[发明专利]用于多巴胺D2受体的成像配体无效
| 申请号： | 200980147783.3 | 申请日： | 2009-11-20 |
| 公开（公告）号： | CN102223900A | 公开（公告）日： | 2011-10-19 |
| 发明（设计）人： | R·赫格德;C·阿特雷亚;单波;S·阿达克 | 申请（专利权）人： | 通用电气公司;哈默史密斯网上成像有限公司 |
| 主分类号： | A61K51/04 | 分类号： | A61K51/04;A61K101/02 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 徐晶;林毅斌 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 多巴胺 d2 受体 成像 | ||
1.式(I)化合物：
或其盐或溶剂合物，其中：
R1为C1-6烷基；
R2和R3之一为[18F]氟且另一个为氢。
2.权利要求1的化合物，其中R1为乙基、正丙基或异丙基；且最优选为正丙基。
3.权利要求1或2的化合物，其中杂环的氧和氮处于反式构型。
4.权利要求1-3中任一项的化合物，其具有式(Ia)：
或其盐或溶剂合物，其中R1、R2和R3如权利要求1或2中定义。
5.权利要求1-4中任一项的化合物，其选自：
或其盐或溶剂合物。
6.用于药物的权利要求1-5中任一项的化合物或其盐或溶剂合物。
7.用于体内PET诊断或成像方法的权利要求1-5中任一项的化合物或其盐或溶剂合物。
8.在受试者、优选人中D2介导的病症的体内诊断或成像的方法，其包括给予权利要求1-5中任一项的化合物或其盐或溶剂合物和通过体内PET成像技术检测所述化合物的摄取。
9.权利要求8的方法，其中所述D2介导的病症选自精神分裂症、帕金森氏病症、精神病、焦虑症和注意力缺陷多动症。
10.检测受试者中的D2受体的方法，其包括：
(i)给予所述受试者权利要求1-5中任一项的式(I)化合物或其盐或溶剂合物；和
(ii)通过体内PET成像检测所述化合物的摄取。
11.药物制剂，其包含权利要求1-5中任一项的化合物或其盐或溶剂合物和药学上可接受的赋形剂。
12.式(II)的放射性标记的前体，
其中R1如权利要求1或2中定义且R4和R5之一为氢且另一个为离去基团(诸如C1-6烷基-、C1-6卤代烷基-或芳基-磺酸酯)，合适地为甲磺酸酯、对甲苯磺酸酯或三氟甲磺酸酯)，且R6为氢或C1-4烷基，优选为甲基。
13.权利要求12的化合物，其选自
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