[发明专利]皮肤增白剂

说明书

本发明涉及用于化妆品，特别是用于皮肤增白和/或抵抗老化皮肤征兆的1-氨基-3-苯基脲和其衍生物。本发明还涉及此类物质用于治疗与皮肤的色素沉着相关的病症的用途。

存在许多消费者可获得用来改善皮肤的健康和外观的化妆品组合物。具体来说，这些化妆品用来改善肤色，增亮或减少皮肤色素沉着，预防或治疗色素沉着病症例如色素沉着过度和老年斑。色素沉着过度疾病包括，例如，褐黄斑(由荷尔蒙因素引起并由日光照射影响放大的黑色素分泌过度)、雀斑、日光和老年雀斑、Dubreuilh黑素沉着、黑斑病或黑素沉着过度或黑色素细胞机能紊乱的任何形式。

皮肤色素沉着过度例如斑、雀斑和肝色斑是由日炙等引起的。它随着年龄增长而增加或变得更难以褪色，这尤其是困扰中年和老年人的问题。此种色素沉着(其机理还没有确定)认为由日光(尤其紫外线)等诱导的皮肤炎症引起。

黑色素色素在产生黑色素得细粒中产生(该细粒称作黑色素小体，在存在于表皮中的黑色素细胞中)并传递到相邻的表皮细胞。

上述问题已经促使开发能够改变此种色素沉着，恢复常规肤色，增白和/或增亮皮肤的物质，并得到了许多商业产品。

数种化合物在化妆品工业中已知用来减少皮肤色素沉着，例如氢醌、熊果苷、曲酸、壬二酸、抗坏血酸或其衍生物例如抗坏血酰磷酸镁，一些植物提取物例如桑树(Morus alba)提取物或光果甘草(Glycyrrhiza glabra)。然而，这些产品可能是细胞毒性的、差功效的、由于不稳定性而难以用于配制或有暗色影响。例如，曲酸在化妆品配制剂中不稳定而导致暗棕色产品。另外在一些国家，禁止在化妆品中应用氢醌。

因此，仍需要安全、稳定且容易的方式来配制化妆有效的褪色或增亮活性成分，该活性成分设法改善皮肤外观和补救这些色素沉着状况。另外，一些暗皮肤个体更喜欢亮肤色，因为这认为是尤其美丽的特征。

本发明的发现是使用1-氨基-3-苯基脲或其衍生物或它们的盐进行皮肤增白和/或减少色素沉着。

因此，本发明涉及通式(I)的物质或其盐的用途，

其中

-R1、R2、R3和R4独立地选自由氢(-H)、甲基(-CH₃)、乙基(-CH₂CH₃)、C3烷基、C4烷基、C5烷基和C6烷基组成的组，和

-X和Y独立地选自由氢(-H)、甲基(-CH₃)、乙基(-CH₂CH₃)、C3烷基、C4烷基、C5烷基和C6烷基、卤素、硝基(-NO₂)、羟基(-OH)、甲氧基(-OCH₃)、乙氧基(-OCH₂CH₃)、C3烷氧基、C4烷氧基、C5烷氧基和C6烷氧基、苯基(-C₆H₅)、苄基(-CH₂C₆H₅)和苄氧基(-OCH₂C₆H₅)组成的组，

(a)用于制造化妆品组合物和/或局部组合物和/或

(b)在化妆品组合物和/或局部组合物中用于

(i)增亮皮肤和/或

(ii)增白皮肤和/或

(iii)减少皮肤的色素沉着和/或

(iv)减少皮肤的色素沉着过度和/或

(v)抑制皮肤中的黑色素生成和/或

(vi)预防和/或延迟老化征兆和/或改善老化皮肤的皮肤外观。

令人惊奇地发现，通式(I)的物质或其盐减少黑色素细胞中黑色素的合成而没有细胞毒性。因为通式(I)的物质或其盐抑制黑色素的产生，所以包含所述物质的化妆品组合物可以改善皮肤色素沉着并可以尤其用于增白和/或增亮化妆品和/或可以预防色素沉着和/或可以抑制皮肤中的黑色素生成。

因此，本发明尤其涉及通式(I)的物质作为黑色素生成抑制剂和/或增白剂的用途。

术语″皮肤增亮″和″皮肤增白″尤其指通过通式(I)的物质达到的效果。因此，″增亮″或″增白″优选代表皮肤的颜色向与用根据本发明的通式(I)的物质治疗之前的状态相比更亮的颜色的改变。按照通式(I)的物质的用途因此优选不但涵盖除去或减少可能由于过度日光照射引起的色素沉着过度的色素沉着，例如斑点和/或雀斑，而且涵盖所列色素的减轻，例如将肤色改变到更亮的肤色或减轻雀斑等。