[发明专利]一种后交联亲水型贴剂基质及其制备方法

说明书

技术领域    本发明涉及一种外用贴膏剂基质及其制备方法。

背景技术    目前，药典及部颁标准中收载的外用硬膏剂主要有橡胶膏剂、黑 膏药、脂溶性压敏胶贴膏、巴布剂等。

橡胶膏剂不但载药量太小，而且有相当一部分患者会出现橡胶过敏。黑膏 药具有载药量大、作用持久的特点，但其基质为炸枯药材后的麻油在高温下与 黄丹炼制而成，不但未完全除尽的“火毒”有皮肤致敏性，而且制剂中对人提 有害的铅元素含量很高。另外在制备过程中由于药材需用麻油熬炼，高温下有 效成分损失也很大。黑膏药使用时需加热变软才可粘贴，使用也不方便。

脂溶性压敏胶贴膏目前所用的压敏胶主要有聚异丁烯、硅酮压敏胶和丙烯 酸酯类压敏胶。聚异丁烯压敏胶的透气性很差且无吸水性，用聚异丁烯压敏胶 制得的贴剂妨碍皮肤汗液分泌，而且皮肤出汗后会使贴剂粘附性下降致使贴剂 脱落。硅酮压敏胶透气性、柔软性均较好，但载药量太小(大于5％后粘附性会 直线下降)、价格昂贵。聚丙烯酸树脂类压敏胶同样存在透气性差且无吸水性 的缺陷。该类压敏胶的以上缺陷在涂膏厚度和载药量较大的情况下显得尤为突 出。

巴布剂基质为亲水性基质，具有可吸收汗液、使用舒适，药物透皮性好、 可反复揭帖等特点，但目前存在初粘力、持粘力不足、吸汗后由于内聚力下降 易“烂膏”等问题，另外制备工艺比较复杂参数难以控制不利于工业化生产。 以上缺陷导致目前市场上巴布剂产品很少。

发明内容    本发明的目的是提供一种生产工艺简单、可吸收皮肤汗液、载药 量大、释药平稳持久、使用方便的后交联亲水型贴剂基质。

本发明的另一目的是提供一种后交联亲水型贴剂基质的制备方法。

为实现上述目的，本发明采取的技术方案为：

一种后交联亲水型贴剂基质，其组成成分及重量配比为：

聚乙烯吡咯烷酮    28～48％

聚乙二醇          30～60％

卡波姆            1～15％

透皮促进剂        0.5～5％

交联剂            0.5～10％

以上原料聚乙烯吡咯烷酮、卡波姆包括各种型号。聚乙二醇包括200、300、 400、600、800或1000。透皮促进剂包括丙二醇、氮酮、油酸或中药挥发油。 交联剂包括甘氨酸铝、硫酸铝、氯化铝、明矾或复合铝盐。

为使膏药的基质吸水性能更好，可加入基质组分总重量5～15％聚乙烯醇或 聚丙烯酸及其钠盐。

在药物对膏药基质的初粘性影响较大的情况下，可混入基质组分总重量 5～15％聚丙烯酸酯类压敏胶、聚乙烯基醚类压敏胶或羧甲基纤维素钠，使膏药 基质的粘附性更好。

上述后交联亲水型贴剂基质的制备方法，包括以下步骤：

①将交联剂、聚乙烯吡咯烷酮及卡波姆混合均匀得到混合粉末；

②将聚乙二醇、透皮促进剂混合均匀得到混合液体；

③将步骤①和步骤②得到的粉末和液体再次混合均匀后，加热至70～110 ℃，搅拌成膏；

④将步骤③得到的含药膏料，在70～110℃温度下涂布于无纺布，再覆盖 上防粘层即成。

上述步骤①、②中的液体与固体组分也可一次性混合。

一种利用本发明后交联亲水型贴剂基质制备含有药物贴剂的方法，在上述 步骤①中混入化学药物粉末、中药提取物粉末、中药材细粉或中药挥发油。

与现有技术中的贴膏基质(药物贴剂)相比，本发明具有以下有益效果：

1.将基质的交联反应后置于贴膏使期间，工艺简便，生产条件易控制，适 合于机械化生产。本基质虽然和巴布剂一样是由亲水性药用辅料制成，但以本 基质制备贴剂时采用直接加热熔融涂布的工艺。由于所制备贴剂在使用前不含 水分，虽然基质中有可发生交联反应的物质但不会发生交联反应，因此无需像 巴布剂制备时需严格控制交联速度，其制备工艺比巴布剂简单得多，生产条件 也容易控制。而且热熔涂布的工艺技术成熟，生产效率很高。