[发明专利]用于治疗5HT2C受体相关疾病的苯并氮杂卓衍生物无效
申请号: | 201010003763.3 | 申请日: | 2004-06-16 |
公开(公告)号: | CN101792417A | 公开(公告)日: | 2010-08-04 |
发明(设计)人: | 布莱恩·史密斯;查尔斯三世·吉尔森;杰弗里·舒尔茨;杰弗里·史密斯 | 申请(专利权)人: | 艾尼纳制药公司 |
主分类号: | C07D223/16 | 分类号: | C07D223/16;A61K31/55;A61P25/00;A61P9/00;A61P1/00;A61P7/12;A61P11/00;A61P3/04 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 ht2c 受体 相关 疾病 氮杂卓 衍生物 | ||
1.一种式(I)的化合物,
其中:
R1是H或者C1-8烷基;
R2是C1-4烷基、-CH2-O-C1-4烷基、C1-4卤代烷基或者CH2OH;且
R3、R4、R5和R6各自独立为H、C1-4烷基、氨基、氰基、卤素、C1-4卤代烷基、硝基或者OH;或者
其医药上可接受的盐、水合物和溶剂化物;
其限制条件在于当R2是C1-4烷基、-CH2-O-C1-4烷基和CH2OH时,R3和R6二者不都是氢。
2.一种医药组合物,其包含根据权利要求1的化合物和一医药上可接受的载剂。
3.一种调节5HT2C受体的方法,其包含将所述受体与治疗有效剂量的根据权利要求1所述的化合物接触。
4.一种预防或者治疗中枢神经系统病症、中枢神经系统损害、心血管病症、胃肠病症、尿崩症或者睡眠呼吸暂停的方法,其包含向需要所述预防或者治疗的个体施用治疗有效剂量的根据权利要求1所述的化合物或者根据权利要求2所述的医药组合物。
5.一种降低个体食物摄取的方法,其包含向所述个体施用治疗有效剂量的根据权利要求1所述的化合物或者根据权利要求2所述的医药组合物。
6.一种在个体中诱导饱腹感的方法,其包含向所述个体施用治疗有效剂量的根据权利要求1所述的化合物或者根据权利要求2所述的医药组合物。
7.一种控制个体体重增加的方法,其包含向经受体重控制的所述个体施用治疗有效剂量的根据权利要求1所述的化合物或者根据权利要求2所述的医药组合物。
8.一种制备医药组合物的方法,其包含将至少一种根据权利要求1所述的化合物和一医药上可接受的载剂混合。
9.一种根据权利要求1所述的化合物于制造用于治疗或者预防中枢神经系统病症、中枢神经系统损害、心血管病症、胃肠病症、尿崩症或者睡眠呼吸暂停的医药中的用途。
10.根据权利要求9所述的用途,其中所述中枢神经系统病症选自由以下组成的群组:抑郁、非典型抑郁、双相型障碍、焦虑症、强迫症、社交恐惧或恐慌状态、睡眠障碍、性功能障碍、精神病、精神分裂症、偏头痛和其它与头痛或者其它疼痛相关的病状、颅内压升高、癫痫症、人格障碍、阿尔兹海默氏病、年龄相关行为障碍、痴呆相关行为障碍、器质性精神障碍、童年精神障碍、攻击性、年龄相关记忆障碍、慢性疲劳综合症、药物和酒精成瘾、肥胖、暴食症、神经性厌食症和经前紧张症。
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