[发明专利]氨基酸衍生物有效

专利信息
申请号: 200980146129.0 申请日: 2009-09-17
公开(公告)号: CN102216260A 公开(公告)日: 2011-10-12
发明(设计)人: 大久保知广;中村耕;难波宏好;吉田广幸;中泽良隆 申请(专利权)人: 日本脏器制药株式会社
主分类号: C07C233/49 分类号: C07C233/49;A61K31/198;A61K31/216;A61K31/27;A61K31/277;A61K31/343;A61K31/37;A61K31/4015;A61K31/405;A61P29/02;C07C235/34;C07C255/57;C07C2
代理公司: 北京林达刘知识产权代理事务所(普通合伙) 11277 代理人: 刘新宇;李茂家
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 氨基酸 衍生物
【说明书】:

技术领域

本发明涉及氨基酸衍生物及其药学上允许的盐和水合物,以及含有该化合物作为有效成分的药物。

背景技术

就“疼痛”而言,根据病因而分类的情况下,大致分为:对身体的组织带来危害的这类较强刺激(伤害刺激)所引起的伤害性疼痛(通常所说的“疼痛”),以及中枢神经、末梢神经的损伤或功能异常导致的病理性疼痛、即神经性(神经源性)疼痛(neuropathic pain)。就该神经性疼痛而言,产生如下症状:对于自发痛、侵害性刺激的疼痛阈值降低即痛觉过敏反应,由通常不引起疼痛的触觉刺激引起的剧烈疼痛(异常性疼痛(allodynia));一旦形成病症,则成为慢性发展的非常难治性的疼痛。

目前,对于一般的“痛”,使用非甾体性镇痛药(NSAIDs)、非麻醉性镇痛药、麻醉性镇痛药等,其治疗法正在确立。但是现状为:关于神经性疼痛,几乎完全没有满意的镇痛药。

本发明人等深入研究了对各种痛显示出效果的化合物,结果发现:本发明的氨基酸衍生物,不仅对于伤害性疼痛,而且对于神经性疼痛模型动物也具有优异的镇痛作用。就氨基酸衍生物而言,已经公开:作为具有抗过敏作用的化合物的中间体的N-肉桂酰基-色氨酸(非专利文献1),抑制阿弗利加蜗牛(Giant African Snail.sp)的巨大神经细胞的兴奋性的N-肉桂酰基-L-色氨酸、N-肉桂酰基-D-色氨酸、N-3-氯肉桂酰色氨酸(非专利文献2),从咖啡豆中分离的p-香豆酰基-L-色氨酸、咖啡酰基-色氨酸(非专利文献3),作为共聚物的单体的N-丙烯酰基-L-色氨酸,N-丙烯酰基-L-亮氨酸(非专利文献4);但是在任一篇文献中都完全没有记载这些化合物可用作药物,特别是没有记载可用作镇痛药。另外,在专利文献1中,虽然记载有从植物提取的p-香豆酰基-L-色氨酸、N-咖啡酰基-L-色氨酸、p-香豆酰基-L-酪氨酸等,但是没有它们具有镇痛作用等的记载。

现有技术文献

专利文献

专利文献1:国际公开WO2008/009655号公报

非专利文献

非专利文献1:“Biomedical Problems(生物医学问题)”,第58卷,9-38页(1999年)

非专利文献2:“Comparative Biochemistry and Physiology(比较生物化学与生理学)”,第75卷,329-335页(1983年)

非专利文献3:“Bioscience,Biotechnology and Biochemistry(生物科学、生物技术与生物化学)”,第59卷,第10号,1887-1890页(1995年)

非专利文献4:“Journal of Polymer Science:Polymer Chemistry Edition(聚合物科学杂志:聚合物化学版)”,第10卷,3569-3576页(1972年)

发明内容

发明要解决的问题

本发明的目的在于,提供可用作镇痛药等药物的氨基酸衍生物。

用于解决问题的方案

本发明人等深入研究了对于各种疼痛显示出效果的化合物,结果发现如下事实,从而完成了本发明:由下述结构式(I’)表示的氨基酸衍生物在伤害性疼痛模型动物、神经性疼痛的病态模型动物中具有优异的镇痛作用,可用作镇痛药等药物。

发明的效果

本发明的氨基酸衍生物,其为不仅对于伤害性疼痛模型动物、而且对于神经性疼痛模型动物也显示优异的镇痛作用的新型化合物,作为用于治疗各种疼痛性疾病等的药剂非常有用。

具体实施方式

本发明涉及由下述通式(I)表示的新型氨基酸衍生物及其药学上允许的盐和水合物。

[化学式1]

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