[发明专利]无定型的恩替卡韦甲苯磺酸盐,及其制备方法和药物应用

权利要求书

1.一种无定型的恩替卡韦对甲苯磺酸盐，其特征在于，粉末X-射线衍射：没有特征的吸收峰，为无定形粉末，其测定条件为：40KV，50mA，射线波长CuKaDS＝SS＝1°，RS＝0.3mm，扫描范围0～40°，扫描速率5°/min；以KBr压片法测定红外吸收光谱，其吸收峰特征为：

  吸收峰(cm^-1)  3388，3333  3100~2800  1169，1033  1708  1533  1122  1009  3191  1641  3191  1603，1474  2925  1411，1374  3137  1603，1556，1474

其差热分析：在198.6℃出现熔融峰，不含结晶水。

2.权利要求1所述的无定型的恩替卡韦对甲苯磺酸盐的制备方法，其特征在于，步骤如下：取等摩尔的恩替卡韦和对甲苯磺酸，用甲醇溶解后，反应，浓缩，加入乙酸乙酯析晶，用乙酸乙酯洗涤，真空干燥即得。

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤如下：将恩替卡韦一水合物置于反应瓶中，加入甲醇，搅拌，将反应液加热，分批加入对甲苯磺酸与甲醇制成的溶液，加毕，反应，减压浓缩，冷却，加入乙酸乙酯，析出固体，再用4.0ml乙酸乙酯洗涤，残留物真空干燥。

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，步骤如下：将2.95g恩替卡韦一水合物置于反应瓶中，加入甲醇30.0ml，搅拌，将反应液加热至40℃，分批加入由2.0g对甲苯磺酸与5.0ml甲醇制成的溶液，加毕，65℃反应3h，减压浓缩至12.5ml，冷却至0℃，加入乙酸乙酯130.0ml，析出粘稠状固体，倾泻去溶剂，再用4.0ml乙酸乙酯洗涤，残留物真空干燥得白色泡沫状固体对无定型的恩替卡韦对甲苯磺酸盐。

5.一种包含权利要求1所述的无定型的恩替卡韦对甲苯磺酸盐的药物制剂。

6.根据权利要求5所述的制剂，其中含有药物可接受的载体。

7.根据权利要求6所述的制剂，是任何药用剂型。

8.根据权利要求7所述的制剂，所述药用剂型选自：片剂、糖衣片剂、薄膜衣片剂、肠溶衣片剂、胶囊剂、硬胶囊剂、软胶囊剂、口服液、口含剂、颗粒剂、冲剂、丸剂、散剂、膏剂、丹剂、混悬剂、粉剂、溶液剂、注射剂、栓剂、软膏剂、硬膏剂、霜剂、喷雾剂、滴剂、贴剂。

9.根据权利要求1所述无定型的恩替卡韦对甲苯磺酸盐在制备治疗乙型肝炎病毒感染的药物中的应用。

10.根据权利要求5所述的制剂在制备治疗乙型肝炎病毒感染的药物中的应用。