[发明专利]异喹啉酮衍生物无效
| 申请号： | 200980148170.1 | 申请日： | 2009-10-01 |
| 公开（公告）号： | CN102245593A | 公开（公告）日： | 2011-11-16 |
| 发明（设计）人： | 斯蒂芬.J.布拉夫;蒂莫西.J.卢克;布赖恩.G.罗伯茨;斯蒂芬.A.圣-加莱 | 申请（专利权）人： | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/06 | 分类号： | C07D401/06;A61K31/472;A61K31/4725;A61K31/496;A61K31/55;A61P11/06;C07D217/24 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 陈桉 |
| 地址： | 瑞典南*** | 国省代码： | 瑞典;SE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 喹啉 衍生物 | ||
1.式(I)化合物或其可药用盐或N-氧化物：
其中：
R1为(C1-C8)烷基，其任选取代有1、2、3或4个独立选自以下的基团：-(C1-C6)烷基、-(C1-C6)烷氧基、卤素、-OH、-NH2、-HN(C1-C6)烷基、-N-二-(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、-(C1-C6)烷基-(C3-C7)环烷基、-(C1-C6)烷基-(C1-C6)烷氧基或-(C1-C6)烷基-羟基，并且其中R1取代基上的一个独立-(C1-C6)烷基可任选与R1取代基上的另一个独立-(C1-C6)烷基稠合形成饱和碳环，所述饱和碳环可任选被1或2个独立选自以下的基团进一步取代：-(C1-C6)烷氧基、卤素、-OH、-NH2、-HN(C1-C6)烷基和-N-二-(C1-C6)烷基；
R2为H、卤素、(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷氧基；
R3为(CH2)d-Y，并且R3独立任选地被一个或多个以下的基团取代：-(C1-C6)烷基、-(C1-C6)烷氧基、卤素、-OH、-NH2、-HN(C1-C6)烷基、-N-二-(C1-C6)烷基、-(C1-C6)烷基-NH2、-(C1-C6)烷基-NH(C1-C6)烷基、-(C1-C6)烷基-N-二-(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、-(C1-C6)烷基-(C3-C7)环烷基、-(C1-C6)烷基-羟基和-(C1-C6)烷基-(C1-C6)烷氧基；
Y选自杂环烷基、-O-杂环烷基、-S-(O)e-杂环烷基、-S-(O)e-(C1-C6)烷基-杂环烷基、-SO2NH-(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基；
d为0、1、2和3；
e为0、1或2；
R4和R5独立地选自H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤素、CF3和CN；
R6选自H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和卤素；
杂环烷基为C-或N-联3至7元非芳族环，
当杂环烷基为C-联3至7元非芳族环时，其含有
一个或两个NR7部分，或者
一个NR7部分和一个S或O原子，或者
一个S原子，或者
一个O原子，
以及当杂环烷基为N-联3至7元非芳族环时，其含有
一个N-原子，或者
一个N-原子和一个NR7部分，或者
一个N-原子和一个S或O原子，
并且如果可能，所述C-或N-联3至7元非芳族环可任选含有1或2个双键，并且其中所述非芳族环状环中的任意S原子可任选被氧化成SO或SO2；
R7为H、(C1-C6)烷基和-C(O)O-(C1-C6)烷基，其中所述(C1-C6)烷基可任选取代有(C1-C6)烷氧基、-OH、卤素和(C3-C7)环烷基。
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