[发明专利]用作加压素VIA受体拮抗剂的二氢四氮杂苯并薁的芳基环己基醚有效
申请号: | 200980147825.3 | 申请日: | 2009-11-18 |
公开(公告)号: | CN102227428A | 公开(公告)日: | 2011-10-26 |
发明(设计)人: | P·施奈德 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/5517;A61P5/24 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 贾士聪;黄革生 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用作 加压素 via 受体 拮抗剂 二氢四氮杂苯 环己基 | ||
1.通式I的化合物:
其中:
R1是芳基或杂芳基,其是未取代的或者被一个或多个独立地选自A的取代基取代,
R2是H,
C1-12-烷基,其是未取代的或者被一个或多个OH、卤素、氰基或C1-12-烷氧基取代,
-(CH2)q-Ra,其中Ra是苯基或者5-或6-元杂芳基,其各自是未取代的或者被一个或多个独立地选自A的取代基取代,
-(CH2)rNRiRii,
-C(O)-C1-12-烷基,其中C1-12-烷基是未取代的或者被一个或多个OH、卤素、氰基或C1-12-烷氧基取代,
-C(O)(CH2)qOC(O)-C1-12-烷基,
-C(O)(CH2)qNRiRii,
-C(O)O-C1-12-烷基,其中烷基是未取代的或者被一个或多个OH、卤素、氰基或C1-12-烷氧基取代,
-S(O)2-C1-12-烷基,
-S(O)2NRiRii,
Ri和Rii各自独立地是H、C1-12-烷基,或者与它们所结合的氮一起形成含有1或2个选自N、O或S的杂原子的3-至7-元杂环烷基,该杂环烷基是未取代的或者被一个或多个独立地选自B的取代基取代,
q是1、2、3或4,
r是2、3或4,
A是卤素、氰基、OH、C1-7-烷基、卤代-C1-7-烷基、或C1-7-烷氧基、卤代-C1-7-烷氧基、或羟基-C1-7-烷基,
B是氧代、卤素、OH、C1-7-烷基或C1-7-烷氧基,
R3是Cl或F,
或其药学上可接受的盐。
2.根据权利要求1所述的式I的化合物,其中
R1是单价的由单环或二环芳族环组成的环状芳族烃基,
单价的含有1至4个选自N、O或S的环杂原子、其余环原子是C的5-或6-元芳族单环或者9-或10-元芳族二环,
其各自是未取代的或者被一个或多个独立地选自A的取代基取代;且
A是卤素、氰基、OH、C1-7-烷基、卤代-C1-7-烷基、C1-7-烷氧基、卤代-C1-7-烷氧基、羟基-C1-7-烷基。
3.根据权利要求1或2中任意一项所述的式I的化合物,其中R1是单价的由芳族单环组成的环状芳族烃基。
4.根据权利要求1或2中任意一项所述的式I的化合物,其中R1是萘基、苯基、吡嗪基、哒嗪基、吡啶基或嘧啶基。
5.根据权利要求1或2中任意一项所述的式I的化合物,其中R1是苯基、4-氟-苯基、4-氰基苯基、4-三氟甲基-苯基、3-氯-苯基、3-甲氧基-苯基、3-氰基-苯基、3-甲基-苯基、3-叔丁基-苯基、3-三氟甲基-苯基、2-氟-苯基、2-氰基-苯基、2-甲基-苯基、3,5-二-氟-苯基、萘-2-基、萘-1-基、吡啶-3-基、5-氯-吡啶-3-基、吡啶-2-基、6-氯-吡啶-2-基、3-氟-吡啶-2-基、5-氟-吡啶-2-基、6-甲基-吡啶-2-基、2,6-二-甲基-嘧啶-4-基、嘧啶-2-基、吡嗪-2-基、吡啶-4-基或哒嗪-3-基。
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