[发明专利]一种酒石酸卡巴拉汀口腔崩解片

说明书

一、技术领域

本发明涉及一种治疗阿尔茨海默病的口服药物制剂及其制备方法，特别是涉及一种可迅速崩解、释放和口感好的酒石酸卡巴拉汀口腔崩解片。

二、背景技术

酒石酸卡巴拉汀为是一种选择性作用于大脑的乙酰胆碱酯酶抑制剂，用于治疗中轻度阿尔茨海默病(AD)，是治疗AD的一线药物。

老龄化趋势让老年性痴呆患者数量增多，我国将进入老龄社会，同时伴随着一个不可忽视的问题——AD的发病率在逐年增高。调查发现：我国北方患AD的平均年龄为75、76岁，65岁以上人群中患AD的比率达15％以上。AD患者的日常生活能力下降，他们不认识配偶、子女，穿衣、吃饭、大小便均不能自理，特别是服药不便；有的还有幻听幻觉，给自己和周围的人带来无尽的痛苦和烦恼。AD病人的平均生存期为5.5年，AD症继心血管病、脑血管病和癌症之后，成了老人健康的“第四大杀手”。

目前在国外已上市的酒石酸卡巴拉汀制剂为常释制剂。但是，许多AD患者均有服药困难的问题，所以普通胶囊对于服药困难的患者来说使用十分不方便。而口腔崩解片可以不需用水或只需用少量水，无需咀嚼，片剂置于舌面，遇唾液迅速崩解后，借吞咽动力，药物即可迅速吸收起效。与普通片剂相比，口腔崩解片具有以下优点：①吸收快、生物利用度高。②服用方便：口腔崩解片不必用水送服，唾液即可使其崩解或溶解，即可按普通剂吞服，又可放于水中崩解后送服，还可以不需用水吞咽服药。尤其适用于服药不便的AD患者。③肠道残留少，副作用低 药物到达胃肠道之前能迅速崩解并分散成细微的颗粒，造成药物在胃肠道大面积分布，吸收点增多，从而降低了药物对胃肠道的局部刺激。④避免肝脏的首过效应：由于口腔崩解片在口中迅速崩解，除大部分随吞咽动作进入胃肠道外，也有相当部分经口腔吸收，因而起效快、首过效应小。

口腔崩解片借助其独特的特点而发展迅速，成为片剂开发的重点。口腔崩解片适用于老年人和儿童口服用药，尤其对于吞咽困难的病人而言更具相当的使用优势，从而为提高病人的生活质量找到了一种解决的办法。

三、发明内容

本发明的目的在于提供一种服用方便，口感好，崩解迅速，吸收快的酒石酸卡巴拉汀口腔崩解片。

本发明的目的可以通过如下措施实现：

酒石酸卡巴拉汀口腔崩解片，包括主药和辅料，其特征在于主药和辅料按下述重量百分比配制而成：主药0.5％-1.5％，辅料98.5％-99.5％。

本发明所述的主药为酒石酸卡巴拉汀，分子式：C₁₄H₂₂N₂O₂.C₄H₆O₆，分子量：400.43。

本发明所述的主药和辅料按下述重量百分比配制而成：

a.酒石酸卡巴拉汀          0.5-1.5％

b.微晶纤维素              10-35％

c.甘露醇                  30-60％

d.乳糖                    10-30％

e.无水柠檬酸              0.5-1.0％

f.交联聚乙烯吡咯烷酮      3-10％

g.甜蜜素                  1-3％

h.薄荷醇                  0.1-1％

i.微粉硅胶                0.5-3％

j.硬脂酸镁                0.2-0.9％

其中乳糖、甘露醇为填充剂，微晶纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮为崩解剂，其中微晶纤维素还兼有润滑和崩解作用，无水柠檬酸、甜蜜素和薄荷醇为矫味剂，微粉硅胶为助流剂，硬脂酸镁用作润滑剂。

2.根据权利要求1所述的酒石酸卡巴拉汀口腔崩解片的制备方法，包括原料粉碎、称量混合、压片工序。其特征在于，包括以下具体工艺步骤：

步骤1：将酒石酸卡巴拉汀及各种辅料分别粉碎，然后过40目筛，分别保存备用；

步骤2：按主药和辅料配方称取步骤1制取的主药及各种辅料，并将其充分混合均匀；

步骤3：将步骤2均匀混合的物料送入压片机，进行粉末直接压片。

本发明的优点在于：

(1)本发明配方合理，各辅料价廉易得，与主药相容性好，制备工艺简单，适用于大规模工业化生产；

(2)本发明涉及的酒石酸卡巴拉汀口腔崩解片崩解迅速、口感好，入口无沙砾感且口感清凉也无其它不适味道；