[发明专利]制备持续释放微粒的方法

权利要求书

1.形成持续释放微粒的方法，包括下述步骤：

形成包含溶于溶剂中的聚合物和活性试剂的分散相；

将所述分散相与连续相混合以形成微粒分散体的合并相，其具有悬浮在连续相中的微粒；和

在微粒已形成之后将测定量的稀释组分加入微粒分散体，其中形成的微粒是充分固体的从而可用中空纤维滤器过滤；

其中所加入的稀释组分的量足以改变具体活性试剂的释放速率。

2.权利要求1的方法，其中所述方法还包括将所述微粒分散体自混合器转移至第一容器，与此同时将所述稀释组分加入所述第一容器。

3.权利要求1的方法，其中所述稀释组分是水。

4.权利要求1的方法，其中将所述稀释组分和所述微粒分散体同时转移至第一容器。

5.形成持续释放微粒的方法，包括下述步骤：

形成包含溶于溶剂中的活性试剂和聚合物的分散相；

将所述分散相和连续相混合以形成微粒分散体的合并相，其中所述微粒分散体的合并相包含悬浮在连续相中的充分固态从而可用空心纤维过滤器过滤的微粒；

将稀释组分加入微粒分散体，其包含充分固态从而可用空心纤维过滤器过滤的微粒，产生持续释放微粒，其具有的释放速率不同于所述固体微粒的释放速率；其中稀释组分的体积是连续相体积的至少50％；和

在过滤之前对固体颗粒进行溶剂除去步骤，其中所述溶剂除去步骤包括用水洗涤，或空气吹扫或热水洗涤或其组合。

6.权利要求5的方法，其中所述活性试剂是亮丙立德，所述亮丙立德溶于所述聚合物，并且其中所述稀释组分的体积是所述连续相体积的至少200％。

7.权利要求5的方法，其中所述活性试剂是奥曲肽，并且其中所述稀释组分的体积是所述连续相体积的至少100％。

8.权利要求5的方法，其中所述活性试剂是利培酮。

9.权利要求6的方法，其中所述连续相包含溶剂，并且其中将所述稀释组分加入所述连续相部分直至所述溶剂具有5000ppm或更少的浓度。

10.权利要求5的方法，其中所述方法连续地进行。

11.权利要求5的方法，其中将所述固体微粒暴露于所述稀释组分持续经测量的时间段。

12.控制持续释放微粒的释放速率的方法，其包括下述步骤：

形成包含亮丙立德和聚合物的分散相，并且将亮丙立德和所述聚合物溶于溶剂中，

将所述分散相与连续相在混合器中混合以形成微粒分散体的合并相，

在微粒已形成之后将测定量的稀释组分加入所述微粒分散体，其中形成的微粒是充分固体的从而可用中空纤维过滤器过滤；其中稀释组分的量足以改变亮丙立德的释放速率；并且

在过滤之前对固体亮丙立德颗粒进行溶剂除去步骤，其中所述溶剂除去步骤包括用水洗涤，或空气吹扫或热水洗涤或其组合。

13.权利要求12的方法，其中所述连续相包含溶剂而所加入的所述稀释组分的量足以将所述连续相中的溶剂稀释至5000ppm或更少。

14.权利要求12的方法，其中在转移至第一容器之前将所述微粒分散体保持在混合器中持续特定的时间段。