[发明专利]接触透镜药物递送装置

说明书

相关申请

本申请要求Ciolino等人于2008年12月11日提交的、发明题目为“接触透镜药物递送装置”的美国临时专利申请No.61/121,806的权益，将其并入本文作为参考。

发明领域

本发明涉及施用一种或多种活性剂到有此需要的人或动物患者的眼睛的装置和方法，以及更特别地涉及施加到角膜的装置，其以受控方式释放活性剂到眼睛。

发明背景

局部眼用溶液或滴眼液是目前最常用的眼药递送方式。滴眼液约占所有眼用药物的90％，但非常低效。滴眼液是通过脉冲递送施用的，该递送特点是瞬间施药过量，而后在一段相对较短时间为有效治疗浓度，接着一段较长时间为不足够或不足量浓度。此外，每一滴都被反射流泪和眨眼动作稀释、冲走，以至于一滴滴眼液仅有1-7％被眼睛吸收。剩余部分则被冲到患者的脸颊或从鼻泪管系统流出。

作为粘性半固体制剂的眼用软膏，是液体滴眼液的最常用的替代品。由于其较大的粘性，软膏比起溶液具有更长的与角膜接触的时间并且可能为药物吸收提供更多机会。然而，软膏的粘性本质会使患者的视线变扭曲和模糊。玻璃体、结膜下空间以及TENON’S空间注射也是某些药物递送的可选方法。可是，由于相关的不适、感染的风险以及患者对眼部注射的不青睐，通过注射进行的药物递送仅典型地用于不具有良好水溶性或不能通过局部方法充分递送的药物。对提升眼用药物的有效性，延长眼用药物的暴露时间，以及更有效地向眼睛递送不能像局部滴眼液一样有效且高效施加的药物仍有需求。

通过接触透镜向眼睛递送药物的观念最早是在1960年提出的。尽管已经开发了从常规软性接触透镜上的药物的吸收和释放，对提供一种可以通过受控的、持续的释放方式递送药物的接触透镜装置仍有需求。此外，希望能够提供一种设计相对简单，不需要复杂和昂贵的制造过程的，不明显损伤患者视力或干扰患者视线的，并且不要求在眼内科和眼外科医生实践中发生明显变化的接触透镜药物递送装置。也希望该使用中的药物递送装置不会被对患者的不经意观察注意到。

发明概述

本发明提供了受控药物递送的改良的装置和方法。本发明的主题涉及某些情况下相互联系的产品，特别问题的可选解决方案，和/或一种或多种产品和/或方法的多种不同用途。

一方面，提供一种药物洗脱接触透镜。该接触透镜包括含有至少一种药物的药物释放材料，其中所述接触透镜在至少120小时的一段时间内，提供至少一种药物基本上零级的释放，其中该至少一种药物以至少每小时0.01微克的速率释放。

另一方面，提供一种药物洗脱接触透镜。该接触透镜包含一个光路，该接触透镜佩戴者的视线将通过该通路。该接触透镜还包括大体连续的药物携载区域，其含有至少一种通过接触透镜贴近眼睛释放的药物；该区域环绕该光路，而不是存在于光路之中，其中药物携载区域被包裹在透镜材料内。

另一方面，提供一种药物洗脱接触透镜。该药物洗脱接触透镜包括含有至少一种药物的药物释放材料，并且构造和安排为贴近眼睛从所述材料中释放药物，其中接触透镜中存在的药物量至少为2毫克。

另一方面，提供一种药物洗脱接触透镜。该药物洗脱接触透镜包括含有至少一种药物的药物释放材料，并且构造和安排为贴近眼睛从接触透镜中，在至少120小时的一段时间内以至少每小时1微克的速率释放药物。

另一方面，提供一种药物洗脱接触透镜。该药物洗脱接触透镜包括含有至少一种药物的药物释放材料，并且构造和安排为贴近眼睛从接触透镜中，在至少120小时的一段时间内受控速率释放药物，使在第120小时该接触透镜以至少每小时0.05微克的速率释放至少一种药物。

另一方面，提供一种药物洗脱接触透镜。该药物洗脱接触透镜包括含有至少一种药物的药物释放材料。该药物洗脱接触透镜还包括包裹药物释放材料的水凝胶透镜材料，其中接触透镜为患者的眼睛提供至少一种药物的控制释放。

另一方面，提供一种药物洗脱接触透镜。该药物洗脱接触透镜包含环绕接触透镜光轴的单一药物释放材料，该药物释放材料包括聚合物，其中分布至少一种药物。该接触透镜还包含包裹药物释放材料的水凝胶透镜材料，当将该接触透镜放到患者眼睛上时，它将为患者的眼睛提供至少一种药物的控制释放。

另一方面，提供一种药物洗脱接触透镜。该药物洗脱接触透镜包括包裹含药聚合物膜的水凝胶透镜材料，其中该接触透镜在至少168小时提供至少一种药物基本上零级的释放。