[发明专利]噻二唑取代的芳基酰胺有效
| 申请号： | 200980150528.4 | 申请日： | 2009-12-07 |
| 公开（公告）号： | CN102245586A | 公开（公告）日： | 2011-11-16 |
| 发明（设计）人： | 陈力;迈克尔·帕特里克·狄龙;冯立春;赖英杰;杨敏敏 | 申请（专利权）人： | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 主分类号： | C07D285/06 | 分类号： | C07D285/06;C07D417/10;C07D417/14;A61K31/433;A61K31/4439;A61K31/497;A61K31/506;A61P1/00;A61P11/00;A61P13/00;A61P29/00 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人： | 程金山 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 噻二唑 取代 芳基酰胺 | ||
1.式I化合物：
或其药用盐，其中：
R1是任选取代的噻二唑基；
R2是任选取代的苯基；任选取代的吡啶基；任选取代的嘧啶基，任选取代的哒嗪基；或任选取代的噻吩基；
R3是氢；C1-6烷基；或氰基；
R4是氢；或C1-6烷基；
R5是C1-6烷基；卤代-C1-6烷基；C1-6烷基氧基-C1-6烷基，羟基-C1-6烷基，N-C1-6烷基氨基；N，N-二-(C1-6烷基)-氨基；C3-7环烷基；芳基；杂芳基；杂环基；C3-7环烷基-C1-6烷基；杂芳基-C1-6烷基；杂环基-C1-6烷基；芳基-C1-6烷基；芳氧基-C1-6烷基；-(CRa*Rb)m-C(O)-R8’，其中：m是0或1；Ra*和Rb各自独立地是氢；或C1-6烷基；并且R8’是氢；C1-6烷基；C3-7环烷基；芳基；杂芳基；杂环基；C3-7环烷基-C1-6烷基；芳基-C1-6烷基；杂芳基-C1-6烷基；杂环基-C1-6烷基；C3-7环烷基氧基；芳氧基；杂芳氧基；杂环基氧基；C3-7环烷基氧基-C1-6烷基；芳氧基-C1-6烷基；杂芳氧基-C1-6烷基；杂环基氧基-C1-6烷基；或-NR9R10，其中：
R9是氢；或C1-6烷基；并且R10是氢；C1-6烷基；C3-7环烷基；芳基；杂芳基；杂环基；C3-7环烷基-C1-6烷基；芳基-C1-6烷基；杂芳基-C1-6烷基；或杂环基-C1-6烷基；并且
R6，R7和R8各自独立地是氢；C1-6烷基；C1-6烷基氧基；卤代基；C1-6卤代烷基；或氰基。
2.权利要求1所述的化合物，其中R1是被C1-6烷基取代一次的噻二唑基，所述C1-6烷基选自甲基，乙基，正丙基，异丙基，正丁基，异丁基，叔丁基，环丙基，环丁基或环丙基甲基。
3.权利要求1所述的化合物，其中R1是任选取代的[1，2，3]噻二唑-4-基，或任选取代的[1，2，3]噻二唑-5-基，或任选取代的[1，2，5]噻二唑-3-基。
4.权利要求1所述的化合物，其中R1是[1，2，3]噻二唑-5-基，或[1，2，3]噻二唑-3-基；其任选被甲基，乙基，正丙基，异丙基，正丁基，异丁基，叔丁基，环丙基或环丙基甲基取代。
5.权利要求1所述的化合物，其中R1是4-异丙基-[1，2，5]噻二唑-3-基，或4-异丙基-[1，2，3]噻二唑-5-基。
6.权利要求1所述的化合物，其中R2是在4-位被甲基或卤代基取代并且任选在2-位和6-位被卤代基取代的苯基。
7.权利要求1所述的化合物，其中R2是在5-位被甲基或卤代基取代的吡啶2-基。
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