[发明专利]二氢四氮杂苯并薁的烷基环己基醚有效

专利信息
申请号: 200980146033.4 申请日: 2009-11-09
公开(公告)号: CN102216304A 公开(公告)日: 2011-10-12
发明(设计)人: P·施奈德 申请(专利权)人: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/5517;A61P15/00;A61P9/00;A61P25/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 安佩东;黄革生
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 二氢四氮杂苯 烷基 环己基
【权利要求书】:

1.通式I化合物或其可药用盐:

其中

R1是未取代的或被一个或多个卤素、羟基、氰基或C1-12-烷氧基所取代的C1-12-烷基、

未取代的或被一个或多个独立地选自B的取代基所取代的C3-7-环烷基、

含有1或2个选自O、N或S的杂原子的4-7元的杂环烷基,该杂环烷基是未取代的或被一个或多个独立地选自B的取代基所取代,

R2是H、

未取代的或被一个或多个OH、卤素、氰基或C1-12-烷氧基所取代的C1-12-烷基、

-(CH2)q-Ra,其中Ra是苯基或5-或6-元的杂芳基,它们均是未取代的或被一个或多个独立地选自A的取代基所取代、

-(CH2)rNRiRii

-C(O)-C1-12-烷基,其中烷基是未取代的或被一个或多个OH、卤素、氰基或C1-12-烷氧基所取代、

-C(O)(CH2)qOC(O)-C1-12-烷基、

-C(O)(CH2)qNRiRii

-C(O)O-C1-12-烷基,其中烷基是未取代的或被一个或多个OH、卤素、氰基或C1-12-烷氧基所取代、

-S(O)2-C1-12-烷基、

-S(O)2NRiRii

Ri和Rii彼此独立地是H、C1-12-烷基、或与它们所连接的氮一起形成含有1或2个选自N、O或S的杂原子的3-至7-元杂环烷基,该杂环烷基是未取代的或被一个或多个独立地选自B的取代基所取代,

q是1、2、3或4,

r是2、3或4,

A是卤素、氰基、OH、C1-7-烷基、卤代-C1-7-烷基或C1-7-烷氧基,

B是氧代、卤素、OH、C1-7-烷基或C1-7-烷氧基,

R3是Cl或F。

2.权利要求1所述的式I化合物,其中

R1是未取代的或被一个或多个卤素、羟基或C1-12-烷氧基所取代的C1-12-烷基、

C3-7环烷基、或

含有1或2个选自O或S的杂原子的4-7元的杂环烷基,该杂环烷基是未取代的或被一个或多个氧代、卤素、OH、C1-7-烷基或C1-7-烷氧基所取代。

3.权利要求1或2中的任何一项所述的式I化合物,其中R1是C1-12-烷基或C3-7环烷基。

4.权利要求1或2中的任何一项所述的式I化合物,其中R1是-CF3、-CH(CH3)CH2CF3、-CH(CH3)CH2F、-CH(CH3)CH2OH、-CH(CH3)CH2OMe、环丁基、环己基、环戊基、乙基、异丙基、甲基、氧杂环丁烷基、仲丁基、叔丁基或四氢吡喃基。

5.权利要求1至4中的任何一项所述的式I化合物,其中R1是异丙基、环丁基或环戊基。

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