[发明专利]制备肽粉末形式的方法

权利要求书

1.产生GLP-1肽类似物的可自由流动的均一的粉末形式的方法，其中使所述肽类似物在20％至80％w/w的水和20％至80％w/w的脂肪醇的混合物中的溶液进行喷雾干燥过程并且以可自由流动的均一的粉末形式回收，其中所述肽的溶液从RP-HPLC阶段、RP-LPLC或RP-MPLC获得，其中所述肽溶液含有0.5％至2％w/w的所述肽类似物和低于0.15％w/w的乙酸盐，或含有7-8％w/w的所述肽类似物和0.4％-0.6％w/w的乙酸盐，其中所述肽类似物是(Aib^8，35)hGLP-1(7-36)NH₂。

2.根据权利要求1的方法，其中所述肽的溶液从制备型HPLC获得。

3.根据权利要求1至2任一项的方法，其中所述喷雾干燥过程包括步骤：

a)从供应槽(1)经滤器(2)进料所述肽在20％至80％w/w的水和20％至80％w/w的脂肪醇的混合物中的溶液；

b)在雾化器(4)的帮助下在喷雾室(3)中雾化过滤的溶液；

c)将雾化的混合物与经过入口(5)进料的热干燥气体混合，由此导致溶剂蒸发和肽粉末沉淀；和

d)进料所述气体粉末混合物到旋风分离器(6)中，其中所述肽能够作为可自由流动的均一的粉末收集。

4.根据权利要求1-2任一项的方法，其中所述脂肪醇是甲醇或乙醇。

5.根据权利要求1至2任一项的方法，其中所述肽的溶液含有7至8％w/w的所述肽类似物和0.4至0.6％w/w的乙酸盐。

6.根据权利要求1至2任一项的方法，其中所述肽的溶液含有0.5％至2％w/w的所述肽类似物和低于0.15％w/w的乙酸盐。

7.根据权利要求3的方法，其中所述喷雾干燥过程的步骤a)中所述肽的溶液以1kg/h至20kg/h的进料速度经滤器(2)从供应槽(1)进料。

8.根据权利要求7的方法，其中所述肽的溶液具有5℃至35℃的温度。

9.根据权利要求3的方法，其中在所述喷雾干燥过程的步骤a)中所述滤器(2)的大小在0.2μm至4.0μm的范围。

10.根据权利要求3的方法，其中所述喷雾干燥过程的步骤b)中使用转轮雾化器。

11.根据权利要求10的方法，其中所述雾化器的速度在10'000rpm至30'000rpm的范围中选择。

12.根据权利要求3的方法，其中在所述喷雾干燥过程的步骤c)中100℃至200℃温度的氮气用作热干燥气体。

13.根据权利要求3的方法，其中所述热干燥气体以300kg/h至500kg/h的进料速度进料。

14.根据权利要求3的方法，其中在所述喷雾干燥过程的步骤d)中进料到旋风分离器(6)中的气体具有50℃至110℃的温度。

15.根据权利要求3的方法，其中所述喷雾干燥过程另外还包括下述气体回收步骤：

e)用滤器(7)纯化离开旋风分离器(6)的气体；

f)在冷凝器(8)中冷凝所述20％至80％w/w的水和20％至80％w/w的脂肪醇的混合物；

g)在加热器(9)中加热离开冷凝器(8)的气体并将热干燥气体再次引入到喷雾室(3)中。