[发明专利]新用途

说明书

发明领域

本发明涉及包含三聚物体系和氟离子源的口腔护理组合物，其用于抗(即，有助于预防、抑制和/或治疗)牙侵蚀和/或牙磨损。这种组合物也用于抗龋齿。

发明背景

牙矿物主要由羟基磷灰石Ca₁₀(PO₄)₆(OH)₂组成，其可以部分地被阴离子比如碳酸根离子或氟化物离子和阳离子比如锌或镁离子取代。牙矿物也可包含非磷灰石矿物相，比如磷酸八钙和碳酸钙。

牙齿缺失(tooth loss)可能是龋齿的结果，其是一种多因素疾病，其中细菌产酸(bacterial acids)比如乳酸产生没有完全再矿化(remineralise)的表面下脱矿质(sub-surface demineralisation)，导致渐进性的组织损失，并最终形成龋洞。噬菌斑生物膜的存在是龋齿的必要条件，当易发酵性糖类(carbohydrate)比如蔗糖的水平持续上升一段时间，产酸细菌比如变形链球菌可变成致病菌。

即使没有患病，作为酸侵蚀和/或物理牙磨损的结果，可出现牙齿硬组织损失；据信这些过程是协同进行的。牙齿硬组织暴露于酸引起脱矿质，导致表面软化和矿质密度降低。在正常生理条件下，脱矿质的组织通过唾液的再矿化作用进行自修复。唾液对钙和磷酸盐是过饱和的，健康人的唾液分泌起到洗去酸侵蚀的作用，并升高pH以便改变平衡以有利于矿物沉积。

牙侵蚀(即酸侵蚀或酸耗蚀)是涉及脱矿质以及最终牙齿表面被非细菌来源的酸全部溶解的表面现象。最通常地，酸来源于饮食，比如柠檬酸来自水果或碳酸饮料，磷酸来自可乐饮料，乙酸比如来自食醋。牙侵蚀也可以由与胃中产生的盐酸(HCl)反复接触引起，该盐酸可以通过自然反应比如胃食管反流(gastroesophageal reflux)，或者通过如可以是贪食症患者遭受的诱导反应进入口腔。

牙磨损(即物理牙磨损)是由磨耗和/或磨损引起。当牙齿表面彼此摩擦时发生磨耗，它是两体磨损(two-body wear)的形式。常见的明显实例是在患有磨牙症的受试者中观察到的，磨牙症是一种磨牙习惯，其作用力大，以特别是在咬合面上的加速磨损为特征。磨损典型地是三体磨损的结果，最常见的实例是与使用牙膏刷牙有关的。就完全矿化的牙釉质而言，由市售可获得的牙膏引起的磨损水平是最小的，几乎没有临床后果。然而，如果牙釉质已经由于暴露于侵蚀攻击中被脱矿质和软化，牙釉质对牙磨损将变得更敏感。牙本质比牙釉质软得多，因此对磨损更敏感。暴露牙本质的受试者应当避免使用高研磨性的牙膏，比如基于氧化铝的那些。另外，由侵蚀攻击造成的牙本质软化将增加组织对磨损的敏感性。

牙本质是体内的重要组织，其通常被牙釉质或牙骨质所覆盖，取决于位置即分别地牙冠与牙根。牙本质具有比牙釉质高得多的有机含量，且其结构体现特征于存在充满液体的小管，该小管从牙本质-牙釉质的表面或牙本质-牙骨质接合处通向成牙质细胞/牙髓界面。广泛地公认牙本质超敏反应性的起因涉及暴露小管中流体流动的变化(流体动力学理论)，其导致被认为位于成牙质细胞/牙髓界面附近的机械感受器(mechanoreceptor)受到刺激。并不是所有暴露的牙本质都是敏感的，因为其通常被涂层(smear layer)所覆盖；堵塞混合物主要包括来源于牙本质自身的矿物质和蛋白质，但也包含来自唾液的有机组分。随着时间推移，小管的腔可能逐渐被矿化组织所堵塞。修复性牙本质的形成响应于牙髓的创伤或化学性刺激也已被很好地证实。但是，侵蚀性攻击可以除去涂层和小管“填料”，引起牙本质流体向外流动，使得牙本质对外界刺激比如热、冷和压力更加敏感。如前所指出的，侵蚀性攻击也可以使得牙本质表面对磨损更加敏感。另外，随着包括小管的直径增加，牙本质超敏反应恶化，并且因为小管直径随着该管朝向成牙质细胞/牙髓界面方向而增加，渐进性牙本质磨损可导致超敏反应性增大，特别是在牙本质磨损是快速的情况下。

侵蚀和/或酸介入的磨损造成保护性牙釉质层损失将暴露出下面的牙本质，因此其是牙本质超敏反应性的发展中的主要病因学因素。

据称饮食酸的增加摄取和偏离正餐次数已经伴随有牙侵蚀和牙磨损的发病率上升。鉴于此，帮助预防牙侵蚀和牙磨损的口腔护理组合物将是有益的。

本发明是基于发现了存在由黄原胶、羧甲基纤维素和共聚维酮组成的三聚物体系的含氟离子源的口腔护理组合物增强了氟离子抗牙侵蚀的功效。