[发明专利]溶血磷脂酶受体的拮抗剂无效
申请号: | 200980150616.4 | 申请日: | 2009-12-15 |
公开(公告)号: | CN102245584A | 公开(公告)日: | 2011-11-16 |
发明(设计)人: | 王博韦;约翰·霍华德·哈钦森;托马斯·乔恩·赛德尔斯;珍妮·M·阿鲁达;杰弗里·罗杰·罗普;蒂莫西·帕尔 | 申请(专利权)人: | 艾米拉制药公司 |
主分类号: | C07D261/14 | 分类号: | C07D261/14;C07D261/06;A61P11/06;A61P13/12;A61K31/553 |
代理公司: | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 | 代理人: | 刘国伟 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 溶血 磷脂酶 受体 拮抗剂 | ||
1.一种具有式(I)结构的化合物或其医药上可接受的盐,
其中
R1为-CO2H、-CO2RD、-CN、四唑基、-C(=O)NH2、-C(=O)NHR10、-C(=O)NHSO2R10或-C(=O)NHCH2CH2SO3H;RD为H或C1-C4烷基;
L1不存在或为C1-C6亚烷基;
R3为H、C1-C4烷基、C3-C6环烷基或C1-C4氟烷基;
R7为H或C1-C4烷基;
R8为H、C1-C4烷基或C1-C4氟烷基;
R10为C1-C6烷基、C1-C6氟烷基、C3-C6环烷基或经取代或未经取代的苯基;
RA、RB和RC中的每一者独立地选自H、F、Cl、Br、I、-CN、-OH、C1-C4烷基、C1-C4氟烷基、C1-C4氟烷氧基、C1-C4烷氧基和C1-C4杂烷基;
m为0、1或2;
n为0、1或2;
p为0、1或2。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中:
R1为-CO2H、-CO2RD或-C(=O)NHSO2R10;
R3为C1-C4烷基;
R7为H;
R10为C1-C6烷基或经取代或未经取代的苯基;
各RA独立地选自H、F、Cl、Br、I、-CH3、-CF3、-OH、-OCF3和-OCH3;
各RB独立地选自H、F、Cl、Br、I、-CH3、-CF3、-OH、-OCF3和-OCH3;
各RC独立地选自H、F、Cl、Br、I、-CH3、-CF3、-OH、-OCF3和-OCH3;
m为0或1;
p为0或1。
3.根据权利要求2所述的化合物,其中:
R1为-CO2H或-CO2RD;
R3为-CH3或-CH2CH3;
R8为H、-CH3或-CF3;
RD为H、-CH3或-CH2CH3。
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