[发明专利]苯氧基甲基杂环化合物有效
申请号: | 200980159735.6 | 申请日: | 2009-12-18 |
公开(公告)号: | CN102459242A | 公开(公告)日: | 2012-05-16 |
发明(设计)人: | 吉迪恩·夏皮罗;艾米·里皮卡;理查德·查斯沃尔斯 | 申请(专利权)人: | 英维沃医药有限公司 |
主分类号: | C07D405/12 | 分类号: | C07D405/12;C07D471/04;C07D487/04;A61K31/437;A61K31/4433;A61K31/5025;A61P25/00 |
代理公司: | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人: | 王达佐;阴亮 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 苯氧基 甲基 杂环化合物 | ||
1.通式(I)化合物及其药物可接受的盐,
其中:
HET选自A29和A31
其中最左边的基团与通式(I)中的X基团连接;
X选自任选取代的芳基和任选取代的杂芳基,其中所述取代基选自C1-C4烃基、C3-C6环烃基、C3-C6环烃基氧基、C1-C4烃氧基、CF3、羧基、烃氧基烃基、C1-C4环烃基烃氧基、氨基、烃基氨基、二烃基氨基、酰胺基、烃基酰胺基、二烃基酰胺基、硫代烃基、卤素、氰基、烃基磺酰基和硝基;以及
Z选自吡啶-2-基、咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基、咪唑并[1,2-b]哒嗪-2-基和咪唑并[1,2-b]哒嗪-6-基,每一上述基团能为任选取代的,其中所述取代基选自C1-C4烃基、C3-C6环烃基、C3-C6环烃基氧基、C1-C4烃氧基、CF3、羧基、烃氧基烃基、C1-C4环烃基烃氧基、氨基、烃基氨基、二烃基氨基、酰胺基、烃基酰胺基、二烃基酰胺基、硫代烃基、卤素、氰基、烃基磺酰基和硝基;以及
R2各自独立地选自任选地被氟取代的C1-C4烃基或两个R2基团和与其连接的碳一起形成3元环烃基环。
2.如权利要求1所述的化合物,其中HET为A29。
3.如权利要求1所述的化合物,其中HET为A31。
4.如权利要求1所述的化合物,其中X为任选取代的杂芳基。
5.如权利要求1所述的化合物,其中X为任选取代的芳基。
6.如权利要求1所述的化合物,其中所述化合物不是4-(4-((3,5-二甲基吡啶-2-基)甲氧基)苯基)-2,2-二甲基-5-(吡啶-4-基)呋喃-3(2H)-酮、4-(4-((3,5-二甲基吡啶-2-基)甲氧基)苯基)-5-(4-甲氧基苯基)-2,2-二甲基呋喃-3(2H)-酮、4-(3-(4-((3,5-二甲基吡啶-2-基)甲氧基)苯基)-5,5-二甲基-4-氧代-4,5-二氢呋喃-2-基)苯甲腈、2,2-二甲基-4-(4-((5-甲基吡啶-2-基)甲氧基)苯基)-5-(吡啶-4-基)呋喃-3(2H)-酮、5-(4-甲氧基苯基)-2,2-二甲基-4-(4-((5-甲基吡啶-2-基)甲氧基)苯基)呋喃-3(2H)-酮或4-(5,5-二甲基-3-(4-((5-甲基吡啶-2-基)甲氧基)苯基)-4-氧代-4,5-二氢呋喃-2-基)苯甲腈。
7.如权利要求1-4中任一权利要求所述的化合物,其中X选自:
(a)具有五个选自C、O、S和N的环原子的任选取代的单环杂芳基环,条件是环杂原子的总数小于或等于四且不多于一个环杂原子为氧或硫,其中所述取代基选自C1-C4烃基、环烃基、环烃基氧基、C1-C4烃氧基、CF3、羧基、烃氧基烃基、C1-C4环烃基烃氧基、氨基、烃基氨基、二烃基氨基、酰胺基、烃基酰胺基、二烃基酰胺基、硫代烃基、卤素、氰基、烃基磺酰基和硝基,以及
(b)具有六个选自C和N的环原子的单环杂芳基环,条件是不多于三个环原子为N,其中所述芳环任选且独立地被多达两个取代基取代,所述取代基选自C1-C4烃基、环烃基、环烃基氧基、C1-C4烃氧基、CF3、羧基、烃氧基烃基、C1-C4环烃基烃氧基、氨基、烃基氨基、二烃基氨基、酰胺基、烃基酰胺基、二烃基酰胺基、硫代烃基、卤素、氰基、烃基磺酰基和硝基。
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