[发明专利]一种脑血管扩张药及其制备方法

说明书

技术领域：

本发明涉及一种脑血管扩张药及其制备方法，具体地说，涉及一种用于脑血管扩张的长春西汀冻干剂，其用于治疗各种急慢性脑血管疾病及后遗症；颅脑外科手术后脑功能的恢复；冠心病、动脉硬化症等；听力损伤、眩晕及耳鸣；眼底循环障碍、视网膜病变等。属于药物制剂领域。

背景技术：

脑动脉硬化症是全身动脉硬化的一部分，系指由脑动脉粥样硬化、小动脉硬化、玻璃样变性等脑动脉管壁变性所致的慢性脑机能障碍的慢性脑症候群。大量研究证实，脑动脉硬化的发病率有逐年增高的趋势，90％以上的老年人都已出现不同程度的脑动脉硬化。脑动脉硬化的病因是多方面的，高血压、高血脂、动脉壁的长期痉挛、吸烟等都可造成脑动脉硬化。脑动脉硬化通常在50岁以后逐渐起病，男性比女性多见，两者的比例约为2∶1。脑动脉硬化可引起局部或整个大脑血流量减少，引起脑缺氧，临床症状根据脑缺氧范围的不同而不同。例如记忆力下降和性格改变，这是由于动脉硬化性痴呆所造成：由于广泛的脑软化灶形成腔隙性梗塞而致的肌僵直、动作减少、静止性震颤的震颤麻痹表现和吞咽困难、构音障碍、饮水呛咳的假性球麻痹表现。诸如此类的心血管疾病为广大患者带来了巨大的痛苦。

现有治疗上述病症的产品中，口服用药吸收较慢，对于急危重病人，往往耽误了治疗的最佳时期。静脉滴注往往因药物的配方组成不合理从而影响了药物的疗效，甚至是药物的安全性。

长春西汀是一种有效的脑血管扩张药物，临床上用于治疗或改善脑动脉硬化症、脑梗死后遗症、脑出血后遗症等或其诱发的各种疾病，例如急慢性脑血管疾病及后遗症，颅脑外科手术后脑功能的恢复，冠心病、动脉硬化症，听力损伤、眩晕及耳鸣，眼底循环障碍、视网膜病变等。但是长春西汀的水溶性不好，临床应用以口服用药为主，影响了药物吸收和生物利用度。

发明内容：

本发明的目的在于提供一种工艺组方先进，质量稳定、安全、疗效确切、生物利用度高的用于脑血管扩张的药物，具体地说，提供一种用于脑血管扩张的长春西汀冻干剂，其可用于治疗或改善脑动脉硬化症、脑梗死后遗症、脑出血后遗症等或其诱发的各种疾病，例如各种急慢性脑血管疾病及后遗症；颅脑外科手术后脑功能的恢复；冠心病、动脉硬化症等；听力损伤、眩晕及耳鸣；眼底循环障碍、视网膜病变等。

本发明上述发明目的通过如下技术方案实现：

本发明提供一种用于脑血管扩张的长春西汀冻干剂，按重量份计算，包括如下组分：长春西汀5-15重量份，维生素C 0.5-5重量份，山梨醇50-150重量份，冻干赋形剂100-300重量份，抗氧化剂1-5重量份，pH调节剂1-10重量份。

优选地，上述所述的用于脑血管扩张的长春西汀冻干剂，其特征在于其中所述的冻干赋形剂包括但不限于甘露醇、葡萄糖、右旋糖酐、乳糖、山梨醇、木糖醇及他们的混合物，优选为甘露醇。

优选地，上述所述的用于脑血管扩张的长春西汀冻干剂，其特征在于其中所述的抗氧化剂包括但不限于焦亚硫酸钠、亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、硫代硫酸钠及他们的混合物，优选为焦亚硫酸钠。

优选地，上述所述的用于脑血管扩张的长春西汀冻干剂，其特征在于其中所述的pH调节剂包括但不限于酒石酸、醋酸、乳酸及他们的混合物，优选为酒石酸。

作为本发明最优选实施方式，上述所述的用于脑血管扩张的长春西汀冻干剂，其特征在于是由如下原辅料制成1000单位制剂：长春西汀5-15重量份，维生素C 0.5-5重量份，焦亚硫酸钠1-5重量份，甘露醇100-300重量份，山梨醇50-150重量份，酒石酸1-10重量份。

更优选地，上述所述的用于脑血管扩张的长春西汀冻干剂，其特征在于：长春西汀7-12重量份，维生素C 0.5-3重量份，焦亚硫酸钠1-3重量份，甘露醇150-250重量份，山梨醇80-120重量份，酒石酸1-6重量份。

更优选地，上述所述的用于脑血管扩张的长春西汀冻干剂，其特征在于：长春西汀10重量份，维生素C1重量份，焦亚硫酸钠2重量份，甘露醇200重量份，山梨醇100重量份，酒石酸4重量份。

本发明上述所述的用于脑血管扩张的长春西汀冻干剂，其可用于治疗或改善脑动脉硬化症、脑梗死后遗症、脑出血后遗症等或其诱发的各种疾病，例如急慢性脑血管疾病及后遗症，颅脑外科手术后脑功能的恢复，冠心病、动脉硬化症，听力损伤、眩晕及耳鸣，眼底循环障碍、视网膜病变等。

作为本发明另一目的，还提供一种制备上述所述的用于脑血管扩张的长春西汀冻干剂的方法，其特征在于包括如下步骤：

(1)、取长春西汀、维生素C、山梨醇、冻干赋形剂、抗氧化剂和pH调节剂，用注射用水溶解；