[发明专利]CaSR激动剂有效

专利信息
申请号: 200980148983.0 申请日: 2009-10-05
公开(公告)号: CN102239136A 公开(公告)日: 2011-11-09
发明(设计)人: 杉木正之;冈松亭;S·朝里;河户弥生;畑中敏宏;矢野彻雄;关幸惠;宫村直宏;长崎浩明;江藤让;安田礼子 申请(专利权)人: 味之素株式会社
主分类号: C07C237/04 分类号: C07C237/04;A23L1/228;A61K31/198;A61K31/662;A61P1/12;A61P43/00;C07C309/51;C07F9/38;C07F9/40
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 吴娟;郭文洁
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: casr 激动剂
【权利要求书】:

1.下述通式(I)所示的谷氨酸衍生物或其制药学上可接受的盐:

式中,R1和R3~R5分别独立表示选自氢原子、卤代基、羟基、硝基、氨基、可具有取代基的碳原子数为1~6的烷基、可具有取代基的碳原子数为1~6的烷氧基或可具有取代基的碳原子数为1~6的单烷基氨基或二烷基氨基的基团;

R2表示选自硝基、磺酸基、或以下基团

的基团;且

R6和R7分别独立表示氢原子或可具有取代基的碳原子数为1~6的烷基;

X表示亚甲基或氧原子,

其中,下述(i)~(iv)的化合物除外:

(i)X为亚甲基、R2为磺酸基、且R1和R3~R6均为氢原子的化合物;

(ii)X为亚甲基、R2为磺酸基、R1和R4~R6均为氢原子、且R3为硝基的化合物;

(iii)X为亚甲基、R2为硝基、且R1和R3~R6均为氢原子的化合物;以及

(iv)X为亚甲基、R2为下述基团

R1和R4~R6均为氢原子、R3为氢原子、硝基、羟基、氨基、二乙基氨基或二正丙基氨基、且R7为氢原子或甲基的化合物。

2.权利要求1所述的谷氨酸衍生物或其制药学上可接受的盐,其中,

R1和R3~R5分别独立表示选自氢原子、卤代基、羟基、硝基、氨基、可具有取代基的碳原子数为1~3的烷基、可具有取代基的碳原子数为1~3的烷氧基或可具有取代基的碳原子数为1~3的单烷基氨基或二烷基氨基的基团;

R2表示选自硝基、磺酸基、或下述基团

的基团、且

R6和R7分别独立表示氢原子或甲基。

3.权利要求1或2所述的谷氨酸衍生物或其制药学上可接受的盐,其中,

R1和R3~R5分别独立表示选自氢原子、氯基或溴基、羟基、硝基、氨基、甲基或甲氧基的基团;

R2为选自硝基、磺酸基、或下述基团

的基团;

R6为氢原子或甲基;

R7为氢原子;

X为亚甲基。

4.权利要求1~3中任一项所述的谷氨酸衍生物或其制药学上可接受的盐,其中,R2为磺酸基、羧酸基或膦酸基。

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