: | 彼得·沃尔特;阿列克谢·科伦内赫;凯万·M·肖卡特;张超;亚内特·芬纳-莫尔;罗伯特·斯特劳德;帕斯卡尔·埃赫亚;安德烈·科罗斯捷列夫;阿尔文·达尔;塞巴斯蒂安·贝纳莱斯 | 申请(专利权)人: | 加利福尼亚大学董事会;生命科学基金会 |
主分类号: | C07D403/14 | 分类号: | C07D403/14;C07D403/12;C07D401/14;C07D401/12;A61K31/497;A61P25/28 |
代理公司: | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人: | 顾晋伟;彭鲲鹏 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 调节 ire1 src abl 活性 方法 组合 | ||
1.具有下式的化合物:
其中,R1、R21和R22独立地是氢、卤素、-CN、-NO、-NO2、-NR9R10、-OR11、-COOR12、-SR13、-COR14、取代或未取代的烃基、取代或未取代的杂烃基、取代或未取代的环烃基、取代或未取代的杂环烃基、取代或未取代的芳基、或者取代或未取代的杂芳基;
R9、R10、R11、R12、R13和R14独立地是氢、取代或未取代的烃基、取代或未取代的杂烃基、取代或未取代的环烃基、取代或未取代的杂环烃基、取代或未取代的芳基、或者取代或未取代的杂芳基;
X是NH或S;并且
x和z独立地是0至5的整数。
2.具有下式的化合物:
其中,R1、R21和R36独立地是氢、卤素、-CN、-NO、-NO2、-NR9R10、-OR11、-COOR12、-SR13、-COR14、取代或未取代的烃基、取代或未取代的杂烃基、取代或未取代的环烃基、取代或未取代的杂环烃基、取代或未取代的芳基、或者取代或未取代的杂芳基;
R9、R10、R11、R12、R13和R14独立地是氢、取代或未取代的烃基、取代或未取代的杂烃基、取代或未取代的环烃基、取代或未取代的杂环烃基、取代或未取代的芳基、或者取代或未取代的杂芳基;
y是0至4的整数;以及
z是0至5的整数。
3.权利要求2的化合物,其中R36是取代或未取代的C1-C10烃基。
4.权利要求3的化合物,其中R36是甲基。
5.权利要求2的化合物,其中两个相邻的R36取代基共同形成取代或未取代的芳基、或者取代或未取代的杂芳基。
6.权利要求5的化合物,其具有下式:
7.权利要求1-6中任一项的化合物,其中R1是取代或未取代的C1-C10烃基、取代或未取代的2至10元杂烃基、取代或未取代的C3-C8环烃基、取代或未取代的3至8元杂环烃基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基。
8.权利要求7的化合物,其中R1是取代或未取代的C1-C5烃基、取代或未取代的2至5元杂烃基、取代或未取代的C3-C6环烃基、取代或未取代的5或6元杂环烃基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基。
9.权利要求8的化合物,其中R1是未取代的C3-C6环烃基。
10.权利要9的化合物,其中R1是环丙基。
11.权利要求8的化合物,其中R1是取代或未取代的噻吩基。
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