[发明专利]包含4-溴-2-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-3-甲腈的防污组合有效

专利信息
申请号: 200980150318.5 申请日: 2009-12-10
公开(公告)号: CN102245026A 公开(公告)日: 2011-11-16
发明(设计)人: T·M·J·肯彭 申请(专利权)人: 詹森药业有限公司
主分类号: A01N43/80 分类号: A01N43/80;A01N43/36;A01P13/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 李进;林毅斌
地址: 比利时*** 国省代码: 比利时;BE
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摘要:
搜索关键词: 包含 氯苯 甲基 吡咯 防污 组合
【说明书】:

发明涉及4-溴-2-(4-氯-苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-3-甲腈或其盐和杀生物化合物2-丁基-1,2-苯并异噻唑-3(2H)酮(丁基BIT)或其盐的组合,所述组合提供抗污损生物的改善的保护效果。更具体地讲,本发明涉及组合物,该组合物以提供抗污损生物协同效果的相应比例,包含4-溴-2-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-3-甲腈以及杀生物化合物丁基BIT或其盐的组合,以及这些组合物在抗污损生物的保护材料中的用途。

现已发现,4-溴-2-(4-氯-苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-3-甲腈(下文中称为组分I)和杀生物化合物2-丁基-1,2-苯并异噻唑-3(2H)酮(丁基BIT)(下文中称为组分II)的组合在防治污损生物方面具有协同效果。本文使用的“防治”定义为包括抑制污损生物附着或沉降于物体的表面、去除附着于物体表面的污损生物以及抑制污损生物的生长。

4-溴-2-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-3-甲腈,也称为曲洛比利(tralopyril),公开于EP-0,312,723,用于防治软体动物。所述化合物可用下式表示:

EP-0,746,979描述了在防污剂组合物中使用4-溴-2-(4-氯苯基)-5-(三氟-甲基)-1H-吡咯-3-甲腈,将其施用于水下表面以防止污损生物附着于所述水下表面。WO-03/039256公开了4-溴-2-(4-氯-苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-3-甲腈与吡托沙嗪(bethoxazin)、DCOIT、对甲抑菌灵和抑菌灵的组合用于抗污损生物的保护材料。

组分(II)为丁基BIT,也称为BBIT或Densil DN,具有杀细菌性质和杀真菌性质,如在Arzneimittel-Forschung,第14卷,第1301页(1964)所公开。其是2-丁基-1,2-苯并异噻唑-3(2H)酮的一般名称,所述化合物可用下式表示:

在整个正文中无论那里使用术语“4-溴-2-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-3-甲腈”、“曲洛比利”、组分(I)、“2-丁基-1,2-苯并异噻唑-3(2H)酮”、“丁基BIT”或组分(II),均意味着包括所述化合物的碱或盐形式,后者是通过碱形式与适当的酸进行反应而得到。适当的酸包括例如无机酸,例如氢卤酸,即氢氟酸、盐酸、氢溴酸和氢碘酸、硫酸、硝酸、磷酸、次膦酸等;或有机酸,例如乙酸、丙酸、羟基乙酸、2-羟基丙酸、2-氧代丙酸、乙二酸、丙二酸、丁二酸、(Z)-2-丁烯二酸、(E)-2-丁烯二酸、2-羟基丁二酸、2,3-二羟基丁二酸、2-羟基-1,2,3-丙三羧酸、甲磺酸、乙磺酸、苯磺酸、4-甲基-苯磺酸、环己烷氨基磺酸、2-羟基苯甲酸、4-氨基-2-羟基苯甲酸和类似的酸。所述组分(I)也可以溶剂合物的形式存在,例如水合物。

暴露于湿气或含水环境下的表面或物体易群集生长水生生物例如藻类、真菌、细菌、微生物和水生动物例如被囊类、螅体类、双壳类、苔藓类、多毛虫、海绵、藤壶和软体动物。因为这些生物体沉降或附着于所述表面,因此暴露物体的价值降低。所述生物体的附着或沉降也称为结构的“污损”。所述物体的外部但也可能是内部可被损坏,表面改变,例如由光滑、干净且流线变成粗糙、污臭且湍流,物体的重量因为沉积生物体及其残留物而增加,且所述物体的附近可能变成阻塞或堆满污物。所涉及的物体和系统的功能降低,且含水环境的品质受损。防治污损生物附着的常用方法是使用包含防污剂的组合物涂布待保护的结构。

通过向所述表面或物体施用组合物,本发明要求保护的组合尤其适于保护固定或经常与水接触的表面或物体,以防止污损或藻类附着或沉降,所述组合物以提供抗污损生物协同效果的相应比例,包含组分(I)和组分(II)之一。

所述表面或物体的实例有例如船体、港湾装置、码头和椿材、干燥船坞、水闸、水门、系留塔、浮标、向海面配油设备、钻油平台、桥、管线、渔网、缆线、压舱水槽、自受污染水体抽水的船水槽、娱乐设备例如冲浪板、喷射滑水板和滑水板以及固定或经常与水接触的任何其他物体。

本发明也提供一种保护材料,尤其是经常或固定与水接触的表面或物体抗污损生物的方法,所述方法包括向所述物体施用组合物,该组合物包含有效防污损量的组分(I)以及组分(II)之一的组合,其中组分(I)和组分(II)的量相应的比例可提供抗污损生物的协同效果。“防污损有效量”是杀灭或抑制大量污损生物生长、繁殖或蔓延的量。

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