[发明专利]抗细菌感染的2-(哌啶-1-基)-4-杂环基-噻唑-5-甲酸衍生物无效

专利信息
申请号: 200980156754.3 申请日: 2009-12-11
公开(公告)号: CN102317286A 公开(公告)日: 2012-01-11
发明(设计)人: G·S·巴萨拉布;P·希尔;B·谢里尔;F·周 申请(专利权)人: 阿斯利康(瑞典)有限公司
主分类号: C07D417/14 分类号: C07D417/14;C07D487/08;A61K31/427;A61P31/04
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 张萍;李炳爱
地址: 瑞典南*** 国省代码: 瑞典;SE
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摘要:
搜索关键词: 细菌 感染 哌啶 杂环基 噻唑 甲酸 衍生物
【权利要求书】:

1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐:

其中:

R1为氯或氰基;

R2为氢、氯或氰基;

R3为卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基或烯丙氧基;

R4为氢或C1-4烷基;

环A选自式(a)、(b)或(b’):

其中:

“*”是与噻唑基环的连接点;

X为CH、CR6或N;

R5为H、C1-4烷基或C1-4烷氧基C1-4烷基;

R6每次出现时独立选自卤素、-NR7R8、-OR8和杂环,其中所述杂环包含至少一个氮环成员且任选在一个或更多个碳原子上被一个或更多个R9取代,且任选在一个或更多个环氮上被R10取代;

R6’为氢或R6

R7和R8各自独立选自氢和C1-6烷基,其中所述烷基任选被独立选自如下的一个或更多个基团取代:-OH、N,N-二(C1-4烷基)氨基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷氧基和杂环,其中所述杂环任选在一个或更多个碳原子上被一个或更多个独立选择的卤素、C1-6烷基和C1-6烷氧基取代,且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则氮可任选被C1-4烷基取代;

R9每次出现时独立选自C1-4烷基、卤素、羟基、C1-4烷氧基、氨基、N-(C1-4烷基)氨基和N,N-二(C1-4烷基)氨基;

R10每次出现时独立选自任选被N,N-二(C1-4烷基)氨基、-OH、杂环和C3-6环烷基取代的C1-4烷基,其中所述杂环可任选被C1-4烷基取代;和

n为0、1、2或3。

2.权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中环A由式(a)表示。

3.权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中X为CR6’

4.权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中X为N。

5.权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中环A选自1-(2-甲氧基乙基)-1H-咪唑-2-基或1-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基。

6.权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中环A由式(b)表示。

7.权利要求6所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中X为CH或CR6

8.权利要求6所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中X为N。

9.权利要求6所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中环A选自3-氟吡啶-2-基或吡嗪-2-基。

10.权利要求6所述的化合物,其中n为1,且R6为哌啶子基、哌嗪基、N-甲基哌嗪子基或吗啉代。

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