[发明专利]有机化合物

权利要求书

1.游离形式或盐形式的3-氨基-(任选的4-亚氨基或4-硫代)-4，5-二氢-(1H或2H)-吡唑并[3，4-d]嘧啶-6-酮化合物。

2.权利要求1的化合物，该化合物为游离形式或盐形式的式(II)化合物：

式(II)

其中

(i)Q为-C(＝S)-、-C(＝N(R₆))-或-C(R₁₄)(R₁₅)-；

(ii)R₁为H或C_1-6烷基(例如甲基或乙基)；

(iii)R₂为

H，

C_1-6烷基(例如异丙基、异丁基、2-甲基丁基或2，2-二甲基丙基)，其中所述烷基任选被一或多个卤素(例如氟)或羟基取代(例如羟基C_1-6烷基，例如1-羟基丙-2-基或3-羟基-2-甲基丙基)，

卤代C_1-6烷基(例如三氟甲基或2，2，2-三氟乙基)，

N(R₁₄)(R₁₅)-C_1-6烷基(例如2-(二甲基氨基)乙基或2-氨基丙基)，

芳基C_0-6烷基(例如苯基或苄基)，其中所述芳基任选被一或多个C_1-6烷氧基取代，例如C_1-6烷氧基芳基C_0-6烷基(例如4-甲氧基苄基)，

杂芳基C_0-6烷基(例如吡啶基甲基)，其中所述杂芳基任选被一或多个C_1-6烷氧基取代(例如C_1-6烷氧基杂芳基C_1-6烷基)；

-G-J，其中G为单键或C_1-6亚烷基(例如亚甲基)，J为C_3-8环烷基或C_3-8杂环烷基(例如氧杂环丁烷-2-基、吡咯烷-3-基、吡咯烷-2-基)，其中所述环烷基和杂环烷基任选被一或多个C_1-6烷基或氨基取代，例如

-C_0-4烷基-C_3-8环烷基(例如-C_0-4烷基-环戊基、-C_0-4烷基-环己基或-C_0-4烷基-环丙基)，其中所述环烷基任选被一或多个C_1-6烷基或氨基取代(例如2-氨基环戊基或2-氨基环己基)，

-C_0-4烷基-C_3-8杂环烷基(例如-C_0-4烷基-吡咯烷基，例如-C_0-4烷基吡咯烷-3-基)，其中所述杂环烷基任选被C_1-6烷基(例如甲基)取代，例如1-甲基吡咯烷-3-基、1-甲基-吡咯烷-2-基、1-甲基-吡咯烷-2-基-甲基或1-甲基-吡咯烷-3-基-甲基)；

(iv)R₃为

1)-D-E-F，其中：

D为单键、C_1-6亚烷基(例如亚甲基)或芳基C_1-6亚烷基(例如亚苄基或-CH₂C₆H₄-)；

E为：

单键，

C_1-4亚烷基(例如亚甲基、亚乙炔基、亚丙-2-炔-1-基)，

C_0-4烷基亚芳基(例如亚苯基或-C₆H₄-、-亚苄基-或-CH₂C₆H₄-)，其中所述亚芳基任选被卤素(例如Cl或F)取代，

亚杂芳基(例如亚吡啶基或亚嘧啶基)，

氨基C_1-6亚烷基(例如-CH₂N(H)-)，

氨基(例如-N(H)-)，

任选含有一或多个选自N或O的杂原子的C_3-8亚环烷基(例如亚哌啶基)，

F为：

H，

卤素(例如F、Br、C1)，

C_1-6烷基(例如异丙基或异丁基)，

卤代C_1-6烷基(例如三氟甲基)，

芳基(例如苯基)，

任选含有一或多个选自N、S或O的原子的C_3-8环烷基(例如环戊基、环己基、哌啶基、吡咯烷基、四氢-2H-吡喃-4-基或吗啉基)，它任选被一或多个C_1-6烷基(例如甲基或异丙基)取代，例如1-甲基吡咯烷-2-基、吡咯烷-1-基、吡咯烷-2-基、哌啶-2-基、1-甲基哌啶-2-基、1-乙基哌啶-2-基，

