[发明专利]聚酮类化合物及其制备方法与应用有效
申请号: | 201010034355.4 | 申请日: | 2010-01-19 |
公开(公告)号: | CN101863865A | 公开(公告)日: | 2010-10-20 |
发明(设计)人: | 张立新;宋福行;郭徽;代焕琴;任彪;童垚俊;傅成章 | 申请(专利权)人: | 中国科学院微生物研究所 |
主分类号: | C07D307/79 | 分类号: | C07D307/79;A61K31/343;A61P31/06;C12N1/14;C12P17/04;C12R1/885 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 酮类 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.式I所示聚酮类化合物,
(式I)。
2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于:所述式I所示聚酮类化合物为式II所示,
(式II)。
3.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于:所述式I所示聚酮类化合物为式III所示,
(式III)。
4.一种制备权利要求2和3所述化合物的方法,包括如下步骤:
1)在固体培养基中培养康氏木霉(Trichoderma koningii)MF349至形成孢子;
2)用无菌水冲洗收集所述孢子,将所收集的孢子接种到由灭菌大米和水组成的培养基中进行培养,得到康氏木霉发酵物;
3)利用乙酸乙酯浸提所述康氏木霉发酵物,将所述浸提步骤得到的提取液进行浓缩得到浓缩物a,加水混合后,用等体积的乙酸乙酯进行萃取,合并乙酸乙酯萃取液后浓缩,得到粗浸膏;
4)将所述步骤3)得到的粗浸膏用乙酸乙酯溶解后与硅胶混合,待乙酸乙酯挥发后,进行吸附层析分离,先用二氯甲烷洗脱两次,再用二氯甲烷与甲醇的混合液洗脱两次,依次得到4个馏分;
5)将所述步骤4)得到的4个馏分中第4个馏分用体积比为5∶5∶1的石油醚、二氯甲烷和甲醇的混合液作为洗脱液进行吸附层析分离,得到3个馏分,将所述3个馏分中第3个馏分纯化后,得到权利要求2和3所述化合物。
5.根据权利要求4所述的方法,其特征在于:所述步骤1)中,所述固体培养基为PDA培养基;所述康氏木霉(Trichoderma koningii)MF349的保藏号为CGMCC3576;
所述步骤3)中,所述乙酸乙酯与所述康氏木霉发酵物的体积比为2∶1;所述水与所述浓缩物a的质量比为1∶20;
所述步骤4)中,所述吸附层析分离步骤中,所述二氯甲烷与甲醇的混合液中,二氯甲烷与甲醇的体积比均为99∶1;
所述步骤5)中,所述将第3个馏分纯化的方法为用反相色谱柱进行纯化,流动相为体积百分浓度为70%的甲醇水溶液。
6.根据权利要求5所述的方法,其特征在于:所述步骤2)中,所述PDA培养基上的孢子液的接种量为所述由大米和水组成的培养基重量的5%;所述由大米和水组成的培养基中,所述大米和水的重量份数比为100g∶40mL;
所述步骤3)中,用乙酸乙酯浸提的次数为三次;
所述步骤4)中,将所述步骤3)得到的粗浸膏用乙酸乙酯溶解后与硅胶混合的步骤中,所述步骤3)得到的粗浸膏、乙酸乙酯与硅胶的质量份数比为1∶10∶2。
7.根据权利要求4-6任一所述的方法,其特征在于:所述步骤1)中,培养的温度为28℃,培养的时间为10天;
所述步骤2)中,培养的温度为25℃,培养的时间为20天。
8.权利要求1所述化合物在制备抑制结核分枝杆菌的产品中的应用。
9.根据权利要求8所述的应用,其特征在于:所述抑制结核分枝杆菌的产品为结核分枝杆菌抑制剂或抑制结核分枝杆菌的药物;所述结核分枝杆菌为保藏编号为ATCC35734的牛型结核分枝杆菌减毒株。
10.康氏木霉(Trichoderma koningii)MF349,其保藏号为CGMCC3576。
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