[发明专利]G蛋白偶联受体5(TGR5)调节剂及其使用方法有效

专利信息
申请号: 200980154713.0 申请日: 2009-11-19
公开(公告)号: CN102325784A 公开(公告)日: 2012-01-18
发明(设计)人: R·佩里恰里 申请(专利权)人: 英特塞普特医药品公司
主分类号: C07J9/00 分类号: C07J9/00;C07J31/00;C07J41/00;A61K31/575;A61P1/16
代理公司: 永新专利商标代理有限公司 72002 代理人: 过晓东
地址: 美国*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 蛋白 受体 tgr5 调节剂 及其 使用方法
【权利要求书】:

1.根据结构式A的化合物:

或者上述化合物的盐,溶剂化物,水合物,或者前体药物,其中R1是氢,羟基,被取代的或者未被取代的烷基,或者是卤素;

R2是氢或者是α-羟基;

R3是氢,羟基,NH(CH2)mSO3H,或者是NH(CH2)nCO2H;

R4是氢,被取代的或者未被取代的烷基,或者是卤素;

R5是未被取代的或者被取代的烷基,或者是芳基;

R6是氢,未被取代的或者被取代的烷基,或者R5与R6通过连接它们的碳原子一同形成一个具有3个、4个、5个、或者6个原子大小的环;

R7是氢,被取代的或者未被取代的烷基,或者是羟基;

R8是氢,被取代的或者未被取代的烷基;

R9是氢,被取代的或者未被取代的烷基或者R8与R9共同形成了一个羰基;

R10是R3或者是SO3H;

m是整数0,1,2,3,4,或者5;并且

n是整数0,1,2,3,4,或者5。

2.根据权利要求1中所述的化合物,其具有下述的结构式III:

或者是上述化合物的盐,溶剂化物,水合物,或者前体药物,其中

R1是氢,羟基,或者是卤素;

R2是氢或者α-羟基;

R3是羟基,NH(CH2)mSO3H,或者NH(CH2)nCO2H;

R5是未被取代的或者被取代的烷基,或者是芳基;

R6是氢,或者R5与R6通过连接它们的碳原子一同形成一个具有3个、4个、5个、或者6个原子大小的环;

R7是氢,未被取代的或者被取代的烷基,或者是羟基;

R8是氢,未被取代的或者被取代的烷基;

R9是氢,未被取代的或者被取代的烷基,或者R8以及R9通过连接它们的碳原子一同形成了一个羰基;

R10是R3或者是SO3H;

m是整数0,1,2,3,4,或者5;并且

n是整数0,1,2,3,4,或者5。

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