[发明专利]新型2,6-取代的-3-硝基吡啶衍生物、其制备方法及包含有其的药物组合物无效
申请号: | 200980149682.X | 申请日: | 2009-12-04 |
公开(公告)号: | CN102356066A | 公开(公告)日: | 2012-02-15 |
发明(设计)人: | 柳济万;李振洙;朴辉廷;黄渊河;金基允 | 申请(专利权)人: | 同和药品株式会社 |
主分类号: | C07D213/16 | 分类号: | C07D213/16;C07D213/53 |
代理公司: | 上海胜康律师事务所 31263 | 代理人: | 周文强;李献忠 |
地址: | 韩国*** | 国省代码: | 韩国;KR |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 新型 取代 硝基 吡啶 衍生物 制备 方法 含有 药物 组合 | ||
1.由式1表示的2,6-取代的-3-硝基吡啶衍生化合物:
[式1]
其中R1表示氢、氟、C1-C6直链或支链烷基、甲氧基、甲硫基、腈基、羟基或NR3R4,其中R3和R4各自独立地表示氢、甲基或乙基,或R3和R4共同形成饱和的或未饱和的5-、6-或7-元的杂环氨基化合物,所述杂环氨基化合物包含有1至3个选自N、O和S的杂原子并且是未取代的或被C1-C3烷基、羟基、C1-C3羟基烷基、氨基、羧基或氨甲酰基取代的;当R1表示噻唑基时,Y是被C1-C5直链或支链烷基、C1-C3烷基胺或二烷基胺基或C5-C6饱和的或未饱和的环胺基取代,而Z表示氢或C1-C3烷基,R1任选包含有不对称碳原子,
R2表示NR5(CH2)nR6,其中R5表示H、C1-C6直链或支链烷基或者未取代的或取代的C3-C6环烷基,而R6表示H、羟基、苯基、C1-C2烷氧基、C1-C6直链或支链烷基胺基、或者末端由饱和的或未饱和的5至7元的包含有1至3个选自N、O和S的杂原子的杂环化合物取代的C1-C6直链或支链烷基,或者R5和R6共同形成饱和的或未饱和的5至7-元的杂环胺化合物,所述杂环胺化合物包含有1至3个选自N、O和S的杂原子并且是未取代的或被C1-C3烷基、胺基、羟基或C1-C2羟基烷基取代的,
n表示整数0至3,且
X表示氢、氟、羟基、氨基、乙酰基或腈基;
或其药学上可接受的盐。
2.根据权利要求1所述的2,6-取代的-3-硝基吡啶衍生化合物或其药学上可接受的盐,其中在式1中R1表示氢、氟、甲基、正丁基、叔丁基、甲氧基、甲硫基、腈基、羟基或NR3R4,其中R3和R4各自独立地表示氢、甲基或乙基,或R3和R4共同形成杂环化合物,所述杂环化合物为吗啉、硫代吗啉、哌嗪、哌啶、甲基哌啶、羟基哌啶、羟甲基哌啶、氨基哌啶、3-或4-氨甲酰基哌啶、羧基哌啶、咪唑-1-基或噻唑-4-基衍生物其中Y表示甲基、异丙基、环己基或二丙胺基,且Z表示氢或C1-C3烷基,
R2表示NR5(CH2)nR6,其中R5表示H、甲基、乙基、异丙基、环丙基、正丁基、异丁基或叔丁基,而R6表示H、羟基、吗啉基、苯基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、咪唑-1-基或1,3-二氧戊环-2-基,或者R5和R6共同形成杂环化合物,所述杂环化合物为吗啉、哌嗪、甲基哌嗪、氨基哌啶、2-甲基-4,5-二氢咪唑-1-基、2-甲基咪唑-1-基或异丙基咪唑-1-基,
n表示整数0至3,且
X表示氢、氟、氨基、乙酰基或腈基。
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