[发明专利]生物活性酰胺无效
| 申请号： | 200980153769.4 | 申请日： | 2009-11-02 |
| 公开（公告）号： | CN102272120A | 公开（公告）日： | 2011-12-07 |
| 发明（设计）人： | J·彼得森;陈建安;陈斌;吴凌云;M·萨比奥 | 申请（专利权）人： | H.隆德贝克有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;C07D401/14;C07D405/14;C07D403/14;C07D411/14;C07D413/14;A61K31/4427;A61P3/00;A61P3/04 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 张萍;刘健 |
| 地址： | 丹麦哥*** | 国省代码： | 丹麦;DK |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 生物 活性 | ||
1.式I化合物或其可药用盐：
其中R1是苯基、吡唑基、咪唑基、异噁唑基、噁二唑基、噻二唑基、吡啶基、嘧啶基或吡嗪基，其中所述苯基、吡唑基、咪唑基、异噁唑基、噁二唑基、噻二唑基、吡啶基、嘧啶基和吡嗪基任选被一个或更多个R4取代；
其中R2是C1-C7烷基、C1-C7烷氧基、NH(C1-C7烷基)、(CH2)vOC(O)C1-C7烷基、C3-C7环烷基、苯基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、三唑基、四唑基、噻唑基、噁唑基、咪唑基、异噁唑基、呋喃基或吡唑基，其中所述苯基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、三唑基、四唑基、噻唑基、噁唑基、咪唑基、异噁唑基、呋喃基和吡唑基任选被一个或更多个R5取代；
其中R3是H或C1-C7烷基，或其中R3可以与R2结合形成任选被C1-C4烷基取代的C1-C4亚烷基；
其中R4是C1-C7烷基；C1-C7全氟烷基；C(O)C1-C7烷基；或任选被一个或更多个C1-C7烷基、C1-C7全氟烷基、C1-C7烷氧基或卤素取代的苯基；
其中R5是C1-C7烷基、C1-C7全氟烷基、C1-C7烷氧基或卤素；
其中A是CH、COH或N；
其中X是C(O)、CO2或S(O)2；
其中每个Ra和Rb独立地是H或C1-C7烷基，或其中Ra和Rb可以结合形成C3-C7环烷基；
其中每个Rc独立地是H或C1-C7烷基；
其中每个m和v独立地是1至4的整数；和
其中n是0至2的整数。
2.权利要求1的化合物，其中X是C(O)。
3.权利要求1的化合物，其中X是CO2。
4.权利要求1的化合物，其中X是S(O)2。
5.权利要求1的化合物，其中R1是任选被一个或更多个R4取代的苯基。
6.权利要求1的化合物，其中R1是任选被一个或更多个R4取代的吡啶基。
7.权利要求1的化合物，其中R1是任选被一个或更多个R4取代的[1，3]吡唑基。
8.权利要求1的化合物，其中R1是嘧啶基或吡嗪基，其中所述嘧啶基或吡嗪基任选被一个或更多个R4取代。
9.权利要求1的化合物，其中A是CH；其中n是1。
10.权利要求1的化合物，其中A是N；其中n是1或2。
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