[发明专利]哒嗪酮衍生物有效
| 申请号： | 200980152038.8 | 申请日： | 2009-11-24 |
| 公开（公告）号： | CN102264727A | 公开（公告）日： | 2011-11-30 |
| 发明（设计）人： | F·施蒂贝尔;O·沙特;D·多施;A·布劳卡特 | 申请（专利权）人： | 默克专利有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/08 | 分类号： | C07D403/08;C07D403/14;C07D405/14;C07D453/02;A61K31/506;A61K31/5377;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 黄革生;林柏楠 |
| 地址： | 德国达*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 哒嗪酮 衍生物 | ||
1.式I化合物及其可药用盐、互变异构体和立体异构体、包括其所有比例的混合物：
其中：
R1表示Ar、Het、A、OR2、O[C(R2)2]nAr、O[C(R2)2]nHet、N(R2)2、NR2[C(R2)2]nAr或NR2[C(R2)2]nHet，
R2表示H或A′，
R3、R3′彼此独立地表示H、Hal、A、OR2、CN、COOR2、CON(R2)2、NR2COA、NR2SO2A、SO2N(R2)2或S(O)mA，
Y表示[C(R2)2]nNR2COZ、[C(R2)2]nNR2COHet1、[C(R2)2]nCyc[C(R2)2]nN(R2)2、[C(R2)2]nCyc[C(R2)2]nOR2、[C(R2)2]nCyc[C(R2)2]nHet1、
[C(R2)2]nHet2、[C(R2)2]nCR2(NR2)2COOR2、[C(R2)2]nNR2CO[C(R2)2]nNR2COA、[C(R2)2]nNR2COOA、[C(R2)2]nCO-NR2-A、[C(R2)2]nCO-NR2-[C(R2)2]nHet1、[C(R2)2]nCONH2、[C(R2)2]nCONHA、[C(R2)2]nCONA2、[C(R2)2]nCO-NR2-[C(R2)2]nN(R2)2或COOA，
Z表示CR2(NR2)2CR2(OR2)A，
Ar表示苯基、萘基或联苯基，其各自是未被取代的或被Hal、A、[C(R2)2]nOR2、[C(R2)2]nN(R2)2、SR2、NO2、CN、COOR2、CON(R2)2、NR2COA、NR2SO2A、SO2N(R2)2、S(O)mA、CO-Het、Het、O[C(R2)2]nN(R2)2、O[C(R2)2]nHet、NHCOOA、NHCON(R2)2、NHCOO[C(R2)2]nN(R2)2、NHCOO[C(R2)2]nHet、NHCONH[C(R2)2]nN(R2)2、NHCONH[C(R2)2]nHet、OCONH[C(R2)2]nN(R2)2、OCONH[C(R2)2]nHet、CONR2[C(R2)2]nN(R2)2、CONR2[C(R2)2]nHet和/或COA单、二或三取代，
Het表示具有1至4个N、O和/或S原子的一、二或三环的饱和的、不饱和的或芳族的杂环，其可以是未被取代的或被Hal、A、[C(R2)2]nOR2、[C(R2)2]nN(R2)2、SR2、NO2、CN、COOR2、CON(R2)2、NR2COA、NR2SO2A、SO2N(R3)2、S(O)mA、CO-Het1、[C(R2)2]nHet1、O[C(R2)2]nN(R2)2、O[C(R2)2]nHet1、NHCOOA、NHCON(R2)2、NHCOO[C(R2)2]nN(R2)2、NHCOO[C(R2)2]nHet1、NHCONH[C(R2)2]nN(R2)2、NHCONH[C(R2)2]nHet1、OCONH[C(R2)2]nN(R2)2、OCONH[C(R2)2]nHet1、CO-Het1、CHO、COA、＝S、＝NH、＝NA和/或＝O(羰基氧)单、二或三取代，
Het1表示具有1至2个N和/或O原子的单环的饱和杂环，其可被A、OA、OH、COOH、COOA、Hal和/或＝O(羰基氧)单或二取代，
Het2表示2-甲氧基羰基吡咯烷-4-基、2-羧基吡咯烷-4-基、1-环丙基甲基哌啶-4-基、哌啶-4-基、吗啉-2-或4-基、1-异丙基哌啶-4-基、1-甲基哌啶-4-基、4-哌嗪基、1-甲基吡咯烷-2-基、1-叔丁氧基羰基-哌啶-4-基、1-乙基哌啶-2-基、1-(2-甲氧基乙基)哌啶-4-基、1-[2-(N，N-二甲基氨基)乙基]哌啶-4-基、1，2，2，6，6-五甲基哌啶-4-基、1-氮杂二环[2.2.2]辛-3-基、四氢吡喃-4-基、1-甲酰基哌啶-4-基或1-甲基-1-氧哌啶-4-基，
A表示具有1-10个C原子的直链的或支链的烷基，其中1-7个H原子可被F所替代和/或其中一个或两个非相邻的CH2基团可被O、NH、S、SO、SO2所替代和/或被CH＝CH所替代，
或者
具有3-7个C原子的环状烷基，
A′表示具有1-6个C原子的直链的或支链的烷基，其中1-5个H原子可被F所替代，
Cyc表示具有3-7个C原子的亚环烷基，
Hal表示F、Cl、Br或I，
m表示0、1或2，
n表示0、1、2、3或4，
p表示1、2、3、4或5。
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