[发明专利]持续药物递送系统

权利要求书

1.一种药物组合物，其包含：

偶联于治疗化合物的带电荷部分，其中所述带电荷部分被设定与生物组织中具有相反电荷的成分的至少一种类型相互作用以产生用于延长的药物递送的原位贮库。

2.如权利要求1所述的药物组合物，其中所述带电荷部分是阳离子的且所述具有相反电荷的成分是阴离子的。

3.如权利要求2所述的药物组合物，其中所述阴离子成分是透明质酸。

4.如权利要求2所述的药物组合物，其中阳离子部分被设定与糖胺聚糖相互作用。

5.如权利要求2所述的药物组合物，其中阳离子部分包含阳离子氨基酸。

6.如权利要求1所述的药物组合物，其中所述带电荷部分是阴离子的且所述具有相反电荷的成分是阳离子的。

7.如权利要求6所述的药物组合物，其中阴离子部分包含阴离子氨基酸。

8.如权利要求1所述的药物组合物，其中所述带电荷部分具有一个或多个电荷。

9.如权利要求8所述的药物组合物，其中所述带电荷部分具有至少三个电荷。

10.如权利要求9所述的药物组合物，其中所述带电荷部分含有至少一个间隔基。

11.如权利要求10所述的药物组合物，其中所述间隔基位于所述治疗化合物和所述带电荷部分之间的偶联位点。

12.如权利要求11所述的药物组合物，其中所述间隔基位于所述带电荷部分的电荷之间。

13.如权利要求1所述的药物组合物，其中至少两个带电荷部分偶联于治疗化合物。

14.如权利要求1所述的药物组合物，其中所述生物组织包含糖胺聚糖。

15.如权利要求1所述的药物组合物，其中所述生物组织是眼组织。

16.如权利要求1所述的药物组合物，其中所述治疗化合物是抗VEGF化合物。

17.如权利要求16所述的药物组合物，其中所述抗VEGF化合物是雷珠单抗、贝伐单抗或VEGF Trap之一。

18.如权利要求1所述的组合物，其中所述治疗化合物具有至少2,000道尔顿的分子量。

19.如权利要求1所述的组合物，其中所述偶联使用稳定的共价键实现。

20.如权利要求19所述的药物组合物，其中所述偶联使用马来酰亚胺激活的肽与游离硫醇的反应性实现。

21.如权利要求1所述的组合物，其中所述偶联使用化学上不稳定的共价键实现。

22.如权利要求21所述的组合物，其中不稳定的键是酯键合。

23.一种用于制造药物组合物的方法，其包括：

将带电荷部分偶联于治疗化合物，其中所述带电荷部分被设定与人体中具有相反电荷的成分的至少一种类型相互作用以产生用于延长的药物递送的原位贮库。

24.如权利要求23所述的方法，其中所述带电荷部分是阳离子的且所述具有相反电荷的成分是阴离子的。

25.如权利要求23所述的方法，其中所述带电荷部分是阴离子的且所述具有相反电荷的成分是阳离子的。

26.如权利要求23所述的方法，其中所述带电荷部分包括氨基酸残基。

27.如权利要求23所述的方法，其中所述治疗化合物是抗VEGF化合物。

28.如权利要求26所述的方法，其中所述抗VEGF化合物是雷珠单抗、贝伐单抗或VEGF Trap之一。

29.如权利要求23所述的方法，其中所述偶联通过化学方法来实现。

30.如权利要求23所述的方法，其中所述偶联通过重组DNA技术来实现。

31.如权利要求23所述的方法，其中所述偶联使用稳定的共价键来实现。

32.如权利要求31所述的方法，其中所述偶联使用马来酰亚胺激活的肽与游离硫醇的反应性来实现。