[发明专利]作为H3调节剂的取代的哌啶螺吡咯烷酮和哌啶酮有效
申请号: | 200980148493.0 | 申请日: | 2009-12-04 |
公开(公告)号: | CN102239168A | 公开(公告)日: | 2011-11-09 |
发明(设计)人: | 高中理;丹尼尔.霍尔;瑞安.哈通 | 申请(专利权)人: | 赛诺菲 |
主分类号: | C07D471/10 | 分类号: | C07D471/10;A61K31/435;A61P3/04;A61P25/00;A61P25/16;A61P25/18;A61P25/20;A61P25/22;A61P25/24;A61P25/28 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 法国;FR |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 h3 调节剂 取代 哌啶 吡咯烷酮 | ||
1.式(I)化合物:
其中
m是1或2;
n是1或2;
p是1或2;
R1是氢、(C1-C4)烷基、CF3、(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基;
R2是氢、卤素、(C1-C4)烷基或CF3;以及
R3是氢、(C1-C4)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基、(C3-C7)环烷基(C1-C6)烷基、取代的或未取代的杂环基、取代的或未取代的杂环烷基(C1-C6)烷基、取代的或未取代的5-或6-元环杂芳基(C1-C6)烷基、取代的或未取代的苄基、(C1-C4)烷氧基甲基羰基、取代的或未取代的(C3-C7)环烷基羰基、取代的或未取代的苄基羰基、取代的或未取代的(C6-C10)芳基羰基、取代的或未取代的5-或6-元环杂芳基羰基、取代的或未取代的杂环基羰基、取代的或未取代的苯磺酰基,其中取代基选自卤素、三氟甲氧基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷基或CF3;
或其对映异构体或非对映异构体。
2.权利要求1的化合物,其中
n、p和m是1;
R1是甲基、乙基、异丙基、正丙基或甲氧基甲基;
R2是氢、氟、氯、甲基、乙基或CF3;且
R3是氢、甲氧基乙基羰基、叔丁氧基羰基、环丙基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、四氢吡喃基、苄基、呋喃基甲基、环戊基羰基、环己基羰基、三氟甲氧基苯甲酰基、氟苯甲酰基、苄基羰基、萘基羰基、苯磺酰基、氟苯磺酰基或甲氧基苯磺酰基。
3.权利要求1的化合物,其中
n是2且m是1;或
n是1且m是2;
p是1或2;
R1是甲基或乙基;
R2是氢、氟、氯、甲基、乙基或CF3;且
R3是氢、异丙基、叔丁氧基羰基、环丙基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、四氢吡喃基、苄基、呋喃基甲基、四氢吡喃基甲基、环戊基羰基、环己基羰基、四氢吡喃基羰基、苯甲酰基、三氟甲氧基苯甲酰基、氟苯甲酰基、苄基羰基、萘基羰基、吡啶基羰基或呋喃基羰基。
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