[发明专利]合成氨基-甲基四氢化萘衍生物的方法有效

专利信息
申请号: 200980150148.0 申请日: 2009-12-03
公开(公告)号: CN102245562A 公开(公告)日: 2011-11-16
发明(设计)人: K·德金;L·E·菲舍;A·梅里;M·斯卡隆;X·史;J·维塔勒 申请(专利权)人: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
主分类号: C07C231/06 分类号: C07C231/06;C07C231/12;C07C231/16;C07C317/32
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 贾士聪;黄革生
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 合成 氨基 甲基 氢化 衍生物 方法
【权利要求书】:

1.制备式k1k2的化合物的方法,

其中:

m是0或1;

n是0至3;

Ar是芳基或杂芳基,它们各自可以任选被以下基团取代:

卤素;C1-6烷基;C1-6烷氧基;氰基;羟基;C1-6烷基磺酰基;或卤代-C1-6烷基;

Y是-O-;-S(O)p-或-N-Ra,其中p是0至2且Ra是氢或C1-6烷基;且

R1是卤素;C1-6烷基;C1-6烷氧基;或卤代-C1-6烷基;

该方法包括:

将式i的二氢萘酰胺化合物

在式j1j2的催化剂存在下用氢气还原,

Ru(Z)2(L)           j1

Ru(E)(E’)(L)(D)    j2;

其中:

D是任选具有手性的二胺;

E和E’均是卤素,或者E是氢且E’是BH4

L是手性二膦配体;且

Z是卤素或Rb-CO2-(羧酸根),其中Rb是C1-6烷基;卤代-C1-6烷基;C1-6烷氧基;任选被卤素取代的芳基;或任选被卤素取代的杂芳基。

2.权利要求1的方法,其中m是1。

3.权利要求1的方法,其中n是0。

4.权利要求1的方法,其中n是1。

5.权利要求1的方法,其中所述催化剂是j1

6.权利要求1的方法,其中所述催化剂是j2

7.权利要求1的方法,其中Ar是任选被以下基团取代的苯基:卤素;C1-6烷基;C1-6烷氧基;氰基;羟基;C1-6烷基磺酰基;或卤代-C1-6烷基。

8.权利要求1的方法,其中Ar是任选被以下基团取代的苯基:氟;甲基;甲氧基;氰基;羟基;甲磺酰基;或三氟甲基。

9.权利要求1的方法,其中Ar是任选被氟取代的苯基。

10.权利要求1的方法,其中Ar是选自以下的杂芳基:吲哚基;吡咯基;吡唑基;咪唑基;和苯并咪唑基,它们各自任选被卤素取代。

11.权利要求1的方法,其中Ar是选自以下的杂芳基:吲哚-3-基;5-氟-吲哚-3-基;吡咯-3-基;1-甲基-吡咯-3-基;吡唑-4-基;1-甲基-咪唑-2-基;和5-氟-苯并咪唑-7-基。

12.权利要求1的方法,其中Y是S。

13.权利要求1的方法,其中Z是乙酸根。

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