[发明专利]二苯乙烯类化合物及其在制备用于治疗和预防前列腺肥大有关疾病的药物中的用途

说明书

本发明要求于2009年1月21日提交的中国专利申请号20091000 1090.5的优先权，其全部内容通过引用并入本文。 

技术领域

本发明涉及二苯乙烯类化合物或其药学可接受的盐、溶剂合物、前药。本发明还涉及所述二苯乙烯类化合物或其药学可接受的盐、溶剂合物、前药的新用途，尤其是在制备用于治疗和/或预防前列腺肥大有关疾病的药物中的用途。本发明还涉及包含所述化合物的药物组合物以及所述化合物治疗和/或预防前列腺肥大有关疾病的方法。 

背景技术

前列腺肥大是指因性激素分泌减少或炎性增生导致前列腺内纤维细胞增生，压迫尿道而引起的一系列症状的疾病。前列腺肥大在更年期的发生率相当高，应进行早期预防和治疗。前列腺肥大更是男性老年人极为常见的疾病，据临床医学统计数字表明：50岁以上男子中，良性前列腺肥大(benign prostatic hypertrophy，BPH)的发病率约为40％～50％，而65岁以上老年男子中BPH的发病率高达60％～65％。随着我国已迈入“老龄化社会”，估计全国患有前列腺肥大及其它前列腺相关疾病的人约有上千万之众。因此这是一个极应重视的问题。 

据我国学者研究结果表明：很多传统天然药物亦有缓解前列腺肥 大症病人的尿频、尿急症状的效果，虽然这些传统天然药物可望成为未来的前列腺肥大症天然治疗药物，但是开发针对前列腺肥大有关疾病具有确切疗效的药物仍然是本领域技术人员努力探索的研究课题。 

发明内容

本发明的目的提供一类新的可用于治疗和/或预防前列腺肥大有关疾病的药物。本发明人发现，本发明式I化合物具有良好的治疗和/或预防前列腺肥大有关疾病的作用，从而可用于前列腺肥大有关疾病的治疗和预防。本发明人基于上述发现而得以实现本发明。 

发明简述： 

本发明第一方面提供以下的式I化合物： 

其中， 

R₁、R₂、R₃、和R₄各自独立地选自：H，羟基，直链或支链的C_1-6烷基，羟基取代的C_1-6烷基，C_1-6烷基氧基，C_6-10芳基(例如苯基或萘基)，含糖的苷例如-O-葡糖基(即，-O-glucosyl，例如-O-β-D葡糖基)，葡糖基(即，-glucosyl)，或其药学可接受的盐、溶剂合物、前药。 

在本发明第一方面式I化合物的一个实施方案中，其中所述的R₁、R₂、R₃、和R₄各自独立地选自：H，羟基，C_1-6烷基氧基，-O-葡糖基。 

在本发明第一方面式I化合物的一个实施方案中，其中所述的 式I化合物选自下表所示化合物： 

根据本发明第一方面任一项的式I化合物，其可用于治疗和/或预防前列腺肥大有关疾病。 

在本发明第一方面的式I化合物的一个实施方案中，其中所述的前列腺肥大是良性前列腺肥大。 

本发明第二方面提供了一种植物提取物，其中包含至少一种以下的式I化合物： 

其中， 

R₁、R₂、R₃、和R₄各自独立地选自：H，羟基，直链或支链的C_1-6烷基，羟基取代的C_1-6烷基，C_1-6烷基氧基，C_6-10芳基(例如苯基或萘基)，含糖的苷例如-O-葡糖基(即，-O-glucosyl，例如-O-β-D葡糖基)，葡糖基(即，-glucosyl)，或其药学可接受的盐、溶剂合物、前药。 

在本发明第二方面植物提取物的一个实施方案中，其中所述的R₁、R₂、R₃、和R₄各自独立地选自：H，羟基，C_1-6烷基氧基，-O-葡糖基。 

在本发明第二方面植物提取物的一个实施方案中，其中所述的 式I化合物选自下表所示化合物：