[发明专利]氨氯地平分散片

说明书

技术领域

本发明属于药物制剂领域，具体涉及氨氯地平分散片及其制备方法和在制药领域的应用。

背景技术

钙离子拮抗剂是临床用于高血压治疗的主要药物类别之一，目前常用的例如尼群地平(Nitrendipine)、氨氯地平(Amlodipine)、硝苯地平(Nifedipine)、非洛地平(Felodipine)、拉西地平(Lacidipine)、尼卡地平(Nicardipine)等。钙离子拮抗剂可以阻滞钙离子进入细胞内，有效地松弛血管平滑肌，降低外周血管阻力，扩张小动脉，减轻心脏后负荷，降低增高了的血压。尼群地平、氨氯地平或硝苯地平等二氢吡啶类钙离子拮抗剂还具有良好的心脏血管效应，诸如逆转心室肥厚，改善心脏舒张期松弛功能，保护肾功能，轻微利尿，轻微抗血小板，抗心肌缺血，抗心律失常，增加胰岛素敏感性和一定的抗动脉粥样硬化等作用。

氨氯地平(Amlodipine)为一种长效钙离子拮抗剂，它抑制钙诱导的主动脉收缩作用是硝苯地平的2倍，其特点为与受体结合和解离速度较慢，因此药物作用出现迟而维持时间长，对血管平滑肌的选择性作用大于硝苯地平。在心肌缺血者本品可增加心输出量及冠脉流量，增加心肌供氧及减低耗氧，改善运动能力。此外，本品可能激活LDL受体，减少脂肪在动脉壁累积及抑制胶原合成，因而具有抗动脉硬化作用。氨氯地平口服吸收缓慢，达峰时间为6～8h，生物利用度为64％。临床上单独或与其他抗高血压药物合用用于原发性高血压及慢性稳定性心绞痛及变异性心绞痛。

目前常用剂型为片剂、胶囊剂，本发明提供一种服用方便的制剂形式，避免片剂的整体吞服，对有吞咽障碍的患者而言，将有利于提高服药的顺应性。

发明内容

本发明提供一种氨氯地平分散片，其有效地掩盖了氨氯地平的苦味，具有分散迅速、服用方便、口感优良的优点。

本发明还提供所述氨氯地平分散片的制备方法。

氨氯地平的苦味明显，通过常规的添加香精、甜味剂，无法得到理想的掩味效果。因此，本发明通过将氨氯地平分散于水溶性基质中而达到掩味目的。所述水溶性基质选自聚乙二醇、聚维酮、泊洛沙姆、糖类。具体例如分子量在4000-10000之间的聚乙二醇、聚维酮k15、聚维酮k25、聚维酮k30、聚维酮k60、聚维酮k90、右旋糖、半乳糖、蔗糖、甘露醇、山梨醇、木糖醇。

本发明氨氯地平分散片还含有其他常规的分散片赋形剂，例如：

(1)填充剂，可选自以下物质一种或几种的组合：淀粉、可压性淀粉、糊精、蔗糖、乳糖、果糖、葡萄糖、木糖醇、甘露醇、微晶纤维素、碳酸钙、碳酸镁、磷酸钙、磷酸氢钙、硫酸钙、氧化镁、氢氧化铝、羧甲基纤维素钙、羧甲基纤维素钠。优选糖醇类、可压性淀粉、磷酸钙、磷酸氢钙、硫酸钙、微晶纤维素。

(2)崩解剂，可选自以下物质一种或几种的组合：淀粉、羧甲基淀粉钠、羟丙基淀粉、交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、低取代羟丙基甲基纤维素。

(3)表面活性剂，可选自以下物质一种或几种的组合：吐温-80、泊洛沙姆。

(4)粘合剂，可选自以下物质一种或几种的组合：水、乙醇、羟丙甲纤维素。

(5)润滑剂，可选自以下物质一种或几种的组合：硬脂酸、硬脂酸钙、硬脂酸镁、硬脂酸锌、滑石粉、单硬脂酸甘油酯、棕榈硬脂酸甘油酯、十二烷基硫酸镁、聚乙二醇、硬脂基富马酸钠。

(6)助流剂，可选自以下物质一种或几种的组合：胶体二氧化硅、粉状纤维素、三硅酸镁、滑石粉。

所述载体不限于上述种类，只要适合本发明目的，在制备分散片时通常使用的添加剂均可包括在本发明的处方中。

本发明氨氯地平分散片中，氨氯地平可以是氨氯地平的溶剂化物、酯或其可药用盐。如苯磺酸氨氯地平、马来酸氨氯地平、左旋马来酸氨氯地平。在单位制剂中，氨氯地平含量为2.5-10mg。

本发明氨氯地平分散片的制备方法包括：

(5)将水溶性基质熔融；

(6)将氨氯地平分散于水溶性基质中；冷却、粉碎过14目筛；

(7)粉碎处方中其他赋形剂，过60-80目筛，制粒，干燥，整粒，与氨氯地平水溶性基质混合物均匀混合；

(8)压片，质检合格包装。

本发明氨氯地平分散片可用于制备抗高血压和/或心绞痛的药物。

以下通过具体的实施例对本发明作进一步详细的说明。正如本领域技术人员所应知道的，本发明中所表述的实施方案和实施例仅以举例的目的提供，并不构成对具体技术方案中赋形剂的选择、组合物的制备方法，以及组合物的用途的限制。

具体实施方式

实施例1