[发明专利]二氢四氮杂苯并薁的烷基环己基醚有效
申请号: | 200980146033.4 | 申请日: | 2009-11-09 |
公开(公告)号: | CN102216304A | 公开(公告)日: | 2011-10-12 |
发明(设计)人: | P·施奈德 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/5517;A61P15/00;A61P9/00;A61P25/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 安佩东;黄革生 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 二氢四氮杂苯 烷基 环己基 | ||
1.通式I化合物或其可药用盐:
其中
R1是未取代的或被一个或多个卤素、羟基、氰基或C1-12-烷氧基所取代的C1-12-烷基、
未取代的或被一个或多个独立地选自B的取代基所取代的C3-7-环烷基、
含有1或2个选自O、N或S的杂原子的4-7元的杂环烷基,该杂环烷基是未取代的或被一个或多个独立地选自B的取代基所取代,
R2是H、
未取代的或被一个或多个OH、卤素、氰基或C1-12-烷氧基所取代的C1-12-烷基、
-(CH2)q-Ra,其中Ra是苯基或5-或6-元的杂芳基,它们均是未取代的或被一个或多个独立地选自A的取代基所取代、
-(CH2)rNRiRii、
-C(O)-C1-12-烷基,其中烷基是未取代的或被一个或多个OH、卤素、氰基或C1-12-烷氧基所取代、
-C(O)(CH2)qOC(O)-C1-12-烷基、
-C(O)(CH2)qNRiRii、
-C(O)O-C1-12-烷基,其中烷基是未取代的或被一个或多个OH、卤素、氰基或C1-12-烷氧基所取代、
-S(O)2-C1-12-烷基、
-S(O)2NRiRii,
Ri和Rii彼此独立地是H、C1-12-烷基、或与它们所连接的氮一起形成含有1或2个选自N、O或S的杂原子的3-至7-元杂环烷基,该杂环烷基是未取代的或被一个或多个独立地选自B的取代基所取代,
q是1、2、3或4,
r是2、3或4,
A是卤素、氰基、OH、C1-7-烷基、卤代-C1-7-烷基或C1-7-烷氧基,
B是氧代、卤素、OH、C1-7-烷基或C1-7-烷氧基,
R3是Cl或F。
2.权利要求1所述的式I化合物,其中
R1是未取代的或被一个或多个卤素、羟基或C1-12-烷氧基所取代的C1-12-烷基、
C3-7环烷基、或
含有1或2个选自O或S的杂原子的4-7元的杂环烷基,该杂环烷基是未取代的或被一个或多个氧代、卤素、OH、C1-7-烷基或C1-7-烷氧基所取代。
3.权利要求1或2中的任何一项所述的式I化合物,其中R1是C1-12-烷基或C3-7环烷基。
4.权利要求1或2中的任何一项所述的式I化合物,其中R1是-CF3、-CH(CH3)CH2CF3、-CH(CH3)CH2F、-CH(CH3)CH2OH、-CH(CH3)CH2OMe、环丁基、环己基、环戊基、乙基、异丙基、甲基、氧杂环丁烷基、仲丁基、叔丁基或四氢吡喃基。
5.权利要求1至4中的任何一项所述的式I化合物,其中R1是异丙基、环丁基或环戊基。
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