[发明专利]富含对映体的质子泵抑制剂的制备方法无效
申请号: | 200980149824.2 | 申请日: | 2009-10-13 |
公开(公告)号: | CN102245594A | 公开(公告)日: | 2011-11-16 |
发明(设计)人: | B·莫哈尔;R·托普拉克卡萨尔 | 申请(专利权)人: | 力奇制药公司 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;A61K31/44;A61P1/04 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 黄革生;林柏楠 |
地址: | 斯洛文尼亚*** | 国省代码: | 斯洛文尼亚;SI |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 富含 质子 抑制剂 制备 方法 | ||
1.由式4的相应硫化物化合物制备式1化合物的方法:
其中:
-S*表示手性硫原子;
-环A表示任选具有1-4个取代基的苯或吡啶环,所述取代基独立地选自卤化物、氰基、硝基、选自C1-C6的任选取代的烷基、芳基、羟基、OR5或C(O)R5或COOR5,其中R5选自C1-C6烷基或芳基、3-10元碳环或杂环;
-X表示氮原子或C-Y,其中Y是NH2、含N杂环或NR6R7,其中R6或R7独立地选自H、C1-C6烷基或芳基、3-10元碳环或杂环,或Y是C(O)R8,其中R8选自C1-C6烷基或芳基、3-10元碳环或杂环;
-R1表示氢原子或选自C1-C6烷基、C(O)R9或COOR9,其中R9选自C1-C6烷基;
-R2、R3、R4可以是氢原子或独立地选自C1-C6烷基、OR10、COOR10,其中R10选自C1-C6烷基或芳基;
该制备方法在溶剂中通过使用氧原子供体氧化、在金属配合物和金属前体的存在下进行,所述的金属配合物由旋光活性配体制备,其选自:
salen-型复合配体,
salan-型复合配体,和
具有二配位基、三配位基或四配位基的偶氮甲碱或氢化偶氮甲碱基的复合配体。
2.根据权利要求1的方法,其中金属配合物由通式9定义
MLqXrL’v(Sv)s
9
其中:
-M表示选自Mn、Cu、Co、V、Ti、Fe、Cr和Ru的过渡金属;
-L表示通式10的旋光活性化合物
其中:
·C*表示不对称碳原子;
·R1’和R4’相同并且选自氢原子、CH3、C2H5或其他伯烷基或选自芳基、仲或叔烷基和具有杂原子的烷基,或R1’和R4’彼此连接成C3-C6烃链,按照这种方式,使得R1’和R4’彼此成反式;
·R2’和R3’相同且选自所述第二种基团,条件是R1’和R4’选自所述第一种基团;或选自所述第一种基团,条件是R1’和R4’选自所述第二种基团;
·X1和X3独立地选自芳基、伯、仲或叔烷基和杂原子;
·X2、X4、Y1、Y2、Y3、Y4、Y5和Y6独立地选自氢原子、卤化物、烷基、芳基或任选具有杂原子的烷基;
·P-Q节段表示C=N或CH-NH;
其中配位原子上的一个或多个氢原子任选因配位到中心金属原子上而被除去;
-X任选存在并且是阴离子以平衡金属氧化状态且选自无机离子或取代或未取代链烷酸盐;
-L’任选存在且表示共-配体;
-Sv任选存在且表示另一种非L和L’的配体;
-q是1或2的整数,r、v和s是0、1或2的整数。
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