[发明专利]二酰甘油酰基转移酶抑制剂无效
申请号: | 200980150526.5 | 申请日: | 2009-12-15 |
公开(公告)号: | CN102245024A | 公开(公告)日: | 2011-11-16 |
发明(设计)人: | 戴维·R·博林;阿德里安·慧庆·张;费利伯兹·菲罗厄兹尼亚;尼古拉斯·马尔科普鲁斯;钱义民 | 申请(专利权)人: | 维尔制药公司 |
主分类号: | A01N43/54 | 分类号: | A01N43/54;A01N57/00;A61K31/4965 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 吴小明 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 甘油 转移酶 抑制剂 | ||
1.式(I)的化合物:
其中:
X是C,O或N;
Y是C或N;
Z是C或N;
W是C或S,其中如果W是S,那么R2不存在;
R1是未被取代的杂芳基,未被取代的芳基,或被-OCF3取代的芳基;
R2是H,低级烷基或卤代低级烷基;
R3是苯基,吡啶或嘧啶;并且
R4是-哌啶-三氟甲基苯基,
-哌嗪-1-基-苯甲酸低级烷基酯,
-哌嗪-嘧啶,
-哌嗪-低级烷氧基苯基,
-哌嗪-三氟甲基苯基,
-羟基-哌啶-低级烷氧基苯基,
-哌嗪-苯基,
-羟基-哌啶-苯基,
-哌啶-苯基,
-羟基哌啶-三氟甲基苯基,
-哌啶-三氟甲基苯基,
-哌嗪-卤代苯基,
-哌嗪-苯甲酸,
-哌啶-低级烷基噁二唑,
-哌啶-环低级烷基噁二唑,
-吡咯烷-低级烷基噁二唑,
-哌啶-吡啶羧酸,
-O-吡咯烷-苯甲酸,
-O-吡咯烷-苯甲酸低级烷基酯,
-吡咯烷-苯甲酸低级烷基酯,
-吡咯烷-苯甲酸,或
-哌啶-苯甲酸,
-哌啶-苯甲酸低级烷基酯;
或其药用盐。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中X是O和Z是N。
3.根据权利要求1所述的化合物,其中X是N和Y是N。
4.根据权利要求1所述的化合物,其中W是C。
5.根据权利要求1所述的化合物,其中W是C,X是O,Y是C且Z是N。
6.根据权利要求1所述的化合物,其中R1是苯基,三氟甲氧基-苯基或吡啶。
7.根据权利要求1所述的化合物,其中R2是甲基,乙基,三氟甲基或氢。
8.根据权利要求1所述的化合物,其中R3是吡啶或苯基。
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