[发明专利]一种白头翁汤颗粒剂的制备方法

说明书

技术领域：

本发明涉及经典名方的现代制剂技术领域，尤其涉及白头翁汤颗粒剂的制备方法。

技术背景

白头翁汤是东汉张仲景所著《伤寒杂病论》中的名方之一，其方针对身热、下疾赤白，里急后重具有明显的效果。根据现有药品管理法规及国家中药注册管理补充规定，对经典复方的开发应当具有广泛的临床应用基础及明显的特色与优势，所采用的生产工艺与传统工艺基本一致，由于现有的制备工艺通过沸腾提取的方法，在对药材中有效成分提取的同时也大大增加了无效物质或非药效物质的溶出比例，也就是使得患者的服用量大大增加，给后续制剂也带来相当的困难。

发明内容：

本发明是的目的是提供一种用现代制药技术对经典名方的白头翁汤进行深入研究以更好的发挥其药效制成符合现代医药技术新剂型颗粒剂的制备方法。

为了降低沸腾提取在对药材成分的提取的同时大大增加了无效物质或非药效物质的溶出比例，发明人经过研究证明采用低温循环提取的方法，在保证药材有效成分的提取之外，大大的降低了无效物质的溶出比例，使得日服用的浸膏量大大减小。既有利于患者的接受，同时有利于本汤剂推广使用，为中药经典复方的开发与应用提供了有益的参考。

该方法所制备的汤剂较普通沸腾提取的方法所得浸膏中含有效组分的比例明显提高。白头翁汤的现代常用配方比例重量为白头翁9份、黄柏6份、黄连4.5份、秦皮9份。将配方比例重量份的白头翁汤的药材经过切制，再经过低温循环提取后制成颗粒的制备工艺。

本发明采用的辅料为常用颗粒剂的辅料，如常用的淀粉、糊精、乳糖、微晶纤维素、环糊精等配制。

本发明的一种上述颗粒剂的制备方法，包括以下步骤：

1)、将配方比例重量份的白头翁、黄连、黄柏、秦皮等四种成份采用切碎成0.5-8.0mm的小块，最好粉碎成2mm的小块；

2)、水提取的条件为：水提取1-3次，提取1次加水为20倍(重量份，以下同)，提取2-3次第1次加水为14倍，其余每次12倍水，每次1-3小时。最佳的提取条件为：加20倍水提取1次，提取2小时。

3)、工艺中的提取采用低温循环动态提取的方法，提取的温度为：室温-95℃，最佳的提取温度80℃。

本发明与现有技术相比，其有益效果是：

本发明与现有的沸腾煎煮提取对白头翁汤剂主要有效成分进行比较，能够在保证有效成分的提取率的基础上，显著提高浸膏中药效成分的含量。

具体实施方式

实施例1

称取配方比例重量份的白头翁、黄连、黄柏、秦皮等四种药材，切碎成8mm的小块，混合提取3次，第一次加水14倍(重量份，以下同)，低温90℃循环提取2.0小时，滤过；第二、三次加水12倍，提取1.0小时，滤过，静置备用。

提取液浓缩，浓缩至相对密度1.15，将浓缩液干燥，粉碎。添加适量糊精，混合，颗粒成品。

实施例2

称取配方比例重量份的白头翁、黄连、黄柏、秦皮等四种药材，切碎成0.5mm的小块，混合提取1次，加水20倍，低温80℃循环提取2.0小时，滤过；静置备用。

提取液浓缩，浓缩至相对密度1.35，将浓缩液干燥，粉碎。添加适量淀粉，混合，颗粒成品。

实施例3

称取配方比例重量份的白头翁、黄连、黄柏、秦皮等四种药材，切碎成2mm的小块，混合提取3次，第一次加水14倍，在室温下循环提取2.0小时，滤过；第二、三次加水12倍，提取2.0小时，滤过，静置备用。

提取液浓缩，浓缩至相对密度1.05，将浓缩液干燥，粉碎。添加适量微晶纤维素，混合，制成颗粒成品。

实施例4

分别按照白头翁汤配方比例重量份准备两份等量的药材，并分别采用沸腾提取方法和低温循环动态提取的方法制备白头翁汤剂的浸膏样品。分别测定两种方法所得药材的浸膏收率，并分别测定两种浸膏中的白头翁皂苷B4、盐酸小糪碱等有效成分的浸膏含量值。结果如下表1

表1沸腾提取方法和低温循环动态提取的方法的对比