[发明专利]用四环吡嗪并吲哚治疗多发性硬化症的方法无效

专利信息
申请号: 200980154585.X 申请日: 2009-12-11
公开(公告)号: CN102395275A 公开(公告)日: 2012-03-28
发明(设计)人: S·德夫特罗斯;A·波西第斯 申请(专利权)人: 拜欧维斯塔公司
主分类号: A01N43/60 分类号: A01N43/60;A61K31/495
代理公司: 北京市铸成律师事务所 11313 代理人: 田强
地址: 美国弗*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 用四环吡嗪 吲哚 治疗 多发性 硬化症 方法
【权利要求书】:

1.一种治疗有需要的患者的多发性硬化症的方法,所述方法包括对患者施用治疗有效量的一种或多种四环吡嗪并吲哚或其药学上可接受的盐的步骤。

2.根据权利要求1所述的方法,其中至少一种四环吡嗪并吲哚为吡嗪并咔唑或其药学上可接受的盐。

3.根据权利要求1所述的方法,其中至少一种四环吡嗪并吲哚为六氢-1H-吡嗪并咔唑或其药学上可接受的盐。

4.根据权利要求1所述的方法,其中至少一种四环吡嗪并吲哚为下式的化合物

或其药学上可接受的盐;其中

Ra为氢,或Ra表示1至4个取代基,所述每个取代基独立地选自卤素和羟基、以及各自任选取代的烷氧基、酰氧基、烷基、杂烷基、环烷基、环杂烷基、芳基、杂芳基、芳基烷基或杂芳基烷基;

Rc为氢,或Rc表示1或2个取代基,所述每个取代基独立地选自烷基、杂烷基、环烷基、环杂烷基、芳基、杂芳基、芳基烷基和杂芳基烷基,其各自被任选取代;

Rd为氢,或Rc表示1或2个取代基,所述每个取代基独立地选自烷基、杂烷基、环烷基、环杂烷基、芳基、杂芳基、芳基烷基和杂芳基烷基,其各自被任选取代;

RN为氢或羟基或各自任选取代的烷氧基、酰氧基、烷基、杂烷基、环烷基、环杂烷基、芳基、杂芳基、芳基烷基或杂芳基烷基;或RN与所连氮形成酰胺、氨基甲酸酯或脲或其硫逐衍生物;或RN与所连氮形成胺类前药。

5.根据权利要求1所述的方法,其中至少一种四环吡嗪并吲哚为吡嗪并氮杂咔唑或其药学上可接受的盐。

6.根据权利要求1所述的方法,其中至少一种四环吡嗪并吲哚为四氢-1H-吡嗪并氮杂咔唑或其药学上可接受的盐。

7.根据权利要求1所述的方法,其中至少一种四环吡嗪并吲哚为下式的化合物

或其药学上可接受的盐;其中

Ra为氢,或Ra表示1至4个取代基,所述每个取代基独立地选自卤素和羟基、以及各自任选取代的烷氧基、酰氧基、烷基、杂烷基、环烷基、环杂烷基、芳基、杂芳基、芳基烷基或杂芳基烷基;

Rc为氢,或Rc表示1或2个取代基,所述每个取代基独立地选自烷基、杂烷基、环烷基、环杂烷基、芳基、杂芳基、芳基烷基和杂芳基烷基,其各自被任选取代;

Rd为氢,或Rc表示1或2个取代基,所述每个取代基独立地选自烷基、杂烷基、环烷基、环杂烷基、芳基、杂芳基、芳基烷基和杂芳基烷基,其各自被任选取代;

RN为氢或羟基或各自任选取代的烷氧基、酰氧基、烷基、杂烷基、环烷基、环杂烷基、芳基、杂芳基、芳基烷基和杂芳基烷基;或一个或多个RN与所连氮形成酰胺、氨基甲酸酯或脲或其硫逐衍生物;或一个或多个RN与所连氮形成胺类前药。

8.根据权利要求1至7中任一项所述的方法,进一步包括联合施用一种或多种dimebolin的步骤。

9.根据上述权利要求所述的方法,其中至少一种dimebolin为下式的化合物

或描述了其药学上可接受的盐,其中R1为氢或各自任选取代的烷基、杂烷基、环烷基、环杂烷基、芳基、杂芳基、芳基烷基或杂芳基烷基;或R1与所连氮形成酰胺、氨基甲酸酯或脲或其硫逐衍生物;或R1与所连氮形成胺类前药或芳基烷基;R2为氢或各自任选取代的烷基或芳基烷基;R3为各自任选取代的氢、卤素或羟基或烷氧基、酰氧基、烷基、杂烷基、环烷基、环杂烷基、芳基、杂芳基、芳基烷基或杂芳基烷基;并且键(a)为单键或双键。

10.根据权利要求1至7中任一项所述的方法,进一步包括联合施用一种或多种NMDA受体拮抗剂的步骤。

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