[发明专利]4-取代-3-氯-2-喹诺酮的合成方法无效
| 申请号： | 201010042091.7 | 申请日： | 2010-01-19 |
| 公开（公告）号： | CN101747267A | 公开（公告）日： | 2010-06-23 |
| 发明（设计）人： | 官智;何延红;赵帅 | 申请（专利权）人： | 西南大学 |
| 主分类号： | C07D215/227 | 分类号： | C07D215/227;C07D215/18 |
| 代理公司： | 北京同恒源知识产权代理有限公司 11275 | 代理人： | 赵荣之 |
| 地址： | 400715*** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 取代 喹诺酮 合成 方法 | ||
1.4-取代-3-氯-2-喹诺酮即通式I所示化合物的合成方法，
R1为甲基或苯基，R2为氢、甲氧基、氯原子或硝基，R3为氢或甲氧基；其特征在于：包括以下步骤：
a、以2-氯-2-(二乙氧基氧膦基)乙酸和通式II所示化合物为起始原料，经酰化反应制得通式III所示化合物；化学反应式如下：
b、将通式III所示化合物经分子内Horner-Wadsworth-Emmons反应制得通式I所示化合物；化学反应式如下：
在上述通式II和通式III中，R1、R2和R3具有通式I中所给定义。
2.根据权利要求1所述4-取代-3-氯-2-喹诺酮即通式I所示化合物的合成方法，其特征在于：所述4-取代-3-氯-2-喹诺酮为下述化合物中的任一种：
4-甲基-3-氯-2-喹诺酮，
4-甲基-3，6-二氯-2-喹诺酮，
6，7-二甲氧基-4-甲基-3-氯-2-喹诺酮，
4-苯基-3-氯-2-喹诺酮，
4-苯基-3，6-二氯-2-喹诺酮，
6-硝基-4-苯基-3-氯-2-喹诺酮。
3.根据权利要求1或2所述4-取代-3-氯-2-喹诺酮即通式I所示化合物的合成方法，其特征在于：所述步骤a是将2-氯-2-(二乙氧基氧膦基)乙酸先与草酰氯反应制得2-氯-2-(二乙氧基氧膦基)乙酰氯，再与通式II所示化合物在吡啶存在下发生酰化反应制得通式III所示化合物。
4.根据权利要求3所述4-取代-3-氯-2-喹诺酮即通式I所示化合物的合成方法，其特征在于：所述步骤a是向2-氯-2-(二乙氧基氧膦基)乙酸的二氯甲烷溶液中加入草酰氯，在室温并有惰性气体保护条件下搅拌反应生成2-氯-2-(二乙氧基氧膦基)乙酰氯，反应完全后浓缩反应液，加入二氯甲烷稀释，再加入通式II所示化合物的二氯甲烷溶液，然后在冰浴条件下缓慢加入吡啶，室温下搅拌反应生成通式III所示化合物，反应完全后，经分离纯化获得通式III所示化合物。
5.根据权利要求1或2所述4-取代-3-氯-2-喹诺酮即通式I所示化合物的合成方法，其特征在于：所述步骤b是将通式III所示化合物在氯化锂和1，8-二氮双环[5，4，0]十一烯-7存在下经分子内Horner-Wadsworth-Emmons反应制得通式I所示化合物。
6.根据权利要求5所述4-取代-3-氯-2-喹诺酮即通式I所示化合物的合成方法，其特征在于：所述步骤b是在室温并有惰性气体保护条件下，向含有氯化锂和通式III所示化合物的四氢呋喃中缓慢加入1，8-二氮双环[5，4，0]十一烯-7，搅拌反应生成通式I所示化合物，反应完全后，经分离纯化获得通式I所示化合物。
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