杂芳基(例如吡啶基(例如吡啶-2-基)、嘧啶基(例如嘧啶-2-基)、噻二唑基(例如1，2，3-噻二唑-4-基)、二唑基(例如吡唑基(例如吡唑-1-基)或咪唑基(例如咪唑-1-基、4-甲基咪唑基、1-甲基咪唑-2-基))、三唑基(例如1，2，4-三唑-1-基)、四唑基(例如四唑-5-基)、烷基二唑基(例如5-甲基-1，2，4-二唑)，其中所述杂芳基任选被一或多个C_1-6烷基、卤素(例如氟)或卤代C_1-6烷基取代；

C_1-6烷氧基，

-O-卤代C_1-6烷基(例如-O-CF₃)，

C_1-6烷基磺酰基(例如甲基磺酰基或-S(O)₂CH₃)，

-C(O)-R₁₃，其中R₁₃为-N(R₁₄)(R₁₅)、C_1-6烷基(例如甲基)、-OC_1-6烷基(例如-OCH₃)、卤代C_1-6烷基(三氟甲基)、芳基(例如苯基)或杂芳基，

-N(R₁₄)(R₁₅)；

或者

2)取代的杂芳基C_1-6烷基，例如被卤代C_1-6烷基取代；

或者

3)与式(I)的吡唑并部分上的氮之一连接，为式(A)基团：

式(A)

其中：

X、Y和Z独立为N或C，

R₈、R₉、R₁₁和R₁₂独立为H或卤素(例如Cl或F)；并且

R₁₀为：

卤素(例如氟或氯)，

C_1-6烷基，

C_3-8环烷基，

C_3-8杂环烷基(例如吡咯烷基或哌啶基)，

卤代C_1-6烷基(例如三氟甲基)，

芳基(例如苯基)或杂芳基(例如吡啶基(例如吡啶-2-基)或例如噻二唑基(例如1，2，3-噻二唑-4-基)、二唑基、三唑基(例如1，2，4-三唑-1-基)、四唑基(例如四唑-5-基)、烷基二唑基(例如5-甲基-1，2，4-二唑)、吡唑基(例如吡唑-1-基))，

C_1-6烷基磺酰基(例如甲基磺酰基)，

芳基羰基(例如苯甲酰基)，

杂芳基羰基，

C_1-6烷氧基羰基(例如甲氧基羰基)，

氨基羰基，

-N(R₁₄)(R₁₅)；

其中所述芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基任选被一或多个下列基团取代：C_1-6烷基(例如甲基)、卤素(例如氯或氟)、卤代C_1-6烷基(例如三氟甲基)、羟基、羧基、-SH或另外的芳基或杂芳基(例如联苯基或吡啶基苯基)，

优选R₁₀为苯基；吡啶基，例如2-吡啶基；吡咯烷基或哌啶基；它任选被一或多个下列基团取代：C_1-6烷基(例如甲基)、卤素(例如氯或氟)、卤代C_1-6烷基(例如三氟甲基)、羟基、羧基、-SH或另外的芳基或杂芳基(例如联苯基或吡啶基苯基)；

前提是当X、Y或X为氮时，R₈、R₉或R₁₀分别不存在；

(v)R₄和R₅独立为：

H，

C_1-6烷基(例如甲基、异丙基、异丁基、正丙基)，

C_3-8环烷基(例如环戊基或环己基)，

C_3-8杂环烷基(例如吡咯烷基(例如吡咯烷-3-基或吡咯烷-1-基)、哌啶基(例如哌啶-1-基)、吗啉基)，

-C_0-6烷基芳基(例如苯基或苄基)或-C_0-6烷基杂芳基(例如吡啶-4-基、吡啶-2-基或吡唑-3-基)，其中所述芳基或杂芳基任选被一或多个下列基团取代：卤素(例如4-氟苯基)、羟基(例如4-羟基苯基)、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基或另一个芳基(例如联苯-4-基甲基)；

(vi)R₆为H、C_1-6烷基(例如甲基或乙基)或C_3-8环烷基；

(vii)R₁₄和R₁₅独立为H或C_1-6烷基。