[发明专利]3，5-断-4-去甲-胆甾烷肟的新的衍生物、包含它们的药物组合物及其制备方法

权利要求书

1.符合式(I)的化合物，

其中：

●R₁表示氢原子或-CH₃，-CH₂-CN，-CH₂-OR^a，-CH₂-SR^a，-CH₂-SeR^a，-C(O)OR^a，-O-C(O)NR^aR^b，-C(O)NR^aR^b基团，其中，

(i)R^a和R^b，同时或相互独立地选自氢原子或C₁-C₆烷基、C₃-C₆环烷基、芳基、杂芳基的基团或

(ii)R^a和R^b与它们附着其上的氮一起形成非芳族C₃-C₆杂环，所述杂环可以包含一个或多个双键和/或一个或多个氧原子、硫原子或氮原子。

●R₂表示氢原子或C₁-C₈烷基、C₂-C₈链烯基、C₂-C₈炔基的基团或卤素原子或者符合式(A)的基团：

R^c-Q-(CH₂)_n    (A)

其中

(i)n表示可以采用1至8值中任一个的整数；和

(ii)Q表示氧原子或-NR^a基团，其中R^a如前所定义并且R^c表示氢原子或C₁-C₆烷基、芳基、杂芳基的基团、杂环、C₁-C₆烷基-C(O)-、芳基-C(O)-、杂芳基-C(O)-、杂环-C(O)-，特别是表示为式(C)或(D)之一的基团

或

(iii)Q表示-O-C(O)-基团或-NR^a-C(O)-基团，其中R^a如前所定义并且R^c表示氢原子或C₁-C₆烷基、芳基、杂芳基的基团、杂环，

●R₃表示氢原子或C₁-C₆烷基、C₃-C₆环烷基、C₂-C₆链烯基、C₂-C₆炔基、芳基的基团、杂环或卤素原子或-CN、-CF₃、-NO₂、-OR^a、-SR^a、-SO₂R^a、-NR^aR^b、-OC(O)R^a、-OC(O)NR^aR^b、-C(O)OR^a、-CONR^aR^b基团，R^a和R^b可以如前所定义；

●R₄表示氢原子或C₁-C₆烷基基团，或R₃和R₄与它们附着其上的碳一起形成(C₃-C₆)-环烷基基团；

●R₅表示氢原子或C₁-C₆烷基基团，优选地表示氢原子或羟基氨基(-NH₂-OH)基团；或

●R₄和R₅一起在它们附着其上的碳原子之间形成另外的碳-碳键，或形成C₃-C₆环烷基基团；

●R₆表示氢原子或C₁-C₆烷基、C₃-C₆环烷基、C₂-C₆链烯基、C₂-C₆炔基、芳基的基团或-CN、-OR^a、-SR^a、-SO₂R^a、-NR^aR^b、-OC(O)R^a、-OC(O)NR^aR^b的基团，R^a和R^b可以如前所定义；或羟基氨基(-NH₂-OH)基团；

●R₇表示C₄-C₁₂烷基、C₄-C₁₂链烯基或C₄-C₁₂炔基的基团，特别是选自下列的基团

以及：

-其顺式、反式异构体，当它们存在时，

-其光学异构体(对映异构体、非对映异构体)，当它们存在时，

-其与药学上可接受的酸或碱的加成盐，

-其水合物和其溶剂化物，

-其前体药物，

除了下列化合物：

-4-去甲-3，5-断胆甾烷-5-酮肟-3-N，N-二甲基甘氨酸酯；

-4-去甲-3，5-断胆甾烷-5-酮肟-3-N，N-二甲基甘氨酸酯盐酸盐；

-4-去甲-3，5-断胆甾烷-3-醇-5-酮肟；

-4-去甲-3，5-断胆甾烷-3，5-二酮二肟；

-4-去甲-3，5-断胆甾烷-5-酮肟-3-(4-甲基-1-哌嗪)-丙酸酯；

-3-氨基甲基-4-去甲-3，5-断胆甾烷-5-酮肟；

-4，5-断胆甾烷-3-醇-5-酮肟；

-3-甲基-4，5-断胆甾烷-3-醇-5-酮肟；

-3-N-甲基羧酰氨基-4-去甲-3，5-断胆甾烷-5-酮肟；

-5-肟基-4-去甲-3，5-断胆甾烷-3-甲酸；

-3，4-去甲-2，5-断胆甾烷-5-酮肟；

-5-肟基-4-去甲-3，5-断豆甾烷-3-甲酸甲酯

-5-肟基-4-去甲-3，5-断胆甾烷-3-甲酸甲酯；

-4，5-断胆甾烷-3，5-二酮二肟；

-4，5-断胆甾烷-3-炔基-5-酮肟；

-24-甲基-A-去甲-1，5-断胆甾-22-烯-5-酮肟；

-3-(O-甲基肟)-4，5-断胆甾烷-3，5-二酮5-肟；

-4-次甲基-4，5-断胆甾烷-5-酮肟；

-4-甲基-4，5-断胆甾烷-3-炔基-5-酮肟；

-5-肟基-4，5-断胆甾烷-4-甲酸甲酯；

-5-肟基-4，5-断胆甾烷-4-甲酸；

-3-氧代-4，5-断胆甾烷-5-酮肟；

-3-乙酰氧基-4-去甲-3，5-断胆甾烷-5-酮肟；

-4，5-断胆甾烷-4-醇-5-酮肟；

-3-羟甲基-4，5-断胆甾烷-4-醇-5-酮肟；

-24-N，N-二乙基氨甲酰基-3，5-断-4-降胆烷-5-肟基-3-甲酸。