[发明专利]茚酮衍生物和包含它的药物组合物有效
| 申请号： | 200980161354.1 | 申请日： | 2009-10-21 |
| 公开（公告）号： | CN102482236A | 公开（公告）日： | 2012-05-30 |
| 发明（设计）人： | 许政宁;裴明爱;金洛贞;张诚延;姜南淑;柳星殷;黄银淑 | 申请（专利权）人： | 韩国化学研究院 |
| 主分类号： | C07D265/33 | 分类号： | C07D265/33 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 李华英 |
| 地址： | 韩国*** | 国省代码： | 韩国;KR |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 衍生物 包含 药物 组合 | ||
1.式(1)茚酮衍生物或其药学上可接受的盐：
其中，
n是0、1或2；
X是引入苯基邻、间或对位的一个或多个取代基，各自独立选自氢，卤素，-CN，-CF3，C1-6烷基，C1-6烷氧基，C3-10环烷基，和C3-8环烷氧基；
R1是C6-10芳基或5至10-元杂芳基；
Y是CH，N，N+(-C1-6烷基)，或N+(-O-)；并且
R2和R3各自独立地是氢，C1-6烷基，C1-6烷氧基，C6-10芳基，或5至10-元杂芳基，或者与Y稠合以形成C3-10环烷基或5至10-元杂环烷基，
其中所述C6-10芳基，5至10-元杂芳基，C3-10环烷基，和5至10-元杂环烷基各自独立地且任选地用选自下述的至少一个取代基取代：卤素，氧代，-CF3，-CN，氨基，羟基，羧基，氨基甲酰基，硝基，硫醇，C1-6烷基，C2-6烯基，C1-6烷氧基，C3-10环烷基，C3-8环烷氧基，C6-10芳基，C6-10芳氧基，-C(O)R4，-C(O)OR4，-C(O)NR4R5，-S(O)R4，-S(O2)R4，-S(O2)NR4R5，-NR4R5，和-NR4C(O)R5，R4和R5各自独立地是氢，C1-6烷基，或C3-10环烷基。
2.权利要求1的化合物，其中R1是C6-芳基或6至10-元杂芳基，其是未经取代的或用选自卤素和C1-6烷氧基的至少一个取代。
3.权利要求2的化合物，其中R1是用选自氟和甲氧基的至少一个取代的苯基；或吡啶基、嘧啶基、喹啉基或异喹啉基，其各自是未经取代的或用选自氟和甲氧基的至少一个取代。
4.权利要求1的化合物，其中R2和R3与Y稠合以形成5至10-元杂环烷基，其是未经取代的或用-S(O2)R4取代，R4是C1-6烷基。
5.权利要求4的化合物，其中R2和R3与Y稠合以形成吗啉基；或者用-S(O2)CH3取代的哌啶基或哌嗪基。
6.权利要求1的化合物，其中X是引入苯基邻、间或对位的一个或多个取代基，各自独立地选自氢和卤素。
7.权利要求6的化合物，其中X是氢，2，4-二氟，或3，5-二氟。
8.权利要求1的化合物，其中n是1或2。
9.权利要求1的化合物，其中Y是CH或N。
10.权利要求1的化合物，其是式(1a)茚酮衍生物或其药学上可接受的盐：
其中，n，X，Y，R1，R2和R3具有如权利要求1所定义的相同含义。
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