[发明专利]作为抗菌剂的[4-(1-氨基-乙基)-环己基]-甲基-胺无效

专利信息
申请号: 200980145775.5 申请日: 2009-11-13
公开(公告)号: CN102216308A 公开(公告)日: 2011-10-12
发明(设计)人: M·克罗宁;耿伯林;F·勒克 申请(专利权)人: 阿斯利康(瑞典)有限公司
主分类号: C07D491/04 分类号: C07D491/04;C07D498/04;C07D513/04;A61K31/47;A61P31/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 刘辛;刘健
地址: 瑞典南*** 国省代码: 瑞典;SE
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摘要:
搜索关键词: 作为 抗菌剂 氨基 乙基 环己基 甲基
【权利要求书】:

1.式(I)化合物:

或其药学上可接受的盐,其中

A选自CH和N;

D选自CH和N;

其中A和D中至少一个为氮;

E选自O、NH和S,

其中

i)如果R5和R6一起形成=O,则E为NH;和

ii)如果R5和R6各自为H,则E选自O和S;

G选自O和S;

J和碳“a”之间用虚线表示的键为单键或双键;

J选自C-R1、O和N,

其中

i)如果连接J和碳“a”的键是双键,则J选自C-R1和N;和

ii)如果连接J和碳“a”的键为单键,则J为O;

Q选自C-R2和N;

R1选自H、卤素、-CN、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基、杂环基、-OR1a、-SR1a、-N(R1a)2、-N(R1a)C(O)R1b、-N(R1a)N(R1a)2、-NO2、-N(R1a)OR1a、-ON(R1a)2、-C(O)H、-C(O)R1b、-C(O)2R1a、-C(O)N(R1a)2、-C(O)N(R1a)(OR1a)、-OC(O)N(R1a)2、-N(R1a)C(O)2R1a、-N(R1a)C(O)N(R1a)2、-OC(O)R1b、-S(O)R1b、-S(O)2R1b、-S(O)2N(R1a)2、-N(R1a)S(O)2R1b、-C(R1a)=N(R1a)和-C(R1a)=N(OR1a),其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基任选在碳上被一个或多个R10取代,其中所述杂环基的任何-NH-部分任选被R10*取代;

R1a每次出现时独立选自H、C1-6烷基、碳环基和杂环基,其中所述C1-6烷基、碳环基和杂环基每次出现时任选且独立地在碳上被一个或多个R10取代,其中如果所述杂环基包含-NH-部分,则-NH-部分任选被R10*取代;

R1b每次出现时选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基,其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基每次出现时任选且独立地在碳上被一个或多个R10取代,其中如果所述杂环基包含-NH-部分,则-NH-部分任选被R10*取代;

R2选自H、卤素、-CN、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基、杂环基、-OR2a、-SR2a、-N(R2a)2、-N(R2a)C(O)R2b、-N(R2a)N(R2a)2、-NO2、-N(R2a)OR2a、-ON(R2a)2、-C(O)H、-C(O)R2b、-C(O)2R2a、-C(O)N(R2a)2、-C(O)N(R2a)(OR2a)、-OC(O)N(R2a)2、-N(R2a)C(O)2R2a、-N(R2a)C(O)N(R2a)2、-OC(O)R2b、-S(O)R2b、-S(O)2R2b、-S(O)2N(R2a)2、-N(R2a)S(O)2R2b、-C(R2a)=N(R2a)和-C(R2a)=N(OR2a),其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基任选在碳上被一个或多个R20取代,其中所述杂环基的任何-NH-部分任选被R20*取代;

R2a每次出现时独立选自H、C1-6烷基、碳环基和杂环基,其中所述C1-6烷基、碳环基和杂环基每次出现时任选且独立地在碳上被一个或多个R20取代,其中如果所述杂环基包含-NH-部分,则-NH-部分任选被R20*取代;

R2b每次出现时选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基,其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基每次出现时任选且独立地在碳上被一个或多个R20取代,其中如果所述杂环基包含-NH-部分,则-NH-部分任选被R20*取代;

R3选自H、卤素、-CN、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基、杂环基、-OR3a、-SR3a、-N(R3a)2、-N(R3a)C(O)R3b、-N(R3a)N(R3a)2、-NO2、-N(R3a)(OR3a)、-O-N(R3a)2、-C(O)H、-C(O)R3b、-C(O)2R3a、-C(O)N(R3a)2、-C(O)N(R3a)(OR3a)、-OC(O)N(R3a)2、-N(R3a)C(O)2R3、-N(R3a)C(O)N(R3a)2、-OC(O)R3b、-S(O)R3b、-S(O)2R3b、-S(O)2N(R3a)2、-N(R3a)S(O)2R3b、-C(R3a)=N(R3a)和-C(R3a)=N(OR3a),其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基任选在碳上被一个或多个R30取代,其中如果所述杂环基包含-NH-部分,则-NH-部分任选被R30*取代;

