[发明专利]用作趋化因子受体抑制剂的双六氢吡啶衍生物无效

专利信息
申请号: 201010003780.7 申请日: 2004-11-01
公开(公告)号: CN101798299A 公开(公告)日: 2010-08-11
发明(设计)人: M·W·米勒;J·D·斯科特 申请(专利权)人: 先灵公司
主分类号: C07D401/14 分类号: C07D401/14;C07D413/14;A61K31/506;A61K31/5355;A61P31/18
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 马崇德;李连涛
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 用作 因子 受体 抑制剂 双六氢 吡啶 衍生物
【权利要求书】:

1.一种以结构式I代表的化合物

或其医药上可接受的盐;其中:

p是1;

M是苯基;

R1选自下列基团:

-烷基-CN,

-烷基-NH(C=O)-烷基-N(R4R5),

-烷基-NH(C=O)-烷基(芳基)-N(R4R5),其中所述芳基是苯基,

-烷基-NH(C=O)-杂环基,其中所述杂环基是吡咯烷基,

-烷基-NH(C=O)-杂烷基,

-烷基-NH(C=O)-烷基(羟基)(芳基),其中所述芳基是苯基,

-烷基-N H(C=O)-C(=O)(芳基),其中所述芳基是苯基,

-烷基-NH(C=O)-C(=O)(烷基),

-杂环基,选自

-烷基-S(O2)R5,和

-NH(C=O)-烷基-N(CHR4R5);

其中所述杂环基和芳基各自是未取代的或被环系统取代基取代;

或-M-(R1)p

R2是芳烷基,其中所述芳烷基是苄基;

R3选自6-员杂芳基和6-员杂芳基-N-氧化物,其中所述6-员杂芳基和6-员杂芳基-N-氧化物各自是未取代的或任选独立地被1-4个烷基取代,该烷基相同或不同,其中所述6-员杂芳基是嘧啶基,和所述6-员杂芳基-N-氧化物是嘧啶N-氧化物;

R4选自H,烷基、S(O2)烷基、S(O2)环烷基、S(O2)芳基烷基、S(O2)芳基、C(O)烷基、C(O)芳基、C(O)芳基烷基、C(O)环烷基及C(O)NR5R6

R5及R6可相同或不同,各独立选自H和烷基;

R9,R10及Z可相同或不同,各独立选自氢和烷基;

A选自H、烷基及链烯基。

2.权利要求1的化合物,其中R1选自如下基团:

-(C1-C6)烷基-CN,

-(C1-C6)烷基-NH(C=O)-(C1-C6)烷基-N(R4R5),

-(C1-C6)烷基-NH(C=O)-(C1-C6)烷基(芳基)-N(R4R5),

-(C1-C6)烷基-NH(C=O)-杂环基,

-(C1-C6)烷基-NH(C=O)杂烷基,

-(C1-C6)烷基-NH(C=O)-(C1-C6)烷基(羟基)(芳基),

-(C1-C6)烷基-NH(C=O)-C(=O)(芳基),

-(C1-C6)烷基-S(O2)R5,和

-NH(C=O)-(C1-C6)烷基-N(CR4R5)。

3.权利要求1的化合物,其中R4是烷基、SO2烷基或C(O)NR5R6

4.权利要求1的化合物,其中A是甲基。

5.权利要求1的化合物,其中Z是H。

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