[发明专利]放射性同位素标记的赖氨酸和鸟氨酸衍生物、它们的用途和制备方法

权利要求书

1.式I的化合物，包括所述化合物的所有异构形式，包括但不限于对映异构体和非对映异构体以及外消旋混合物；

及其任何药学可接受的盐、酯、酰胺、复合物或前药

其中

R¹、R²和R³独立且分别地选自包括以下基团的组

a)氢，

b)R⁷-C₁-C₁₀烷氧基，

c)R⁷-C₁-C₁₀烷基，

d)R⁷-C₂-C₁₀烯基，

e)R⁷-C₂-C₁₀炔基，

f)(R⁷-芳基)-C₀-C₁₀烷基，

g)(R⁷-杂芳基)-C₀-C₁₀烷基，

h)((R⁷-(C₁-C₆)烷氧基)芳基)(C₀-C₁₀)烷基)，

i)R⁷，

j)羟基，

k)C₆-C₁₀芳烷基，

l)C₁-C₁₀烷基，和

m)C₁-C₁₀烷氧基；

R⁴选自包括以下基团的组

a)NH₂，和

b)R¹⁴；

R⁵选自包括以下基团的组

a)氢，

b)Z，和

c)R¹³；

R⁶选自包括以下基团的组

a)NH₂，和

b)R¹⁴；

R⁷选自包括以下基团的组

a)[¹⁹F]氟，

b)无螯合剂的放射性核素，

c)R¹⁵，和

d)R¹⁰；

R¹⁰选自包括R²⁰和R³⁰的组；

R¹⁵为离去基团；

R¹⁴选自包括以下基团的组

a)N(H)(R⁹)，

b)N(R⁹)₂，

c)N＝C(R¹¹)(R¹²)，

d)1，3-二氧代-1，3-二氢-2H-异吲哚-2-基(苯二甲酰亚氨基)，和

e)叠氮基；

R¹³为羧酸保护基；

R²⁰选自包括以下基团的组

a)碘，

b)-Sn((C₁-C₆)烷基)₃，

c)其中B表示硼的-B(OR⁶⁰)(OR⁶¹)，和

d)-NMe₂；

R³⁰为羟基；

Z为金属离子等价物；

R⁹为氨基-保护基；

R¹¹和R¹²独立且分别地选自包括以下基团的组

a)C₁-C₅烷基，

b)取代或未取代的芳基，

c)取代或未取代的芳烷基，和

d)取代或未取代的杂芳基；

R⁶⁰和R⁶¹独立且分别地选自包括氢、(C₁-C₆)烷基和环烷基的组，同时R⁶⁰和R⁶¹能够通过单键或“亚甲基桥”互相连接；

k为1-4的整数。