[发明专利]胰腺肿瘤治疗

权利要求书

1.一种用于治疗胰腺肿瘤或囊肿的包含微球体的组合物，所述微球体包含水不溶性、水溶胀性聚合物以及以可释放形式与所述聚合物结合的化疗剂，其中所述微球体于37℃在水中平衡时包含以聚合物加水的重量计至少40重量％的水，其中所述聚合物在pH7下带有阴离子电荷，并且所述化疗剂带有阳离子电荷并与所述聚合物静电结合。

2.权利要求1的组合物，其中所述化疗剂是米托蒽醌或通式IV的具有氨基的蒽环类抗生素化合物

3.权利要求2的组合物，其中所述蒽环类抗生素是阿霉素。

4.权利要求1的组合物，其中所述化疗剂是通式I的化合物，包括其盐，

其中R¹选自H、卤素、羟基以及任选地被羟基、氨基、烷氧基、卤素、酰基和酰氧基取代的低级(C_1-6)烷基；

A是C(O)O或CH₂；并且

R是NR²R³，其中R²和R³相同或不同并各自代表氢原子、被取代或未被取代的C_1-4烷基或者被取代或未被取代的碳环或杂环基，或者R²和R³与它们所连接的氮原子一起形成一个任选地被取代的可包含-O-、-S-或＞NR⁴的杂环，其中R⁴是氢原子、被取代或未被取代的C_1-4烷基或者被取代或未被取代的苯基；

并且其中基团-A-R与位于喜树碱化合物的A环上任一位置的碳原子键合并且R¹在A环或B环上取代。

5.权利要求4的组合物，其中所述化疗剂是伊立替康、托泊替康或它们的衍生物之一。

6.权利要求1的组合物，其中所述化疗剂具有通式II，包括其盐及其季铵盐衍生物，

其中R²⁰和R²³各自为羟基或氢原子或一起为CH₂OCH₂；

R²¹和R²²之一是H，另一个是CH₂NR²⁴R²⁵，其中R²³和R²⁴相同或不同并各自代表氢原子、被取代或未被取代的C_1-4烷基或者被取代或未被取代的碳环或杂环基，或者R²³和R²⁴与它们所连接的氮原子一起形成一个任选地被取代的可包含-O-、-S-或＞NR⁴的杂环，其中R⁴是氢原子、被取代或未被取代的C_1-4烷基或者被取代或未被取代的苯基。

7.权利要求1的组合物，其中所述化疗剂选自水溶解度小于0.1g/l的雷帕霉素类似物、其酯和其盐以及其水溶解度小于0.1g/l的紫杉醇类似物、其酯和其盐。

8.前述权利要求任一项的组合物，包含至少两种不同的化疗剂。

9.前述权利要求任一项的组合物，其中所述聚合物是藻酸盐、聚乙烯醇或交联的聚乙烯醇。

10.权利要求9的组合物，其中所述聚合物由每分子具有超过一个烯键式不饱和侧基的聚乙烯醇(PVA)大分子单体通过烯基的自由基聚合而形成。

11.权利要求10的组合物，其中所述大分子单体与烯键式不饱和单体共聚合，所述不饱和单体例如包括非离子和/或离子型单体，所述离子型单体包括阴离子单体。