[发明专利]氮杂*酮衍生物无效
申请号: | 200980154619.5 | 申请日: | 2009-10-26 |
公开(公告)号: | CN102282158A | 公开(公告)日: | 2011-12-14 |
发明(设计)人: | 冈本收;佐佐木康裕;H·瓦塔纳贝;常名英毅;K·D·戴克斯特拉 | 申请(专利权)人: | 默沙东公司;MSDK.K.公司 |
主分类号: | C07K5/00 | 分类号: | C07K5/00;A61K38/00;C07D255/04 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 马崇德;刘健 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氮杂 衍生物 | ||
1.式I的化合物
其中:
R1各自独立地选自:
(1)卤素原子,
(2)未取代的或被一个至三个卤素原子取代的低级烷基,和
(3)未取代的或被一个至三个卤素原子取代的低级烷氧基,
R2和R3各自独立地是氢原子,或R2和R3结合在一起,形成氧代基;
R4选自:
R5是
(1)选自苯基、吡啶基和噻唑基的基团,或
(2)选自下列的基团:
其中苯基、吡啶基和噻唑基是未取代的,或被一个至三个卤素原子、低级烷氧基或三氟甲基取代;
m是1至3的整数;
p是0至4的整数;
或其可药用盐。
2.按照权利要求1的化合物,其中:式I由式I-1代表:
其中:符号具有与上述相同的含义。
或其可药用盐。
3.按照权利要求2的化合物,其中:
R4是:
或其可药用盐。
4.按照权利要求3的化合物,其中:m是1;
或其可药用盐。
5.按照权利要求4的化合物,其中:p是0或1,R1选自:氯、氟和三氟甲氧基;
或其可药用盐。
6.按照权利要求5的化合物,其中:R2和R3结合在一起,形成氧代基;或其可药用盐。
7.按照权利要求6的化合物,其中:R5选自:叔丁氧基,苯基,4-氯苯基,4-氟苯基,2-吡啶基,6-氟-2-吡啶基,5,6-二氟-2-吡啶基,6-氯-3-氟-2-吡啶基和2,6-二氟-3-吡啶基;或其可药用盐。
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