R3a每次出现时独立选自H、C1-6烷基、碳环基和杂环基,其中所述C1-6烷基、碳环基和杂环基每次出现时任选且独立地在碳上被一个或多个R30取代,其中如果所述杂环基包含-NH-部分,则-NH-部分任选被R30*取代;

R3b每次出现时选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基,其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基每次出现时任选且独立地在碳上被一个或多个R30取代,其中如果所述杂环基包含-NH-部分,则-NH-部分任选被R30*取代;

R4每次出现时独立选自H、C1-6烷基、碳环基、杂环基、-C(O)H、-C(O)R4b、-C(O)2R4a、-C(O)N(R4a)2、-S(O)R4b、-S(O)2R4b、-S(O)2N(R4a)2、-C(R4a)=N(R4a)和-C(R4a)=N(OR4a);

R4a每次出现时独立选自H、C1-6烷基、碳环基和杂环基,其中所述C1-6烷基、碳环基和杂环基;

R4b每次出现时选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基;

R5和R6各自为氢,或R5和R6及与它们相连的碳原子一起形成-C(O)-基团;

R10每次出现时独立选自卤素、-CN、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基、杂环基、-OR10a、-SR10a、-N(R10a)2、-N(R10a)C(O)R10b、-N(R10a)N(R10a)2、-NO2、-N(R10a)(OR10a)、-O-N(R10a)2、-C(O)H、-C(O)R10b、-C(O)2R10a、-C(O)N(R10a)2、-C(O)N(R10a)(OR10a)、-OC(O)N(R10a)2、-N(R10a)C(O)2R10a、-N(R10a)C(O)N(R10a)2、-OC(O)R10b、-S(O)R10b、-S(O)2R10b、-S(O)2N(R10a)2、-N(R10a)S(O)2R10b、-C(R10a)=N(R10a)和-C(R10a)=N(OR10a);

R10*每次出现时独立选自C1-6烷基、碳环基、杂环基、-C(O)H、-C(O)R10b、-C(O)2R10a、-C(O)N(R10a)2、-S(O)R10b、-S(O)2R10b、-S(O)2N(R10a)2、-C(R10a)=N(R10a)和-C(R10a)=N(OR10a);

R10a每次出现时独立选自H、C1-6烷基、碳环基和杂环基;

R10b每次出现时独立选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基;

R20每次出现时独立选自卤素、-CN、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基、杂环基、-OR20a、-SR20a、-N(R20a)2、-N(R20a)C(O)R20b、-N(R20a)N(R20a)2、-NO2、-N(R20a)-OR20a、-O-N(R20a)2、-C(O)H、-C(O)R20b、-C(O)2R20a、-C(O)N(R20a)2、-C(O)N(R20a)(OR20a)、-OC(O)N(R20a)2、-N(R20a)C(O)2R20a、-N(R20a)C(O)N(R20a)2、-OC(O)R20b、-S(O)R20b、-S(O)2R20b、-S(O)2N(R20a)2、-N(R20a)S(O)2R20b、-C(R20a)=N(R20a)和-C(R20a)=N(OR20a);

R20*每次出现时独立选自-CN、C1-6烷基、碳环基、杂环基、-OR20a、-N(R20a)2、-C(O)H、-C(O)R20b、-C(O)2R20a、-C(O)N(R20a)2、-S(O)R20b、-S(O)2R20b、-S(O)2N(R20a)2、-C(R20a)=N(R20a)和-C(R20a)=N(OR20a);

R20a每次出现时独立选自H、C1-6烷基、碳环基和杂环基;

R20b每次出现时独立选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基;

R30每次出现时独立选自卤素、-CN、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基、杂环基、-OR30a、-SR30a、-N(R30a)2、-N(R30a)C(O)R30b、-N(R30a)N(R30a)2、-NO2、-N(R30a)(OR30a)、-O-N(R30a)2、-C(O)H、-C(O)R30b、-C(O)2R30a、-C(O)N(R30a)2、-C(O)N(R30a)(OR30a)、-OC(O)N(R30a)2、-N(R30a)C(O)2R30a、-N(R30a)C(O)N(R30a)2、-OC(O)R30b、-S(O)R30b、-S(O)2R30b、-S(O)2N(R30a)2、-N(R30a)S(O)2R30b、-C(R30a)=N(R30a)和-C(R30a)=N(OR30a);

R30*每次出现时独立选自-CN、C1-6烷基、碳环基、杂环基、-OR30a、-N(R30a)2、-C(O)H、-C(O)R30b、-C(O)2R30a、-C(O)N(R30a)2、-S(O)R30b、-S(O)2R30b、-S(O)2N(R30a)2、-C(R30a)=N(R30a)和-C(R30a)=N(OR30a);

R30a每次出现时独立选自H、C1-6烷基、碳环基和杂环基;和

R30b每次出现时独立选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基。

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