[发明专利]2-吡啶-2-基-吡唑-3(2H)-酮的衍生物、其制备和治疗用途

权利要求书

1.式(I)化合物：

其中

n等于0、1、2、3或4；

m等于0、1或2；

o等于0或1；

X表示基团-CH₂、-CH(R’)-、-N(R’)-或选自氧原子和硫原子的杂原子，且R’表示基团-(C1-C5)烷基、-(C1-C5)烷氧基、-CH₂-芳基、-C(O)R5或-COOR5且R5如下定义；

R1表示氧代基、基团-COOR5、基团-W-OH或基团-W-NR5R6，且W、R5和R6如下定义；且

R2表示氢原子或选自以下的基团：(i)基团-(C1-C5)烷基，(ii)基团-(C1-C5)烷氧基，(iii)基团-COOR5，(iv)基团-NR5R6，(v)基团-C(O)-NR5R6，(vi)基团-SO₂-NR3R4，(vii)任选被基团-(C1-C5)烷基取代的杂芳基，(viii)基团-W-芳基，(ix)基团-W-杂芳基，(x)基团-O-W-芳基，(xi)基团-O-W-杂芳基和(xii)基团-O-W-NR5R6，且W、R3、R4、R5和R6如下定义；且

R3和R4，

(i)其可相同或不同，彼此独立地表示，氢原子、基团-(C1-C5)烷基、基团-(C3-C6)环烷基、芳基、杂芳基、基团-CH₂-杂芳基、基团-(C1-C5)烷基-NR5R6、基团-W-OH或基团-W-NR5R6；或

(ii)与携带它们的氮原子一起形成任选被一个或多个选自以下的基团取代的杂环烷基：基团-(C1-C5)烷基和基团-CH₂-芳基；

W为基团-(C1-C5)亚烷基，任选被一个或多个羟基取代；且

R5和R6，其可相同或不同，彼此独立地表示，氢原子或选自以下的基团：基团-(C1-C5)烷基和基团-(C3-C6)环烷基；

其以碱或酸加成盐的形式。

2.根据权利要求1的式(I)化合物，其特征在于

●n等于0、1、2、3或4；

●m等于0、1或2；

●o等于0或1；

●X表示基团-CH₂-，-CH(R’)-、-N(R’)-或选自氧原子和硫原子的杂原子；

●R’表示基团-(C1-C5)烷基、基团-(C1-C5)烷氧基、基团-CH₂-芳基、基团-C(O)R5或基团-COOR5；

●R1表示氧代基、基团-COOR5、基团-W-OH或基团-W-NR5R6；

●R2表示氢原子、基团-(C1-C5)烷基、基团-(C1-C5)烷氧基、基团-COOR5、基团-NR5R6、基团-C(O)-NR5R6或基团-SO₂-NR3R4；

●R3和R4

(i)彼此独立地表示，氢原子、基团-(C1-C5)烷基、基团-(C3-C6)环烷基、芳基、杂芳基、基团-CH₂-杂芳基或基团-(C1-C5)烷基-NR5R6；或

(ii)与携带它们的氮原子一起形成任选被基团-(C1-C5)烷基或芳基取代的杂环烷基；

●W表示基团-(C1-C5)亚烷基，任选被一个或多个羟基取代；和/或

●R5和R6彼此独立地表示，氢原子或基团-(C1-C5)烷基。

3.根据权利要求1的式(I)化合物，其特征在于

●n等于0、1、2、3或4；

●m等于0、1或2；

●o等于0；

●R1表示氧代基、基团-CH₂-芳基、基团-C(O)R5-或基团-COOR5，所述基团R1可连接至碳原子或杂原子，所述芳基有利地表示苯基；

●R3和R4

(i)彼此独立地表示，氢原子、基团-(C1-C5)烷基、基团-(C3-C6)环烷基、芳基、杂芳基、基团-CH₂-杂芳基或基团-(C1-C5)烷基-NR5R6，有利地，所述芳基表示苯基且所述杂芳基表示吡啶基或呋喃基；或

(ii)与携带它们的氮原子一起形成任选被一个或多个-(C1-C5)烷基和/或芳基取代的杂环烷基，有利地，所述杂环烷基表示哌啶基或六亚甲基亚胺基且所述芳基表示苯基；

●R5表示基团-(C1-C5)烷基或基团-(C1-C5)环烷基；和/或

●R6表示氢原子或基团(C1-C5)烷基。