[发明专利]甲磺酸帕珠沙星注射制剂及其检测方法

说明书

发明领域

本发明涉及甲磺酸帕珠沙星注射制剂及检测方法，属医药技术领域。

背景技术

甲磺酸帕珠沙星为喹诺酮类抗菌药，药效学研究显示：甲磺酸帕珠沙星对革兰阳性菌和阴性菌，其抗菌谱较头孢他定和庆大霉素广，与亚胺培南和环丙沙星相似。在抗临床分离的革兰阳性菌试验中，帕珠沙星对链球菌属的MIC90值为3.13μg/ml，次于伊米配能和环丙沙星。但对喹诺酮敏感的葡萄球菌属和肠球菌属，其MIC₉₀值的范围为0.2～6.25μg/ml，优于头孢他定。对革兰阴性菌的MIC₉₀值范围为0.025～50μg/ml，其中包括耐头孢类的肠道细胞种群和耐头孢他定，亚胺培南和庆大霉素的绿铜假单胞菌。帕珠沙星对革兰阴性菌的抗菌活性优于庆大霉素，亚胺培南和庆大霉素。药代动力学研究显示注射甲磺酸帕珠沙星后，药物可分布于除中枢神经系统外的其他任何组织，表明该药物可用于治疗许多部位的组织感染。

甲磺酸帕珠沙星在制剂工艺上的问题主要是甲磺酸帕珠沙星的稳定性问题，特别是遇光分解问题，针对现有技术的问题，本发明人通过对供注射用的甲磺酸帕珠沙星药物组合物处方的筛选，意外地发现处方中加入一定量的甲磺酸使制得的甲磺酸帕珠沙星注射剂稳定性高，副作用少，安全性高。

发明内容

本发明的一个目的在于提供一种甲磺酸帕珠沙星注射制剂。

本发明的另一个目的在于一种甲磺酸帕珠沙星注射制剂的制备方法。

本发明的另一个目的在于提供了甲磺酸帕珠沙星注射制剂的含量测定方法。

本发明为解决上述问题，提出如下技术方案：

一种甲磺酸帕珠沙星注射制剂，其原料组成为：

甲磺酸帕珠沙星    100-1100重量份

甲磺酸            0.4-1.2重量份

注射用水          2000-6000体积份。

上述甲磺酸帕珠沙星注射制剂，其原料组成优选如下：

甲磺酸帕珠沙星     300-800重量份

甲磺酸             0.6-1.0重量份

注射用水               2500-3500体积份。

上述甲磺酸帕珠沙星注射制剂，其原料组成优选如下：

甲磺酸帕珠沙星        130.2重量份

甲磺酸                1.2重量份

注射用水              5000体积份

上述甲磺酸帕珠沙星注射制剂，其原料组成优选如下：

甲磺酸帕珠沙星     390.6重量份

甲磺酸             0.4重量份

注射用水           5000体积份

上述甲磺酸帕珠沙星注射制剂，其原料组成优选如下：

甲磺酸帕珠沙星    651重量份

甲磺酸            1.0重量份

注射用水          3000体积份

本发明所述的重量份与体积份的对应为克/毫升。

本发明提供甲磺酸帕珠沙星注射制剂的制备方法，该方法制备过程中药液pH值为2.6～3.4，优选pH值为2.8～3.2。

上述甲磺酸帕珠沙星注射制剂制备方法为：

取一定量的注射用水，加入处方量的甲磺酸帕珠沙星，搅拌至全溶，用甲磺酸溶液调药液PH值，加注射用水至全量；加活性炭至药液中，吸附，脱炭过滤，得澄明药液；测PH值及主药含量；0.22μm微孔滤膜精滤；灌装；按常规方法制成注射液或冻干粉针剂。

甲磺酸帕珠沙星注射液的制备方法优选为：

步骤1取9/10处方量的60±5℃注射用水，加入处方量的甲磺酸帕珠沙星，搅拌至全溶，用10mg/ml的甲磺酸溶液调药液PH值至2.8-3.2，加注射用水至全量。

步骤2加0.15％(g/ml)活性炭至药液中，吸附30分钟，脱炭过滤，得澄明药液。

步骤3测PH值及主药含量。

步骤40.22μm微孔滤膜精滤。

步骤5灌装，封口。

步骤6121℃热压灭菌15min。

步骤7检查。

步骤8包装。

本发明甲磺酸帕珠沙星注射液优选如下制备方法：

步骤1：取9/10处方量的60±5℃注射用水，加入处方量的甲磺酸帕珠沙星，搅拌至全溶，用10mg/ml的甲磺酸溶液调药液PH值至2.8-3.2，加注射用水至全量。

步骤2：加0.05％(g/ml)活性炭至药液中，吸附30分钟，脱炭过滤，得澄明药液。