[发明专利]用作加压素VIA受体拮抗剂的二氢四氮杂苯并薁的芳基环己基醚有效

专利信息
申请号: 200980147825.3 申请日: 2009-11-18
公开(公告)号: CN102227428A 公开(公告)日: 2011-10-26
发明(设计)人: P·施奈德 申请(专利权)人: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/5517;A61P5/24
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 贾士聪;黄革生
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 用作 加压素 via 受体 拮抗剂 二氢四氮杂苯 环己基
【权利要求书】:

1.通式I的化合物:

其中:

R1是芳基或杂芳基,其是未取代的或者被一个或多个独立地选自A的取代基取代,

R2是H,

C1-12-烷基,其是未取代的或者被一个或多个OH、卤素、氰基或C1-12-烷氧基取代,

-(CH2)q-Ra,其中Ra是苯基或者5-或6-元杂芳基,其各自是未取代的或者被一个或多个独立地选自A的取代基取代,

-(CH2)rNRiRii

-C(O)-C1-12-烷基,其中C1-12-烷基是未取代的或者被一个或多个OH、卤素、氰基或C1-12-烷氧基取代,

-C(O)(CH2)qOC(O)-C1-12-烷基,

-C(O)(CH2)qNRiRii

-C(O)O-C1-12-烷基,其中烷基是未取代的或者被一个或多个OH、卤素、氰基或C1-12-烷氧基取代,

-S(O)2-C1-12-烷基,

-S(O)2NRiRii

Ri和Rii各自独立地是H、C1-12-烷基,或者与它们所结合的氮一起形成含有1或2个选自N、O或S的杂原子的3-至7-元杂环烷基,该杂环烷基是未取代的或者被一个或多个独立地选自B的取代基取代,

q是1、2、3或4,

r是2、3或4,

A是卤素、氰基、OH、C1-7-烷基、卤代-C1-7-烷基、或C1-7-烷氧基、卤代-C1-7-烷氧基、或羟基-C1-7-烷基,

B是氧代、卤素、OH、C1-7-烷基或C1-7-烷氧基,

R3是Cl或F,

或其药学上可接受的盐。

2.根据权利要求1所述的式I的化合物,其中

R1是单价的由单环或二环芳族环组成的环状芳族烃基,

单价的含有1至4个选自N、O或S的环杂原子、其余环原子是C的5-或6-元芳族单环或者9-或10-元芳族二环,

其各自是未取代的或者被一个或多个独立地选自A的取代基取代;且

A是卤素、氰基、OH、C1-7-烷基、卤代-C1-7-烷基、C1-7-烷氧基、卤代-C1-7-烷氧基、羟基-C1-7-烷基。

3.根据权利要求1或2中任意一项所述的式I的化合物,其中R1是单价的由芳族单环组成的环状芳族烃基。

4.根据权利要求1或2中任意一项所述的式I的化合物,其中R1是萘基、苯基、吡嗪基、哒嗪基、吡啶基或嘧啶基。

5.根据权利要求1或2中任意一项所述的式I的化合物,其中R1是苯基、4-氟-苯基、4-氰基苯基、4-三氟甲基-苯基、3-氯-苯基、3-甲氧基-苯基、3-氰基-苯基、3-甲基-苯基、3-叔丁基-苯基、3-三氟甲基-苯基、2-氟-苯基、2-氰基-苯基、2-甲基-苯基、3,5-二-氟-苯基、萘-2-基、萘-1-基、吡啶-3-基、5-氯-吡啶-3-基、吡啶-2-基、6-氯-吡啶-2-基、3-氟-吡啶-2-基、5-氟-吡啶-2-基、6-甲基-吡啶-2-基、2,6-二-甲基-嘧啶-4-基、嘧啶-2-基、吡嗪-2-基、吡啶-4-基或哒嗪-3-基。

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