[发明专利]6-环氨基-2-噻吩基-3-(吡啶-4-基)咪唑并[1，2-b]哒嗪和6-环氨基-2-呋喃基-3-(吡啶-4-基)咪唑并[1，2-b]哒嗪的衍生物，其制备和治疗用途

说明书

本发明涉及6-环氨基-2-噻吩基-3-(吡啶-4-基)咪唑并[1，2-b]哒嗪和6-环氨基-2-呋喃基-3-(吡啶-4-基)咪唑并[1，2-b]哒嗪的衍生物，其制备和治疗用途，其用于治疗或预防涉及酪蛋白激酶1ε和/或酪蛋白激酶1δ的疾病。

本发明主题为通式(I)化合物：

其中：

-R₂为噻吩基或呋喃基，其任选被一个或多个选自卤素原子和C_1-6-烷基的取代基取代；

-R₃为氢原子或C_1-3-烷基、-NR₄R₅或C_1-4-烷基氧基；

-A为任选被一个或两个R_a基团取代的C_1-7-亚烷基；

-B为任选被R_b基团取代的C_1-7-亚烷基；

-L为任选被R_c或R_d基团取代的氮原子，或被R_e1基团和R_d基团或两个R_e2基团取代的碳原子；

A和B的碳原子任选被一个或多个彼此相同或不同的R_f基团取代；

定义R_a、R_b和R_c，使得：

两个R_a基团可一起形成C_1-6-亚烷基；

R_a和R_b可一起形成化学键或C_1-6-亚烷基；

R_a和R_c可一起形成化学键或C_1-6-亚烷基；

R_b和R_c可一起形成化学键或C_1-6-亚烷基；

R_d为选自氢原子和C_1-6-烷基、C_3-7-环烷基、C_3-7-环烷基-C_1-6-烷基、C_1-6-烷基硫基-C_1-6-烷基、C_1-6-烷基氧基-C_1-6-烷基、C_1-6-氟烷基、苄基和羟基-C_1-6-烷基的基团；

R_e1为-NR₄R₅基团或任选包含氧原子的环状单胺，所述环状单胺任选被一个或多个选自氟原子和C_1-6-烷基、C_1-6-烷基氧基和羟基的取代基取代；

两个R_e2与携带它们的碳原子形成任选包含氧原子的环状单胺，该环状单胺任选被一个或多个彼此相同或不同的R_f基团取代；

R_f为C_1-6-烷基、C_3-7-环烷基、C_3-7-环烷基-C_1-6-烷基、C_1-6-烷基氧基-C_1-6-烷基、羟基-C_1-6-烷基、C_1-6-氟烷基或苯基；

R₄和R₅彼此独立地为氢原子或C_1-4-烷基、C_3-7-环烷基或C_3-7-环烷基-C_1-6-烷基；

-R₇和R₈彼此独立地为氢原子或C_1-6-烷基。

式(I)化合物可包含一个或多个不对称碳原子。因此它们可以以对映异构体或非对映异构体的形式存在。这些对映异构体和非对映异构体，及其混合物，包括外消旋混合物构成本发明的一部分。

式(I)化合物可以以碱或与酸形成的加成盐的形式存在。该加成盐形式构成本发明的一部分。这些盐有利地使用药学上可接受的酸制备，但是有用于例如纯化或分离式(I)化合物的与其他酸形成的盐也构成本发明的一部分。