[发明专利]合成氨基-甲基四氢化萘衍生物的方法有效
申请号: | 200980150148.0 | 申请日: | 2009-12-03 |
公开(公告)号: | CN102245562A | 公开(公告)日: | 2011-11-16 |
发明(设计)人: | K·德金;L·E·菲舍;A·梅里;M·斯卡隆;X·史;J·维塔勒 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
主分类号: | C07C231/06 | 分类号: | C07C231/06;C07C231/12;C07C231/16;C07C317/32 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 贾士聪;黄革生 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 合成 氨基 甲基 氢化 衍生物 方法 | ||
1.制备式k1或k2的化合物的方法,
其中:
m是0或1;
n是0至3;
Ar是芳基或杂芳基,它们各自可以任选被以下基团取代:
卤素;C1-6烷基;C1-6烷氧基;氰基;羟基;C1-6烷基磺酰基;或卤代-C1-6烷基;
Y是-O-;-S(O)p-或-N-Ra,其中p是0至2且Ra是氢或C1-6烷基;且
R1是卤素;C1-6烷基;C1-6烷氧基;或卤代-C1-6烷基;
该方法包括:
将式i的二氢萘酰胺化合物
在式j1或j2的催化剂存在下用氢气还原,
Ru(Z)2(L) j1;
Ru(E)(E’)(L)(D) j2;
其中:
D是任选具有手性的二胺;
E和E’均是卤素,或者E是氢且E’是BH4;
L是手性二膦配体;且
Z是卤素或Rb-CO2-(羧酸根),其中Rb是C1-6烷基;卤代-C1-6烷基;C1-6烷氧基;任选被卤素取代的芳基;或任选被卤素取代的杂芳基。
2.权利要求1的方法,其中m是1。
3.权利要求1的方法,其中n是0。
4.权利要求1的方法,其中n是1。
5.权利要求1的方法,其中所述催化剂是j1。
6.权利要求1的方法,其中所述催化剂是j2。
7.权利要求1的方法,其中Ar是任选被以下基团取代的苯基:卤素;C1-6烷基;C1-6烷氧基;氰基;羟基;C1-6烷基磺酰基;或卤代-C1-6烷基。
8.权利要求1的方法,其中Ar是任选被以下基团取代的苯基:氟;甲基;甲氧基;氰基;羟基;甲磺酰基;或三氟甲基。
9.权利要求1的方法,其中Ar是任选被氟取代的苯基。
10.权利要求1的方法,其中Ar是选自以下的杂芳基:吲哚基;吡咯基;吡唑基;咪唑基;和苯并咪唑基,它们各自任选被卤素取代。
11.权利要求1的方法,其中Ar是选自以下的杂芳基:吲哚-3-基;5-氟-吲哚-3-基;吡咯-3-基;1-甲基-吡咯-3-基;吡唑-4-基;1-甲基-咪唑-2-基;和5-氟-苯并咪唑-7-基。
12.权利要求1的方法,其中Y是S。
13.权利要求1的方法,其中Z是乙酸根。
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